МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ
НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
імені О.О.БОГОМОЛЬЦЯ
КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГІЇ
“Затверджено”
на методичній нараді кафедри
фармакології
Завідувач кафедри
професор Г.В. Зайченко
_______________________
( підпис)
“ 12 ”жовтня 2020 р.
МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ
ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ СТУДЕНТІВ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ
ТА ДЛЯ РОБОТИ НА ЗАНЯТТІ
Навчальна дисципліна
Модуль №1
Змістовний модуль №3
Тема заняття
Курс
Факультет
Фармакологія
МЕДИЧНА РЕЦЕПТУРА. ЗАГАЛЬНА ФАРМАКОЛОГІЯ.
ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА НЕРВОВУ
СИСТЕМУ ТА ОБМІН РЕЧОВИН.
Лікарські засоби, що впливають на функцію центральної
нервової системи. Психотропні лікарські засоби
Гіпнотики. Антиконвульсанти. Лікарські засоби для лікування
нейродегенеративних захворювань
3-й
Медичний,
педіатричний,
медико-психологічний,
фармацевтичний
Київ 2020
1
1. Актуальність теми:
Одним з частих видів неврологічної патології є порушення сну (інсомнія), що може
виникати при нервово-психічних захворюваннях, хронічних больових синдромах,
порушеннях мозкового кровообігу, стресових розладах тощо. В комплексній терапії
основного захворювання, разом із засобами етіотропної терапії, застосовують
лікарськи препарати, що покращують якість та тривалість сну. Група лікарських
засобів, що впливає на засинання та подовжує тривалість сну отримала назву
гіпнотики (снодійні). Їх застосування пов’язане з ризиком розвитку лікарської
залежності, що повинно бути усвідомлено та попереджено лікарем.
Епілепсія - це важке неврологічне захворювання, що часто супроводжується
судомами. Приступи генералізованих клоніко-тонічних судом, що тривають досить
довго та супроводжуються втратою свідомості називать епілептичним статусом.
Судомний синдром також може виникати та ускладнювати перебіг різних захворювань
(інфекційні хвороби, дитячи хвороби). Для лікування епілепсії застосовують
протиепілептичні засоби. Частина їх використовується при судомних станах
(епілептичному статусі,тощо).
Хвороба Паркінсона (в’ялий параліч) – нейродегенеративне захворювання ЦНС, що
проявляється порушеннями функцій м'язів, та характеризується клінічною триадою:
акінезія, м’язова ригідність, тремор. При даному захворюванні знижується якість життя
людей похилого віку, що призводить до інвалідізації. Для лікування паркінсонізму
використовують протипаркінсонічні засоби.
2. Навчальні цілі.
Знати, як:
 Визначати
групову
належність
снодійних,
протиепілептичних
та
протипаркінсонічних засобів.
 Передбачати зміни функцій ЦНС під впливом снодійних, протиепілептичних та
протипаркінсонічних засобів відповідно до їх механізму дії, фармакодинаміки і
фармакокінетики (у терапевтичних і токсичних дозах).
 Iнтерпретувати показання до застосування лiкарських засобiв вiдповiдно до знань
фармакологічних особливостей лікарських засобів.
 Оцiнювати спiввiдношення користь/ризик при застосуванні снодійних,
протиепілептичних та протипаркінсоічних засобiв.
 Винести судження про можливiсть виникнення побiчних ефектiв вивчаємих засобiв
з метою їx запобiгання.
 Знати нормативні аспекти обігу та виписування снодійних, протиепілептичних та
протипаркінсоічних препаратів.
.
Вміти:
 Виписати та проаналізувати рецепти на препарати, що впливають на
функції центральної нервової системи (лікарські засоби,що пригнічують
функцію центральної нервової системи: снодійні, протиепілептичні та
протипаркінсонічні засоби).
2
3. Базовий рівень підготовки
Назви попереднiх
Отриманi навики
дисциплiн
1. Латинська мова
Володiти навичками виписування рецеnтiв.
2. Нормальна фiзiологiя 3астосовувати знання про структури мозку, що причетні до
фізіологічного сну, а також задіяні в механізмах розвитку епілепсії
та хвороби Паркінсона.
Інтерпретувати механізми сну і пильнування, ідентифікувати фази
сну й оцінювати їхнє значення у фізіологічному функціонуванні
вищої нервової діяльності.
Інтерпретувати будову і функціонування частин синапсу, а також
функції нейромедіаторів.
3. Бiологiчна хiмiя
Описувати шляхи синтезу та метаболізму нейромедіаторів.
4. Завдання для самостійної праці під час підготовки до заняття.
4.1. Перелік препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття:
№ Назва препарату
Форма випуску
Спосіб використання
Гіпнотики (снодійні засоби)
Нітразепам
Таб. 0, 005; 0,01 г
По 1 табл. за 30 хв до сну
Nitrazepamum
За станом на 12 10 2020 в
Україні не зареєстрований
1
2
Доксиламін
Doxilaminum
Биосон
Bioson
3
Зопіклон
Zopiclon
4 Мелатонин
Melatoninum
Додатково
Золпідем
Zolpidem
Залеплон
Zaleplon
Суворексант*
Suvorexant
Таблетки по 0,015 г
По 0,015 за 15-30 хв. до сну.
Комбіновані таблетки:
екстракт пасифлори 0,3
доксиламін 0,00375
Таблетки по 0,0075 г
По 1 табл. за 30 хв до сну.
Таблетки по 0,003 г
По 1 табл. за 30 хв до сну в один і
той же час, не більше 1 місяця.
Таблетки по 0,005, 0,01 г
По 0,01 за 15-30 хв. до сну.
Капсули по 0,01 г
По 0,01 за 15-30 хв. до сну.
Таблетки по 0,005, 0,01,
0,015, 0,02 г
По 0,01 за 15-30 хв. до сну.
По 0,0075 15-30 хв. до сну.
За станом на 12 10 2020 в
Україні не зареєстрований
1
2
*Представник нової фармакологічної групи – блокатор рецепторів нейромедіатора
орексіна, який відіграє ключову роль в процесах пробудження після сну.
Протиепілептичні засоби
Фенобарбітал
Таблетки по 0,05; 0,1 г; 0,005 г По 0,05- 0,2 г 2 рази на день.
Phenobarbital
для дітей
Фенітоін
Таблетки по 0,117 г
По 0,1 г 3 рази на день після їжи с
Phenytoin
поступовим підвищенням дози до
0,6 г на добу.
3
3
Карбамазепін
Carbamazepinum
4
Ламотриджин
Lamotrigin
5
Натрію
вальпроат
Natrium valproas
6
Топірамат
Topiramat
7
Леветирацетам
Levуtiracetam
8
Габапентин
Gabapentin
1
Леводопа/
карбідопа
Levodopa/
carbidopa
Амантадін
Amantadine
2
3
4
Селегелін
Selegiline
Ропінірол
Ropinirole
5
Праміпексол
Pramipexole
6
Пірибедил
Таблетки по 0,2 г,
Табл. 0,3 ретард , 0,4 г
ретард, 0,6 ретард
По 0,2 г 2-3 рази на день с
поступовим підвищенням дози до
0,6-1,2 г на добу. Таблетки ретард
0,3 – 0,4 1-2 рази на добу.
Таблетки по 0,005, 0,025,
Початкова доза 25 мг на день с
0,05, 0,1, 0,15, 0,2 г.
поступовим підвищенням дози до
100-200 мг на добу за 1-2 прийоми.
Таблетки вкриті оболонкою
Табл - по 1,6-2,4 г на добу під час
хроно 0,3, 0,5.
їжи на 1-2 прийоми.
Сироп 5% -100 мл,
Сироп - добова доза сиропу 20-30
Сироп 5, 764% - 150 мл
мг\кг за 2-3 прийома на добу.
Амп. 10% - 5 мл.
Ампулу або флакон розчинити у
Флакони Сухий ліофілізат для воді для ін’єкцій. Вводити в\в
ін’єкцій 0,4 (+ вода для ін’єкцій крапельно протягом доби.
4 мл).
Капсули по 0,025 та 0,05 г.
Лікування починати з 0,025 г на ніч
Таблетки вкриті оболонкою
1 раз на добу, титтруючи дозу до
0,025, 0,05, 0,1, 0,2 г.
0,2 – 0,4 г на добу за 2 прийоми.
Таблетки вкриті оболонкою
Добова доза 0,5-1,5 за 2 прийоми
0,25, 0,5, 0,75, 1,0 г.
(таблетки, оральний розчин).
Флакон для інфузій 10% - 5
Концентрат для інфузій розвести в
мл.
100 мл фіз розчину, вводити
Флакон розчин оральний 10% крапельно 2 рази на добу в дозах
- 300 мл
еквівалетних преоральним.
Таблетки 0,3, 0,4, 0,6, 0,8, г. Початок лікування по 0,3 три рази
Капсули 0,1, 0,3, 0,4 г.
на добу. При необхідності добову
дозу титрувати до 3,6 г на 3
прийоми.
Протипаркінсонічні засоби
Таблетки по
По 0,25 г 3-4 рази на добу.
0,25 / 0,025,
0,2 / 0,05,
0,1 / 0,025 г.
Таблетки по 0,1 г.
Починати з дози 0,1 один раз на
добу, поступово підвищуючи до 0,1
два рази на добу.
Таблетки 0,005 г.
По 1-2 таблетки 1-2 рази на добу.
Таблетки по 0,00025, 0,001,
0,002 , 0,003, 0,004, 0,008 г.
Таблетки пролонгованої дії
0,000375, 0,00075, 0, 0015,
0,00225 , 0,003, 0,00375,
0,0045 г.
Таблетки по 0,05
Починати з 0,00025 три рази на
добу під час їжі, в разі необхідності
підвищувати до добової дози 0,024
г. на три прийома.
Починати з 0,000375 один раз на
добу, поступово підвищуючи на
0,00075 за тиждень. Максимально
- 0,0045 один раз на добу.
По 3-5 таблеток на добу за 3
4
7
Piribedil
Тригексифеніділ
Trihexyphenidyl
Додатково
Леводопа/
карбідопа/
ентакапон
Levodopa/
carbidopa/
entacapon
Таблетки по 0,002, 0,005 г.
Таблетки по
0,2 / 0,05 / 0,2 ,
0,15 / 0,0375 / 0,2 ,
0,1 / 0,025 / 0,2
0,05 / 0,0125 / 0,2 г.
прийоми.
Починати з 0,001 г, підвищуючи до
підтримуючої дози 0,006 – 0,016
поділених на 3-5 прийомів.
Відміняти поступово знижуючи
дозу.
По 1 табл 4 рази на добу.
5
Класифікація протиепілептичних лікарських засобів:
I. Старі протиепілептичні засоби:
1.Похідні барбітурової кислоти : фенобарбітал.
2. Похідні гідантоїна : фенітоїн.
3. Похідні бензодіазепіну: клоназепам.
4. Похідні карбоксамиду: карбамазепін, окскарбамазепін.
5. Похідні вальпроєвої кислоти : натрію вальпроат, кальцію вальпроат.
II. Протиепілептичні засоби новоі генерації:
1. Ламотриджин
2. Топірамат
3. Леветирацетам
4. Прегабалін
5. Габапентин
6. Лакосамид
Класифікація протиепілептичних лікарських засобів за механізмом дії:
1. Препарати, що підвищують ГАМК-ергічну активність (фенобарбітал, клоназепам,
натрію вальпроат)
2. Блокатори натрієвих каналів (карбамазепін, дифенін, ламотриджин)
3. Блокатори кальцієвих каналів Т-типу (етосуксимід, натрію вальпроат, топірамат)
4. Засоби, що пригнічують глутаматергічну систему (ламотриджин)
Класифікація протиепілептичних засобів (клінічна)
Уніфікований клінічний протокол первинної, екстреної, вторинної (спеціалізованої) та третинної (високоспеціалізованої) медичної
допомоги епілепсії у дорослих
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони здоров’я України
17.04.2014 № 276
Тип нападу
1-ша лінія терапії
Генералізовані тоніко
вальпроєва кислота,
клонічні,тонічні,клонічні ламотриджин
2-га лінія
Можливість застосування
терапії
карбамазепін,
леветирацетам,
окскарбазепін, габапентин,прегабалін,фенітоїн
топірамат,
фенобарбітал,
Міоклонічні
вальпроєва кислота,
леветирацетам,
топірамат
клоназепам
ламотриджин, фенобарбітал
Абсанси (еквіваленти
судом)
вальпроєва кислота
клоназепам,
ламотриджин,
леветирацетам
топірамат
фенітоїн
габапентин, клоназепам,
прегабалін, фенобарбітал
фенітоїн
габапентин,
прегабалін,клоназепам,
Парціальні
Вторинно
генералізовані
вальпроєва кислота,
ламотриджин,
леветирацетам
карбамазепін,
окскарбазепін
топірамат
вальпроєва кислота,
ламотриджин,
6
Недиференційовані
карбамазепін,
окскарбазепін
леветирацетам,
топірамат
вальпроєва кислота,
топірамат
фенобарбітал
ламотриджин,
леветирацетам
фенобарбітал
Невідкладна допомога при епилептичному статусі:
1.Забезпечення прохідності дихальних шляхів.
2.Призначення кисню (за потребою).
3. Проведення загальних реанімаційних заходів (за потребою).
4. При тривалості нападу (нападів) до 10 хвилин:
- Діазепам – 0,3-0,4 мг/кг
- Введення глюкози (50 мл 50%) та піридоксину (до 250 мг)
- Розчин магнію сульфату в/в 7-10 мг/кг (10-15 мл – 25% розчину)
5. Якщо напад (серія нападів) триває більш ніж 10 хвилин:
- Діазепам – повторно 0,2- 0,4 мг/кг (до 0,5 мг) або розчин вальпроєвої
кислоти в/в 500-1000 мг (при наявності попереднього призначення спеціаліста)
6.Транспортування пацієнта до неврологічного відділення /реанімаційного відділення
Класифікація протипаркінсонічних засобів
1. Дофамінергічні засоби.
1.1. Похідні дофаміну, попередники синтезу ендогенного дофаміну:
- леводопа + інгібітор декарбоксилази карбідопа
- леводопа + інгібітор декарбоксилази бенсеразид
- леводопа + інгібітор декарбоксилази карбідопа + інгібітор КОМТ ентакапон.
1.2. Засоби, що підвищують вміст дофаміну в синаптичній щілині: амантадін.
1.3. Агоністи дофамінових рецепторів:
- бромокриптин
- ропінірол
- праміпексол
- ротиготин
- пірибедил
1.4. Інгібітори моноамінооаксідази типу В:
- разагініл
- селегініл
2. Блокатори холінорецепторів: тригексифеніділ, біпериден.
Класифікація снодійних препаратів
1. Похідні барбітурової кислоти: фенобарбітал;
2. Похідні бензодіазепіну: нітразепам;
3. Небензодіазепінові агоністи бензодіазепінових рецепторів (Z – гіпнотики):
• Похідні ціклопіролона: зопіклон;
• Похідні імідазопіридина: золпідем;
• Похідні піразолпіримідина: залеплон;
4. Блокатор центральних Н1 рецепторів
• Похідні етаноламіну:доксиламін.
5. Агоністи мелатонінових рецепторів: мелатонін
6. Комбіновані : Біосон
7
4.2. Теоретичні питання до заняття:
1. Снодійні засоби. Класифікація за хiмiчною будовою та механізмом дії.
2. Порiвняльна характеристика снодiйних засобiв рiзних групп (швидкість розвитку і
тривалість дії). Показання до застосування, побічні ефекти (синдром вiддачi,
пiслядiя, кумуляція, звикання, лікарська залежнiсть).
3. Клінічна картина гострого отруєння снодійними засобами, заходи екстреної
допомоги.
4. Класифікація протисудомних лікарських засобів.
5. Протиепілептичні засоби. Класифікація. Механізм дії, показання до застосування,
порівняльна характеристика, принципи комбінованого застосування, можливі
побічні ефекти.
6. Лікарські засоби,що застосовують при судомних нападах.
7. Протипаркінсонічні лікарські засоби. Класифікація. Основні механізми дії. Побічні
ефекти.
4.3. Практичні завдання, які виконуються при підготовці до заняття:
4.3.1. Виписати рецепти:
1. Нітразепам у таблетках.
2. Зопіклон у таблетках.
3. Доксиламін у таблетках.
4. Фенобарбітал у таблетках
5. Карбамазепін у таблетках.
6. Натрію вальпроат у таблетках.
7. Ламотриджин у таблетках.
8. Фенітоїн у таблетках
9. Леводопа/карбідопа в таблетках.
10. Тригексифеніділ у таблетках.
11. Селігінін у таблетках
12. Праміпексол у таблетках
4.3.2. Надати фармакологічну характеристику лікарським препаратам
у форматі «фармакологічного ланцюжка»: групова належність → основні
фармакологічні ефекти → показання до призначення (заповнити таблицю).
№
п/п
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Препарат
Фармакологічна Механізм Фармакологічний
група
дії
ефект
Показання
до
призначення
Нітразепам
Зопіклон
Доксиламін
Фенобарбітал
Карбамазепін
Натрію вальпроат
Ламотриджин
Фенітоїн
8
9.
10.
11.
12.
Леводопа/карбідопа
Тригексифеніділ
Селігінін
Праміпексол
4.3.3. Вирішити тестові завдання
1.До снодійних засобів відноситься:
1. Дроперидол
2. Нітразепам
3. Карбамазепін
4. Натрію бромід
5. Настоянка валеріани
2. До снодійних відноситься:
1. Зопіклон
2. Натрію оксибутират
3. Діазепам
4. Тригексифеніділ
5. Леводопа
3. Снодійний засіб, який найменше порушує
фізіологічну структуру сну
1. Фенобарбітал
2. Настоянка півоніії
3. Золпідем
4. Натрію оксибутират
5. Дроперідол
4. Виберіть препарат, який практично не змінює
структуру сну:
1. Фенобарбітал
2. Хлопромазин
3. Залеплон
4. Тригексифеніділ
5. Амантвдін
5. Виберіть снодійне – похідне бензодіазепінів:
1. Доксиламін
2. Нітразепам
3. Фенобарбітал
4. Золпідем
5. Клозапін
6. Зопіклон має наступний фармакологічний
механізм дії:
1. Блокує D2 рецептори
2. Стимулює бензодіазепінові рецептори,
які належать до макромолекулярного
рецепторного комплексу ГАМК-омега
3. Блокує альфа адренорецептори
4. Стимулює центральні м холінорецептори
5. Блокує центральні н – холінорецептори
7. До протиепілептичних засобів відноситься:
1. Ламотриджин
2.
3.
4.
5.
Леводопа
Доксиламін
Ропінірол
Тригексифеніділ
8. До протиепілептичних засобів відноситься:
1. Праміпексол
2. Натрію вальпроат
3. Ліводопа
4. Тригексифеніділ
5. Ропінірол
9. Деякі протиепілептичні препарати
(Карбамазепін, Габапентин) широко
застосовуються для лікування:
1. Хвороби Паркінсона
2. Невралгії трійчастого нерву та
нейропатичного болю
3. Психотичних станах
4. Невротичних станах
5. Безсонні
10. Препаратом першого вибору при лікуванні
практично всіх типів епілепсії може бути:
1. Фенобарбітал
2. Натрію вальпроат
3. Леводопа
4. Габапентин
5. Тригексифеніділ
11. Препаратом першого вибору для купірування
судом при епілептичному статусі буде:
1. Фенобарбітал
2. Фенітоїн
3. Діазепам
4. Ламотриджин
5. Карбамазепін
12. Механізмом дії більшості протиепілептичних
засобів буде:
1. Зменшення утворення дофаміна
2. Зменшення утворення ГАМК
3. Активація ГАМК-ергичної системи
4. Активація серотонінергічної системи
5. Активація дофамінових рецепторів
13. Протіепілептичні препарати відміняють
поступово, оскільки при раптовій відміні
можливий розвиток:
9
1.
2.
3.
4.
5.
Феномену «віддачі»
Лікарської залежності
Толерантності
Недостатності наднирників
Серцевих аритмій
14. На відміну від інших протиепілептичних
лікарських засобів, карбамазепін та
ламотриджин мають наступний механізм дії:
1. Стимулюють ГАМК ергічну систему
2. Блокують ГАМК ергічну систему
3. Стимулюють вивільнення збуджуючого
медіатора глутамата
4. Блокують вивільнення збуджуючого
медіатора глутамата
5. Стимулюють бензодіазепінові
рецептори
15. Фенітоїн може застосовуватись при:
1. Хворобі Паркінсона
2. Маніях при біполярних розладах
3. Серцевих аритміях
4. Серцевій недостатності
5. Розладах сну
16. Значним обмежуючим фактором для
широкого застосування вальпроатів при епілепсії
є:
1. Високий ризик розвитку вроджених вад
2. Високий ризик розвитку серцевих
аритмій
3. Високий ризик розвитку лікарського
паркінсонізму
4. Високий ризик розвитку психозів
5. Високий ризик розвитку епілептичного
статусу
17. При хворобі Паркінсона застосовують такі
групи препаратів:
1. Центральні Н 1 - гістаміноблокатори
2. Периферичні м - холіноблокатори
3. Блокатори дофамінових рецепторів
4. Агоністи дофамінових рецепторів
5. Блокатори дофамінових рецепторів
18. «Золотим стандартом» лікування хвороби
Паркінсона є:
1. Леводопа + Карбідопа
2. Карбамазепін
3. Ламотриджин
4. Вальпроат натрію
5. Тригексифеніділ
19. Карбідопа застосовується в складі
комплексного препарату для лікування хворобіи
Паркінсона з метою:
1. Перешкоджання екстрацеребральному
декарбоксилюванню леводопи
2. Центральної блокади декарбоксилази
дофаміну
3. Стимуляції дофамінових рецепторів
4. Блокади дофамінових рецепторів
5. Блокади центральних холінорецепторів
20. За інструкцією, Амантадін може
застосовуватись при:
1. Епілепсії
2. Грипі
3. Розладах сну
4. Психозах
5. Неврозах
21. В складі фіксованої потрійної комбінації із
леводопою (для лікування хвороби Паркінсона) є
наступні препарати:
1. Холінолітик + агоніст дофамінових
рецепторів
2. Два ферменти, що блокують
периферичний метаболізм леводопи
3. Два агоніста дофамінових рецепторів
4. Два центральних холіноблокатора
5. Два блокатора дофамінових рецепторів
22. Патогенетичне лікування хвороби
Паркінсона призводить до таких
процесів у ядрах экстрапірамідної системи:
1. Зменшенню кількості дофамина
2. Збільшенню кількості дофаміна
3. Збільшенню кількість ацетілхоліну
4. Збільшенню кількості серотоніну
5. Зменьшенню кількості серотоніну
23. При застосуванні тригексифеніділу
розвивається:
1. Розширення зіниць і підвищення
внутрішньоочного тиску
2. Брадикардія
3. Зниження АТ
4. Бронхоспазм
5. Посилення салівації
24. Основним механізмом фармакологічної дії
тригексифеніділу при лікуванні хвороби
Паркінсона є:
1. Стимуляція дофамінових рецепторів
2. Блокада дофамінових рецепторів
3. Стимуляція центральних
холінорецепторів
4. Стимуляція центральних
адренорецепторів
5. Блокада центральних нхолінорецепторів та періферійних мхолінорецепторів
10
25. Тригексифеніділ відміняють поступово,
оскільки при раптовій відміні можливий розвиток:
1. Лікарської залежності
2. Толерантності
3. Недостатності наднирників
4. Абстиненції
5. Феномену «віддачі»
5. Практичні завдання, які виконуються на занятті:
5.1. Ознайомитися із препаратами навчальної колекції за темою,
визначити їх приналежність до фармакологічної групи та показаннями до
використання.
5.2. Обгрунтувати вибір лікарського препарата, його лікарську форму, дозу,
шлях введення і виписати рецепт:
1. Похідне барбітурової кислоти, що застосовується для лікування епілепсії.
2. Снодійний засіб, похідне бензодіазепіну
3. Снодійний препарат, який викликає сон максимально наближений до
фізіологічного.
4. Протиепілептичний засіб, що застосовують для лікування невралгії трійчастого
нерву.
5. Протиепілептичний засіб з вираженими протиаритмічними властивостями.
6. Препарат для попередження більшості типів судомних нападів епілепсії.
7. Препарат для лікування паркінсонізму з групи центральних холіноблокаторів.
8. Комбінований протипаркінсонічний засіб, до складу якого входить інгібітор
ексцеребрального декарбоксилювання леводопи.
5.3.
№ п/п
1
1а
1б
1в
1г
1д
Узагальнити основні механізми дії препаратів(заповнити таблицю).
Фармакологічна
група
2б
2в
2г
Механізм дії
Гіпнотики
Барбітурати
Похідні бензодіазепіну
Небензодіазепінові
агоністи бензодіазепінових
рецепторів
Блокатори центральних
Н1 гістамінових
рецепторів
Агоністи мелатонінових
рецепторів
2
2а
Препарати
Протиепілептичні засоби
Препарати, що підвищують
ГАМК-ергічну активність
Блокатори натрієвих каналів
Блокатори
кальцієвих
каналів Т-типу
Засоби, що пригнічують
глутаматергічну систему
11
3
3а
3б
3в
3г
3д
4.
4а
4б
4в
4г
Протипаркінсонічні засоби
Похідні
дофаміну,
попередники
синтезу
ендогенного дофаміну
Засоби, що підвищують
вміст
дофаміну
в
синаптичній щілині
Агоністи
дофамінових
рецепторів
Інгібітори
моноамінооаксідази типу В
Блокатори
холінорецепторів
Лікарські засоби, що можуть бути використані при нейродегенеративних
захворюваннях (хворобі Альцгеймера, розсіяного склерозу та
аміотрофічного бічного склерозу)
Центральні
м,нхоліноміметики
Інгібітори
NMDAрецепторів
Метаболітотропні лікарські
засоби
Центральні
блокатори
холінестерази
6. Матеріали для самоконтролю:
6.1. Завдання для самоконтролю:
Заповніть таблицю.
Засоби
Безсоння
Великі
судомні
напади
ПОКАЗАННЯ
Малі
Епілептичий
безсустатус
домні
напади
Хвороба
Паркінсону
Нітразепам
Зопіклон
Карбамазепін
Фенобарбітал
Натрія вальпроат
Диазепам
Леводопа/карбідопа
6.2. Задачі для самоконтролю (3-5):
12
1.Похідне барбітурової кислоти, погано розчинне у воді, випускають у таблетках. Викликає
тривалий сон (6-8 годин). Кумулює. Має протиепілептичну, снодійну та заспокійливу дію.
Визначити препарат, його групову приналежність, механізм дії та можливі ускладнення
фармакотерапії.
2. Хворому на хворобу Паркінсона 56 років призначене протипаркінсонічий засіб, що добре
проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, а потім й у нейрони екстрапірамідної системи, де
перетворюється на дофамін.
Визначити препарат, його групову приналежність, механізм дії та можливі ускладнення
фармакотерапії.
3. Для купірування епілептичного статусу хворому ввели препарат із групи бензодіазепіну.
Визначити препарат, його механізм дії та основні фармакологічні ефекти.
6.3. Тести для самоконтролю:
1. До лікаря звернулась жінка, яка
скаржиться на порушення сну, що пов’язує з
підвищеним
психо-емоційним
навантаженням. Який засіб доцільно
призначити?
A. *Нітразепам
B. Хлорпромазин
C. Кетамін
D. Натрія оксибутират
E. Дроперідол
2. Жінка скаржиться, що після перенесеного
нервового потрясіння погано спить. Якому з
перерахованих засобів слід віддати перевагу
для лікування безсоння в даному випадку?
A. *Нітразепам
B. Ламотріджин
C. Галоперідол
D. Сульпірид
E. Дроперідол
3. На прийом звернувся хворий зі скаргами
на безсоння, що викликане емоційними
розладами. Лікар встановив, що безсоння
пов’язане з неврозоподібним станом. Зробіть
раціональний вибір снодійного засобу:
A. *Нітразепам
B. Леводопа
C. Оланзапін
D. Рисперидон
E. Дроперідол
4. Паціентка скаржиться на безсоння, що
проявляється
у
порушенні
процесу
засинання. Лікар призначив снодійний
препарат з транквілізуючим типом дії.
Визначте даний препарат.
A. *Нітразепам.
B. Клозвпін.
C. Кетамін.
D. Натрія оксибутират.
E. Тіопентал-натрій
5. Хворий 18-ти років звернувся до лікаря зі
скаргами на безсоння, що проявляється у
важкому засинанні. Лікар призначив засіб,
що викликає сон за рахунок транквілізуючої
дії. Який снодійний препарат було
призначено?
A. *Нітразепам
B. Натрію вальпроат
C. Дроперідол
D. Гідазепам
E. Тіопентал-натрій
6. Паціентка скаржиться на безсоння, що
проявляється у порушенні процессу
засинання. Лікар призначив засіб, що
викликає сон за рахунок транквілізуючої дії.
Визначте даний препарат.
A. *Нітразепам.
B. Дроперідол.
C. Хлорпромазин.
D. Натрія оксибутират.
E. Галоперідол
7. До лікаря звернувся хворий, у якого
невроз і порушене засинання. Призначено
засіб, який активує бензодіазепінові
рецептори. Визначте даний препарат.
A. *Нітразепам
B. Хлорпромазин
C. Натрію бромід
D. Натрію вальпроат
E. Фенобарбітал
8. До лікаря звернувся хворий зі скаргами на
порушене засинання. Призначено сучасний
снодійний препарат, який блокує Н1гістамінові та м-холінорецептори. Визначте
даний препарат.
A. *Доксиламін
A. Нітразепам
B. Натрію бромід
C. Натрію вальпроат
D. Фенобарбітал
13
9. Хворому, що звернувся до лікаря зі
скаргами на
розлади сну, призначили
ефективний, сучасний снодійний засіб, що
практично не впливає на фазу “швидкого
сну”. Визначте препарат.
A. *Зопіклон.
B. Фенобарбітал.
C. Тіопентал-натрій.
D. Дроперідол.
E. Хлорпромазин.
10. Хворому, що скаржиться на безсоння,
лікар призначив нітразепам. Який механізм
снодійної дії даного засобу?
A. *Стимуляція
бензодіазепінових
рецепторів
B. Блокада
бензодіазепінових
рецепторів
C. Блокада ГАМК-рецепторів
D. Блокада гістамінових рецепторів
E. Стимуляція
серотонінових
рецепторів
11. Хворому, що скаржиться на безсоння,
лікар призначив нітразепам. Впливом на які
структури центральної нервової системи
пояснюється снодійна дія препарату?
A. *Бензодіазепінові рецептори
B. Адренорецептори
C. Холінорецептори
D. Гістамінові рецептори
E. Серотонінові рецептори
12. Хворому, що скаржиться на безсоння,
лікар призначив нітразепам. Яким чином
препарат впливає на рецептори центральної
нервової системи?
A. *Стимулює
бензодіазепінові
рецептори
B. Стимулює адрено-рецептори
C. Стимулює гістамінові рецептои
D. Стимулює Д2-дофамінові рецептори
E. Стимулює серотонінові рецептори
13. Хворому, що страждає на безсоння, лікар
призначив нітразепам. Безсоння зникло на
деякий час, але потім воно з'явилось знов,
незважаючи на використання засобу. З яким
явищем пов'язано зменшення ефекту
нітразепаму?
A. *Звиканням
B. Сенсибілізацією
C. Кумуляцією
D. Пристрастю
E. Ідіосинкразією
14. Пацієнтка, що страждає на безсоння,
приймала снодійний засіб. Безсоння зникло
на деякий час, але потім воно з'явилось
знов,
незважаючи
на
використання
препарату. З яким явищем пов'язано
зменшення ефекту медикаменту?
A. *Звиканням
B.
C.
D.
E.
Сенсибілізацією
Кумуляцією
Пристрастю
Ідіосинкразією
15. Хворому з метою лікування безсоння був
призначений нітразепам. На 10 день
лікування хворий знову звернувся до лікаря
зі скаргами на відсутність снодійного ефекту
від попередньої дози препарату. Вкажіть, як
називається
таке
ускладнення
фармакотерапії.
A. *Толерантність
B. Кумуляція
C. Сенсибілізація
D. Тахіфілаксія
E. Ідіосинкразія
19. В неврологічній кліниці знаходиться
хворий, страждаючий великими судомними
нападами (grand mal) с втратой свідомості,
мимовільним сечовипусканням та наступною
амнезією. Який засіб из перерахованих слід
використати для лікування grand mal?
A. *Натрію вальпроат
B. Леводопа
C. Натрію бромід.
D. Рисперидон
E. Тригексифеніділ
20. Лікар обговорював з колегами
застосування нового протиепілептичного
засобу – натрію вальпроату. Який механізм
дії препарату?
A. *Пригнічення активності ферменту
ГАМК-трансферази
B. Стимуляція активності ферменту
ГАМК-трансферази
C. Пригнічення
активності
Са2+залежної АТФ-ази
D. Стимуляція активності Са2+залежної
АТФ-ази
E. Пигнічення моноамінооксидази
21. Чоловіку, у якого внаслідок черепномозкової травми розвинулась фокальна
епілепсія, призначили протиепілептичний
засіб, в основі лікувальної дії якого лежить
блокада натрієвих каналів. Препарат також
широко використовується в неврологічній
практиці для лікування невралгії трійчастого
нерву. Визначте засіб.
A. *Карбамазепін.
B. Нітразепам.
C. Вальпроат натрію.
D. Леводопа.
E. Золпідем.
22. У хворого після травми періодично
відмічаються генералізовані тоніко-клонічні
судоми із втратою свідомості, які потім
змінюються
загальним
пригніченням
центральної
нервової
системи.
Які
препарати слід призначити хворому?
14
A.
B.
C.
D.
E.
*Протиепілептичні
Протипаркінсонічні
Транквілізатори
Нейролептикі
Антидепресанти
23. У хворого спостерігаються повторні
напади епілептичних судом із відсутністю
свідомості між ними (епілептичний статус).
Який засіб в цьому випадку треба
використати в першу чергу для усунення
судом?
A. *Діазепам
B. Ламотриджин
C. Карбамазепін
D. Натрію бромід
E. Леводопа
24.У хворого повторні напади епілептичних
судом, з відсутністю свідомості між ними.
Діатностован епілептичний статус. Засоби
якої із перерахованих груп слід використати
в першу чергу для усунення судом в цьому
випадку?
A. *Транквілизатори
B. Потипаркінсонічні
C. Міорелаксанти
D. Седативні засоби
E. Аналептики
25. На підставі скарг хворої на порушення
самопочуття та результатів проведеного
обстеження, лікар призначив патогенетичне
лікування: препарат ліводопу. Яке з
перерахованих
захворювань
було
діагностовано у хворої.
A. *Паркінсонізм.
B. Епілепсія.
C. Алкоголізм.
D. Шизофренія.
E. Депресія
26. До лікаря звернулася жінка (62 роки), у
якої останнім часом з'явилися скутість рухів,
постійний тремор рук, ригідність м'язів. Було
встановлено діагноз - хвороба Паркінсона та
призначене патогенетичне лікування. Який з
перерахованих препаратів був призначений?
A. *Леводопа.
B. Фенітоїн.
C. Фенобарбітал.
D. Діазепам.
E. Клоназепам.
27. До лікаря звернувся пацієнт з приводу
хвороби Паркінсона. Відомо, що хворий
страждає також на глаукому. Якому з
наведених препаратів треба надати
перевагу?
A. *Леводопа.
B. Тригексіфеніділ.
C. Атропіну сульфат.
D. Скополаміну гідробромід.
E. Клоназепам.
28. До лікаря звернувся пацієнт з приводу
хвороби Паркінсона. Враховуючи супутню
патологію (глаукома) хворого, лікар обрав
засіб, що підвищує кількість дофаміну в
ЦНС. Який з наведених препаратів має такий
механізм дії?
A. *Леводопа.
B. Тригексіфеніділ.
C. Атропіну сульфат.
D. Скополаміну гідробромід.
E. Клоназепам.
29. Хворому на паркінсонізм призначили
препарат ліводопу, який швидко покращив
його стан. Який механізм дії цього
лікарського засобу?
A. *Стимуляція синтезу дофаміну.
B. Блокада м-холінорецепторів.
C. Стимуляція адрено-рецепторів.
D. Антихолінестеразна дія.
E. Стимуляція м-холінорецепторів.
30. Хворий 37-ми років, що страждає на
облітеруючий ендартеріїт судин нижніх
кінцівок, одержує фенілін в добовій дозі 60
мг/кг. В зв’язку з проявами судомного
синдрому (в анамнезі ЧМТ) призначений
фенобарбітал, після відміни якого у хворого
виникла носова кровотеча. Дане
ускладнення пов’язане з:
A. *Індукцією фенобарбіталом
ферментів мікросомального
окислення в печінці
B. Аліфатичним гідроксилюванням
фенобарбіталу
C. Кон’югацією феніліну з глюкуроновою
кислотою
D. Окислювальним дезамінуванням
феніліну
E. Гальмуванням фенобарбіталом
мікросомального окислення в печінці
31. Хворий звернувся до лікаря зі скаргами
на ригідність м'язів, скутість рухів, постійний
тремор рук. На основі обстеження лікар
встановив діагноз - хвороба Паркінсона.
Зробіть раціональний вибір препарату:
A. *Леводопа
B. Фенітоїн
C. Фенобарбітал
D. Діазепам
E. Етосуксимід
32. Чоловіку 70 років, страждаючому
хворобою Паркинсона, був призначений
препарат леводопа. Через тиждень стан
хворого значно покращался. Який механизм
дії лікарського засобу?
A. *Активація дофамінової системи.
B. Гальмування холінергічної системи.
C. Гальмування гістамінергічної
системи .
15
D. Гальмування серотонінергічної
системи.
E. Активація енкефалінової системи.
33. Хворому, схильному до депресивних
реакцій поставлений діагноз – епілепсія.
Лікар призначив пацієнту препарат –
похідний вальпроєвої кислоти, який збільшує
рівень ГАМК у ЦНС, покращує психічний
стан, зменшує страхи, не викликаючи
гіпогенного ефекту. Визначте
протиепілептичний препарат
A. *Натрію вальпроат
B. Магнію сульфат
C. Фенобарбітал
D. Натрію бромід
E. Елеутерокок
і розчин натрію гідрокарбонату внутрішньовенно.
З якою метою лікар ввів натрію гідрокарбонат?
A. *Для підвищення ниркової екскреції
фенобарбіталу
B. Для стимуляції дихання
C. Для нормалізації АТ
D. Для інактивації фенобарбіталу
E. Для пробуджуючого ефекту
34. Молода дівчина 17-ти років з метою
суїциду прийняла велику дозу фенобарбіталу.
Після прибуття на місце події лікар швидкої
допомоги швидко промив шлунок, ввів аналептик
HYPNOTIC, ANTIEPILEPTIC, AND
ANTIPARKINSONISM DRUGS (22)
Sodium valproate
A patient with epilepsy and depressive reaction
has been administered a drug that reduced
epilepsy manifestations and improved the
patient’s psychic condition.
A. Sodium valproate
B. Ethosuxemide
C. Amitriptyline
D. Phenytoin
E. Phenobarbital
A 56-year-old woman is registrated with a
psychoneurologic dispensary due to her
suffering from epilepsy, specifically, minor
attacks (pti mal).What drug is the most efficient
in this case?
A. Sodium valproate
B. Trihexyphenidyl
C. Phenytoin
D. Levodopa
E. Phenobarbital
A 56-year-old female patient is regi-strated in a
psychoneurologic dispensary due to her
suffering from epilepsy, specifically, minor
attacks (pti mal). What drug is most efficient in
this case?
A. Sodium valproate
B. Phenobarbital
C. Trihexyphenidyl
D. Levodopa
E. Phenytoin
Nitrazepam
A patient who suffers from insomnia caused by
emotional disorder was prescribed a hypnotic
drug with tranquillizing effect. What hypnotic
was prescribed?
A.
B.
C.
D.
E.
Nitrazepam
Phenobarbital
Chloral hydrate
Sodium ethaminal
Bromisoval
Gamma-amino butyric acid
A patient presents with dysfunction of cerebral
cortex accompanied by epileptic seizures. He
has been administered a biogenic amine
synthetized from glutamate and responsible for
central inhibition. What substance is it?
A. Gamma-amino butyric acid
B. Serotonin
C. Dopamine
D. Acetylcholine
E. Histamine
A patient presents with dysfunction of the
cerebral cortex accompanied by epileptic
seizures. He has been administered a biogenic
amine synthetized from glutamate and
responsible for central inhibition. What
substance is it?
A. γ-aminobutyric acid
B. Serotonin
C. Dopamine
D. Acetylcholine
E. Histamine
Levodopa
A patient suffering from parkinsonism has been
prescribed levodopa, which resulted in rapid
improvement of the patient’s condition. What
mechanism of action is characteristic of this
drug?
A. Stimulation of dopamine synthesis
B. Block of muscarinic receptors
C. Stimulation of dopamine receptors
D. Anticholinesterase action
E. Stimulation of muscarinic receptors
16
A 5 years old child from time to time have
seizures with loss of consciousness. The doctor
diagnosed epilepsy (large seizures). Which
drug is advisable to appoint a patient?
A.
Phenobarbital*
B.
Benactizin(Amizulum)
C.
Trihexyphenidyl (Cyclodolum)
D.
Ethosuximide
E.
Levodopa.
An antiepileptic drug, which prevents
metabolism of GABA, was included in complex
therapy of patient with epilepsy (grand mal).
Point out this drug
A.
Phenytoin
B.
Phenobarbitone
C.
Carbamazepine
D.
Ethosuximide
E.
Sodium valproate*.
A man aged 68 with trembling hands and
incoordination diagnosed with Parkinson's
disease. Which drug is advisable to appoint a
patient?
A.
Phenytoin
B.
Finlepsin
C.
Ethosuximide
D.
Phenobarbital
E.
Trihexyphenidyl (Cyclodolum)*.
Patient with phenobarbital poisoning was
presented to emergency department. To
promote kidney excretion of poison sodium
bicarbonate was administered intravenously.
What mechanism is responsible for an increase
in barbiturate excretion?
A.
Increase in polarity of barbiturate*
B.
Increase in fat solubility of barbiturate
C.
Increase in barbiturate reabsorption
D.
Increase in rate of glomerular filtration
E.
Decrease in protein binding.
40 years woman addressed doctor with
complaints of psychic disturbances appeared
with long-term usage of phenobarbital as a
hypnotic. What the drug should be used instead
of phenobarbital?
A.
Sodium hydroxybutyrate
B.
Bromizoval
C.
Chloral hydrate
D.
Nitrazepam*
E.
Noxiron.
Due to emotional stress a man permanently is
in a state of nervous tension and has poor
sleep. The doctor gave him a diazepam. Which
of the following effects of diazepam is the base
for its clinical application in this case?
A.
Hypotensive
B.
Anxiolytic (Tranquilizing)*
C.
Analgesic
D.
Anticonvulsant
E.
Antidepressant.
A patient suffering from insomnia addressed his
doctor. The main problem was in the difficulties
with sleep onset. Doctor prescribed zolpidem.
Which of the following characteristics is true for
this agent?
A.
It
belongs
to
benzodiazepine
derivatives
B.
It belongs to barbiturates
C.
It has the ability to cause quick onset of
sleep*
D.
It’s poorly absorbed from GIT
E.
It’s poorly bind to protein.
A 46- year-old patient with a history of epilepsy
(grand mal) developed status epilepticus.
Choose the drug to arrest convulsions.
A.
Sodium valproate
B.
Diazepam*
C.
Levodopa
D.
Chlorpromazine
E.
Droperidol.
Deficiency in dopamine production by neurons
of strio-pallidal system is considered to be one
of the main causes of Parkinson’s disease.
Point out the drug used for replacement therapy
of this disease
A.
Atropine
B.
Dopamine
C.
Levodopa*
D.
Carbidopa
E.
Amantadine.
The patient was taken the mixture prescribed
by neuropathologist for neurasthenia for 2
weeks. Patient felt better but developed coryza,
conjunctivitis, rash, inertia, decrease of
memory. Bromizm was diagnosed. What should
be prescribed to decrease symptoms?
A.
Glucose solution 5%
B.
Calcium chloride
C.
Natrium chloride*
D.
Polyglucin
E.
Asparcam.
The antiepileptic drug which causes nystagmus,
ataxia and gum hypertrophy is
A.
Phenytoin*
B.
Phenobarbitone
C.
Carbamazepine
D.
Ethosuximide
E.
Valproic acid.
A 16 years boy is a known as patient suffering
from epilepsy. Following several years of a
drug therapy, gingival hyperplasia developed.
For which drug this side effect is characteristic?
A.
Alprazolam
B.
Carbamazepine
C.
Valproic acid
D.
Ethosuximide
E.
Phenytoin*.
17
A woman, which is on phenytoin, wants to
conceive. What advice you can give to her
about drug?
A.
Increase the dose of phenytoin
B.
Change to valproic acid
C.
Addition of valproic acid
D.
Change to phenobarbitone*
E.
Decrease the dose of phenobarbitone.
An old epileptic patient on phenytoin is having
status eplilepticus. What will you give to this
patient in emergency?
A.
Phenytoin
B.
Carbamazepine
C.
D.
E.
Diazepam*
Valproic acid
Primidone.
Disulfiram is widely used in medical practice to
prevent alcocholism. It inhibits aldehyde
dehydrogenase. Increased level of what
metabolite causes aversion to alcochol?
A.
Propionic aldehyde
B.
Methanol
C.
Ethanol
D.
Acetaldehyde*
E.
Malonyc
aldehyde
.
СПИСОК ОСНОВНОЇ ЛІТЕРАТУРИ
1. Фармакологія: підручник для студ.мед.ф-тів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. [та ін.]; за
ред.. проф.. І.С. Чекмана. – Вид.4-тє. – Вінниця: Нова Книга, 2017. – 784 с.
2. Чекман І.С., Бобирьов В.М., Горчакова Н.О. Фармакологія. Підручник для студентів
стоматологічного факультету. – Вінниця: Нова книга, 2009. – 480 с.
3. Компендиум 2020 – лекарственные препараты.
4. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдина. – 5-е изд. перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР, 2018. –
1104 с.
5. Харкевич, Д. А. Фармакология: учеб. пособие для студентов мед. вузов / Д. А. Харкевич. – 12е изд., испр. и доп. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2017. – 760 с.
6. Katzung B. G. Basic and clinical pharmacology / B. G. Katzung, S. B. Masters, A. J. Trevor. – [14th
ed.]. – The McGraw-Hill Companies, Inc., 2018. – 1250 p.
7. Pharmacology / [M. A. Clark, R. Finkel, J. A. Rey et al.]. – [7th ed.]. – Baltimore : Lippincott Williams
& Wilkins, 2018. – 638 p.
8. Rang and Dale’s Pharmacology / [H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower et al.]. – [9th ed.]. – Elsevier
Ltd., 2019. – 808 p.
9. Color atlas of pharmacology, 5th edition, revised and expanded / Heinz Luellmann, Klaus Mohr,
Lutz Hein, Detlef Bieger [et al.]; 174 color plates by Juergen Wirth. // New York; Thieme Stuttgart. –
2017. – p. 416
18