ТЕМА: ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ЦНС
План
1. Засоби для наркозу.
2. Спирт етиловий.
3. Снодійні засоби.
4. Протиепілептичні засоби.
5. Протипаркінсонічні засоби.
6. Анальгетичні засоби.
6.1 Наркотичні анальгетики.
6.2 Анальгетики змішаного механізму дії.
6.3 Ненаркотичні анальгетики.
7. Психотропні засоби.
7.1 Нейролептики.
7.2 Транквілізатори.
7.3 Седативні засоби.
7.4 Антидепресанти.
7.5 Психомоторні стимулятори.
7.6 Загальнотонізувальні засоби.
7.7 Ноотропні засоби.
7.8 Аналептики.
1. Засоби для наркозу інгаляційного та неінгаляційного (ефір, фторотан,
метоксифлуран, циклопропан, азоту закис, тіопентал-натрій, натрію
оксибутират, пропанідид, кетамін). Стадії ефірного наркозу. Особливості
дії окремих препаратів. Шляхи введення. Застосування. Ускладнення під час і
після інгаляційного та неінгаляційного наркозу.
Наркоз (від грецького nагкоsіs - оніміння) - стан, який характеризується
втратою свідомості, больових відчуттів, пригніченням рефлексів та
розслабленням скелетних м'язів, за умови збереження серцево-судинної
діяльності і дихання.
Принцип дії: усі препарати порушують синаптичну передачу в ЦНС.
Виділяють чотири стадії наркозу: Найбільш яскраво вони проявляються
при застосуванні ефіру для наркозу.
І. Стадія аналгезії: знижується больова та інші види чутливості, тонус м'язів і
рефлекси збережені.
II. Стадія збудження: мовна та рухова активація, підвищення арте-ріального
тиску, порушення дихання, підсиленням усіх рефлексів.
III. Стадія хірургічного наркозу (має 4 рівні, хірургічні втручання прово-дять
на 1, 2 рівнях – зникнення рефлексів, стабілізація дихання, тиску,
розслаблення м`язів).
ІV. Стадія пробудження.
Розрізняють:
1. Засоби для інгаляційного наркозу;
2. Засоби для неінгаляційного наркозу;
1
Засоби для інгаляційного наркозу:
— їх уводять за допомогою спеціальної апаратури;
— наркоз легко керується;
— подразнюють слизову оболонку дихальних шляхів, відчуття
ядухи,
травмують психіку пацієнта;
— потрапляють в атмосферу і шкідливо впливають на здоров'я медичного
персоналу.
Ефір для наркозу — летка рідина з різким запахом. Вогненебезпечний.
Має достатню наркотичну силу та широкий спектр терапевтичної дії.
Побічні ефекти: виражена стадія збудження; блювання; Ускладнення:
бронхопневмонія.
Фторотан (галотан) — має велику наркозну активність; рідина, що не
горить. Легко регулювати глибину наркозу; коротка стадія збудження;
пробудження настає швидко. Не подразнює дихальні шляхи.
Побічні ефекти: пригнічення дихання; артеріальна гіпотензія; токсичний галотановий гепатит, тератогенний.
Метоксифлуран – рідина, активніше фторотану та ефіру, але наркоз
наступає повільніше, застосовують разом з азоту закисом.
Азоту закис — газ, не горить, не вибухає; мала сила наркотичної дії;
наркозом легко керувати. Препарат не подразнює дихальні шляхи. Вводять у
суміші з киснем; використовують для базисного наркозу і нейролептанальгезії, а також для знеболювання при тяжких травмах, гострому
панкреатиті, інфаркті міокарда, під час пологів.
Побічні ефекти: зрідка — нудота, блювання, аритмія, артеріальна гіпертензія;
гіпоксія.
Циклопропан – дуже вогненебезпечний, тому останнім часом майже не
застосовують.
Засоби для неінгаляційного наркозу:
- їх уводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово або ректально;
- наркоз настає відразу без стадії збудження;
- не забруднює атмосферу;
- наркоз погано керується.
Засоби для неінгаляційного наркозу за тривалістю дії поділяють:
1. Короткої тривалості дії (5-10 хв): пропанідид, кетамін.
2. Середньої тривалості дії (20-40 хв): тіопентал-натрій.
3. Довгої тривалості дії (90-120 хв): натрію оксибутират.
Пропанідид (сомбревін) — в/в повільно. Використовують для введення в
наркоз, та для діагностичних досліджень (біопсія).
Побічні ефекти: тахиикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм,
анафілактичний шок.
Кетамін (кеталар, каліпсол) - в/в або в/м. Застосовують для введення в
наркоз, та його підтримання, також під час нетривалих хірургічних втручань.
Побічні ефекти: артеріальна гіпертензія, тахікардія; підвищення
внутрішньочерепного тиску; гіпертонус, м'язовий біль; галюцинації.
Тіопентал-натрій - в/в струминно (повільно!) або ректально (дітям).
2
Побічні ефекти: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія,
бронхоспазм, рефлекторна зупинка серця.
Натрію оксибутират – в/в повільно, зрідка в/м або всередину.
Побічні ефекти: рухове збудження, судомні тремтіння кінцівок і язика
внаслідок швидкого в/в введення; блювання; рухове і мовне збудження під
час виходу з наркозу.
Засоби для наркозу в рецептах не виписують!
2. Спирт етиловий. Місцева дія етилового спирту залежно від
концентрації. Протимікробна, в’яжуча, припікальна та подразнювальна дія.
Резорбтивна дія спирту етилового (вплив на ЦНС, функцію органів
травлення). Застосування спирту етилового в практичній медицині. Гостре
отруєння та допомога при ньому. Хронічне отруєння (алкоголізм), принципи
лікування
Етиловий спирт (Spiritus aethylicus) - прозора безбарвна рідина, пекуча на
смак, із характерним запахом. У фармацевтичній практиці використовується
для виготовлення настойок, екстрактів, розчинів для зовнішнього
застосування.
Місцева дія:
Подразнювальна - 40% , тобто як відволікальний засіб при запальних
захворюваннях м`язів, нервів, суглобів у вигляді розтирань і зігріваючих
компресів.
Протимікробна - 70% для обробки операційного поля і рук хірурга;
95% – інтенсивно згортає білок і не проникає в більш глибокі шари шкіри,
а знезаражує тільки поверхневий шар шкіри, тому його застосовують тільки
для обробки медінстументарія.
В`яжуча (припікальна) 95% – денатурує білок (при опіках).
Резорбтивна дія спирту етилового:
Дія на ЦНС:
При введенні в невеликих дозах блокуються процеси гальмування і
переважає збудження, але при збільшенні дози збудження змінюється
пригніченням ЦНС.
Пригнічувальна має 3 стадії (залежно від концентрації в крові і мозку):
збудження;
наркозу;
агональну.
Як засіб для наркозу спирт етиловий не використовують:
1. Мала широта наркотичної дії;
2. Виражена стадія збудження.
Дія на функції органів травлення:
За низьких концентрацій спирту (до 10 %) посилюється секреція травних
залоз, збільшується апетит, а при підвищенні концентрації — ферменти
інактивуються, перетравлення їжі погіршується. Тривале вживання алкоголю
призводить до запалення слизової оболонки шлунка.
В медичній практиці застосовують також:
3
—у хворих з кахексією для підвищення апетиту, покращення процесів
травлення (слабоалкогольні напої).
—5 % розчин етанолу додають в протишокові рідини (анальгезуюча дія);
—при отруєнні спиртом метиловим вводити внутрішньовенно 10 % р-н;
—припинення передчасних пологів.
Дія на центри терморегуляції:
підвищення тепловіддачі за рахунок розширення судин шкіри; вживання
на холоді сприяє переохолодженню.
Гостре отруєння спиртом етиловим
Симптоми:
1. Глибоке пригнічення ЦНС.
2. Втрата свідомості, зниження АТ і температура тіла.
3. Знижується серцева діяльність, пульс частий, слабкий.
4. Смерть настає від паралічу дихального центру і зниження серцевої
діяльності.
Міри допомоги:
 Якщо потерпілий в свідомості - викликати блювоту механічним шляхом,
або п/ш апоморфіну г/хл;
 Промити шлунок 0,1% р-м калію перманганатом;
 Стимуляція дихання і серцевої діяльності (кордіаміну, кофеін, камфора)
 Для збудження ЦНС – ефедрин;
 Форсований діурез ( в/в введення великої кількості 0,9% р-ну NaCl, 5% рну глюкози та діуретика негайної дії фуросемід);
 Оксигенотерапія;
 Ввводити препарати: натрію гідрокарбонат (для усунення ацидозу),
40% глюкозу з інсуліном (для окиснення спирту).
 Симптоматичне лікування.
Хронічне отруєння (алкоголізм)
Алкоголь – це отрута для організму. Унаслідок тривалого застосування
можливі звикання та лікарська залежність (психічна і фізична), синдром
абстиненції, порушення функції внутрішніх органів і систем.
Лікування: тетурам (дисульфірам, антабус). Суть лікування полягає в тому,
що в разі призначення тетураму разом з 20-30 мл горілки порушується
окиснення спирту нарівні ацетальдегіду, у пацієнта спостерігаються
гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення
потовиділення, порушення дихання, блювання, страх смерті. Це може
тривати від 30 хв до декількох годин. Таким чином у пацієнта виробляється
відраза до алкоголю. Тетурам не призначають особам віком понад 50 років,
при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок і обміну
речовин.
У деяких випадках з метою вироблення негативної реакції хворого на
алкоголь також використовують блювотний засіб — апоморфін, різні
психотропні препарати, відвар баранцю. Сучасні препарати – алкамін, алкостоп, про-про-тен.
4
Але поки що ефективних медикаментозних засобів для лікування хворих на
алкоголізм немає.
3. Снодійні засоби (фенобарбітал, етамінал-натрій, нітразепам,
флуразепам, зопіклон, золпідем). Механізм дії. Вплив на структуру сну.
Застосування. Побічні ефекти. Можливість розвитку медикаментозної
залежності. Гостре отруєння, методи лікування.
Снодійні засоби — це лікарські препарати, що сприяють засипанню і
забезпечують необхідну тривалість та глибину сну.
Снодійні препарати порушують структуру сну, зменшуючи тривалість
«швидкого сну».
Механізм дії: пригнічують міжнейронну передачу в ЦНС.
Застосування:
- безсоння внаслідок перезбудження;
- як заспокійливе в невеликих дозах;
- як протисудомне перед наркозом;
- терапія сном деяких нервових захворювань.
Розрізняють 3 групи снодійних засобів:
1. Похідні барбітурової кислоти – фенобарбітал, етамінал-натрій.
2. Похідні бензодіазепіну – нітразепам (радедорм), флуразепам.
3. Препарати іншої хімічної структури - зопіклон (соннат, сонован, сомнол,
імован), золпідем.
Снодійна дія притаманна транквілізаторам та деяким антигістамінним
засобам (димедролу).
Похідні барбітурової кислоти
Вони належать до снодійних засобів із наркотичним типом дії. Барбітурати
мають суттєві недоліки і застосовують їх як снодійні обмежено.
В залежності від швидкості ефекту і тривалості дії похідні барбітурової
кислоти поділяють:
1. Тривалої дії – при легкому засипанні, але поганому, неспокійному сну.
Вони повільно всмоктуються із ШКТ, дія розвивається через годину, триває
6-8 годин, що відповідає нормальному фізіологічному сну.
Фенобарбітал (люмінал) — призначають дорослим як заспокійливий,
снодійний, протисудомний (при епілепсіі) засіб. Як снодійний за 1 год до
сну.
Недоліки: можлива кумуляція, що призводить до побічних явищ – апатія,
сонливість, зниження працездатності.
Ф.В.: порошок, таб. по 0,005 (для дітей), 0,05; 0,1; Сп. Б
2. Середньої тривалості дії (при порушенні засипання, а тривалість сну не
порушена)
Етамінал-натрій (Аеthаmіnаlum-паtrium), на відміну від фенобарбіталу,
всмоктується швидше, сон розвивається раніше, але він недовготривалий.
Призначається при безсонні з утрудненням засинання за 20-30 хв до сну.
5
Побічні ефекти: сонливість, головний біль, м'язова слабкість, порушення
координації, дратівливість.
Похідні бензодіазепіну:
- Нітразепам (радедорм): дія настає через 30-60 хв і триває до 8 год.
Потенціює дію засобів для наркозу, спирту етилового. Кумулює. При
тривалому застосуванні - звикання. На відміну від барбітуратів, спричинює
менший ризик розвитку лікарської залежності.
Застосовують при порушеннях сну різного характеру, а також при неврозах
та в комбінації з протисудомними засобами для лікування хворих на
епілепсію.
Побічні ефекти: сонливість; атаксія (порушення координації рухів), рідко —
нудота, тахікардія, алергійні реакції.
Протипоказаний особам, діяльність яких потребує швидкої психічної та
фізичної реакції.
Препарати іншої хімічної структури:
Зопіклон (імован, соннат, сомнол, сонован) виявляє седативну, снодійну,
транквілізуючу, міорелаксантну, протисудомну дію. Сон настає швидко
тривалістю 6-8 год, не спричинює постсомнічних порушень. При тривалому
застосуванні можливі звикання та лікарська залежність.
Золпідем – меншою мірою проявляє транквілізуючу, міорелаксуючу,
проти- судомну дію.
Враховуючи можливість розвитку медикаментозної залежності, необхідно
пам`ятати, що снодійні призначають лише після того, коли виявились
безрезультатними інші заходи (режим праці та відпочинку, харчування,
психотерапія).
Особливості роботи зі снодійними препаратами:
— регламентоване зберігання, відпуск і призначення;
— курс лікування не має перевищувати 4 тиж;
— відміняти препарат слід поступово;
— не можна застосовувати в період вагітності і годування груддю;
— під час лікування заборонено вживати алкоголь;
— попередити пацієнта про властивість препарату спричинювати післядію,
що може негативно вплинути на їхню професійну діяльність;
Гострі отруєння снодійними засобами зустрічаються нерідко.
Симптоми:
Слабість, сонливість, головний біль. Пізніше - ознаки глибокого пригнічення
ЦНС. Втрачається притомність, зникають реакції на тактильні та інші
подразнення, послаблюються рефлекси, пригнічується дихання, знижується
температура тіла, розслаблюється скелетна мускулатура, падає артеріальний
тиск. Шкіра стає блідою з ціанотичним відтінком, слизові оболонки також
ціанотичні. Зіниці розширюються, майже не реагують на світло.
Методи лікування:
Після заходів, які забезпечують прохідність дихальних шляхів промивання
шлунка розчином натрію гідрокарбонату за допомогою зонда. Через нього
6
вводять у шлунок 30-40 г магнію сульфату як проносного засобу, 3-5
столових ложок вугілля активованого
Аналептики (бемегрид та ін.) застосовують лише при легких отруєннях, але
ні в якому разі — при глибокому пригніченні дихання. Застосовують також
судинотонізуючі й кардіотонічні засоби (мезатон, строфантин).
4. Протиепілептичні засоби (хлоракон, клоназепам, фенобарбітал,
гексамедин, дифенін, карбамазепін, метиндіон, етосуксимід, триметин,
бензонал, бензобаміл, мідокалм, вальпроєва кислота). Загальна
характеристика. Застосування. Побічні ефекти. Тактика медичної сестри у
призначенні та лікуванні протиепілептичними засобами.
Протиепілептичні засоби - це лікарські препарати, які попереджують або
усувають прояви епілепсії (великі припадкі, малі припадки, психічні
еквіваленти, епілептичний статус).
Вони не виліковують епілепсію, однак зменшують частоту і тяжкість
припадків, знижуючи збудливість епілептичного вогнища. Застосовуються
безперервно і тривало.
При комбінованому застосуванні можуть виникати негативні токсичні
ефекти: психічні розлади, лейкопенія. У таких випадках препарат поступово
відміняють, зменшуючи дозу і збільшують дозу препарату, що вводиться на
його заміну.
Медсестра не повинна самостійно змінювати схему лікування епілепсії, вона
повинна ретельно стежити за появою негативної дії препаратів і вчасно
інформувати про це лікаря!
Протиепілептичні засоби поділяють на такі групи:
1) для профілактика нападів (застосовують між нападами);
2) для зняття епілептичного нападу;
3) що застосовуються у випадках епілептичного статусу;
4) для усунення психомоторних еквівалентів.
Фенобарбітал - див. «Снодійні засоби»
Як протисудомний засіб викликає седативний і снодійний ефекти, які за
тривалого приймання дуже позначаються на працездатності людини.
Призначають за схемою, поступово підвищуючи дозу до усунення нападів, а
для заключного курсу дозу поступово знижують.
Показання: великі припадки, епілептичний статус, психічні еквіваленти;
застосовують у вигляді моно- і комбінованої терапії.
Дифенін значно ослаблює, а при тривалому прийманні повністю запобігає
розвитку великих нападів судом.
Показання: великі напади, епілептичний стан; профілактика судом після
травм і нейрохірургічних операцій на мозку.
Побічна дія: тріада симптомів (ністагм, диплопія, атаксія), гіперплазія
ясен.
Карбамазепін (фінлепсін) . Його протисудомна активність менша від
дифеніну майже в 3 рази.
7
Після його прийому у хворих зростає мотивація до лікування,
підвищується настрій, інтерес до навколишнього, зменшується депресія,
страх, іпохондрія.
Натрію вальпроат ( депакин, депакин хроно) - натрієва сіль вальпроєвої
кислоти. Підвищує пильність людини, в той час як барбітурати її значно
пригнічують. Підвищує настрій, покращує психічний стан, зменшує страхи.
Етосуксимід зменшує розвиток малих форм епілепсії і є майже
неефективним при великих судомних нападах.
Клоназепам має транквілізуючу, релаксуючу, анксіолітичну,
протисудомну дію. Остання у клоназепаму є вищою, ніж у інших препаратів
цієї групи.
Показання: малі судомні, міоклонічні напади, епілептичний стан і судомні
напади у немовлят, форми епілепсії, які не піддаються лікуванню іншими
засобами.
Інші препарати: хлоракон, гексамедин, метиндіон, триметин, бензонал,
бензобаміл, мідокалм, вальпроєва кислота.
Останнім часом з'явилась група препаратів нового покоління, зокрема,
ламотриджин, вігабатрин, тіагабін, фелбамат та ін. різного механізму дії.
5. Протипаркінсонічні засоби (леводопа, мідантан, циклодол, наком,
динезин, тропацин). Загальна характеристика. Застосування. Побічні
ефекти.
Описаний у 1817 р. англійським лікарем Паркінсоном «тремтливий
параліч» зовні виявляється спочатку безперервним своєрідним тремтінням
пальців і кистей рук. При подальшому розвитку хвороби до тремтіння
кінцівок додаються судоми голови, а потім з'являється ригідність лицевих
м'язів (підвищення м'язового тонусу), яка зумовлює маскоподібність лиця,
своєрідність ходи.
Протипаркінсонічні засоби не впливають на причину хвороби, а лише на її
перебіг.
Леводопа — утворюється в організмі і є попередником дофаміиу і
норадреналіну. Після введення препарату підвищується рухливість,
збільшується об'єм рухів, зменшується тремтіння, покращується перебіг
психічних процесів, відновлюється здатність до концентрації уваги.
Наком — комбінований препарат, одна таблетка якого вміщує L-ДОФА
(леводопа) і карбідопа.
Побічна дія: на початку лікування — анорексія, серцево-судинні
порушення, помірна лейкопенія, тромбоцитопенія.
Циклодол мало впливає на тремтіння, але помітно зменшує слинотечу.
Інші протипаркінсонічні засоби: мідантан, динезин, тропацин.
8
6. Анальгетичні засоби.
6.1 Наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол,
фентаніл, трамадол, естоцин, пентазоцин, буторфанол). Загальна
характеристика. Механізм дії.
а) препарати опію. Морфін, вплив на ЦНС, органи травлення.
Застосування. Медикаментозна залежність (морфінізм). Гостре отруєння
морфіном, принципи лікування. Антагоністи наркотичних анальгетиків
(налорфіну гідрохлорид, налоксон).
Омнопон, особливості дії;
б) синтетичні замінники морфіну: промедол і фентаніл, особливості дії.
Застосування фентанілу для нейролептаналгезії. Таламонал;
6. Анальгетичні засоби
Анальгетики (від грец. аlgоs — біль, аn — заперечення) — це лікарські
препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову
чутливість. На відміну від наркотичних речовин (засобів для наркозу) свідомість зберігається, на відміну від місцевоанестезуючих засобів
зберігаються інші форми чутливості.
Поділяють на 3 групи:
1. Наркотичні анальгетики:
а) алкалоїди опію — морфін, омнопон та ін.
б) синтетичні замінники морфіну — промедол, фентаніл, естоцин,
пентазоцин, буторфанол та ін..
2. Ненаркотичні анальгетики.
3. Анальгетики змішаного механізму дії — трамадол.
6.1 Наркотичні анальгетики (опіоіди)
Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які пригнічують больову
чутливість і спричинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну
залежність (наркоманію).
Механізм дії: збуджують опіатні рецептори, гальмують передачу больових
імпульсів в ЦНС.
Препарати опію:
Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, названо на честь
грецького бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного
маку, містить суму алкалоїдів). Морфін є основним препаратом групи
наркотичних анальгетиків.
Дія на організм:
- сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях
швидко виникає лікарська залежність (морфінізм);
- пригнічення дихального, судинорухового, кашльового центрів;
- спазм сфінктерів ШКТ, (закрепи, затримка сечопуску, застій жовчі, тому
вводити з атропіном)
- підвищення тонусу гладких м'язів;
- звуження зіниць;
- брадикардія;
9
Застосовування: гострий нестерпний біль у разі опіків, травм, при інфаркті
міокарда, у до- та післяопераційний період, онкологічних захворюваннях.
При спастичних болях застосовують тільки разом з спазмолітиками
(атропін).
Протипоказання:
- біль при хронічних захворюваннях;
- пригнічення дихання;
- для знеболювання пологів, щоб не викликати пригнічення дихання в плода і
новонародженого.
Гостре отруєння морфіном
Симптоми:
Пригнічення ЦНС - непритомність;
- сповільнення дихання аж до його зупинки;
- зниженням артеріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна,
слизові оболонки ціанотичні;
- патологічне дихання за типом Чейна — Стокса (поверхневе, переривчасте);
- виражений міоз.
Міри допомоги:
• внутрішньовенно засоби антидотної терапії - налорфін або налоксон до
нормалізації дихання;
• промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05-0,1 % розчином
калію перманганату;
• прийом 20-30 г активованого вугілля;
• сольове проносне;
• форсований діурез.
Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі приблизно 50%
морфіну та інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальгетичною дією
морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин – алкалоїд опію
спазмолітичної дії).
Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш
ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.
Синтетичні замінники морфіну:
Промедол — за анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази.
Тривалість дії 3-4 год. На відміну від морфіну практично не пригнічує
дихання. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів, але посилює
ритмічні скорочення міометрія.
Застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період, кишкова, печінкова і ниркова коліка та при інших
спастичних станах. В акушерстві для знеболювання та стимуляції пологів.
Призначають підшкірно, внутрішньом'язово та всередину.
Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальгетичною дією
морфін у 300 разів. Після введення внутрішньовенно максимальний ефект
спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Пригнічує центр дихання.
Часто виникає брадикардія, бронхоспазм (усувають атропіном).
10
Застосування:
- для нейролептаналгезії (метод знеболювання без втрати свідомості) у
поєднанні з нейролептиками (комб. ЛП з дроперидолом – «Таламонал»).
- для купірування гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії,
нирковій і печінковій коліці.
Особливості роботи з наркотичними анальгетиками (опіоїдами):
необхідно пам'ятати, що наркотичні анальгетики — це отруйні препарати
списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають
кількісному обліку. Виписування і зберігання їх регламентуються;
за зловживання, застосування не за призначенням — кримінальна
відповідальність;
6.2 Анальгетики змішаного механізму дії (трамадол). Механізм дії.
Відмінність їх від опіоїдних анальгетиків.
Трамадол – при всіх видах гострого і хронічного болю в травматології,
гінекології, хірургії, онкології.
Механізм дії: впливає на опіоїдні рецептори та на неопіоїдний компонент
ЦНС, які регулюють больову чутливість.
На відміну від опіоїдних анальгетиків:
1. Не пригнічує дихання.
2. Майже не впливає на ШКТ.
3. Має меншу здатність викликати медикаментозну залежність.
6.3 Ненаркотичні анальгетики (анальгін, антипірин, кислота
ацетилсаліцилова, фенацетин, парацетамол, кетанов, панадол, вольтарен,
напроксен, диклофенак натрію, седалгін). Загальна характеристика.
Механізм болезаспокійливої, протизапальної та жарознижувальної дії.
Особливості застосування окремих препаратів. Побічні ефекти, заходи
щодо запобігання виникненню їх.
Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики, нестероїдні
протизапальні препарати - НПЗП) — це лікарські засоби, що усувають біль
при запальних процесах і дають жарознижувальний та протизапальний
ефект.
Запалення — це реакція організму на дію різноманітних (ушкоджуючих)
факторів.
Механізм дії:
У процесі запалення беруть участь «медіатори запалення» - брадикінін,
гістамін, серотонін, простагландини. Виробленню «медіаторів запалення»
сприяють ферменти циклооксигеназ (ЦОГ).
Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворення медіаторів запалення, що спричинює протизапальний, жарознижувальний і
анальгетичний ефект.
Протизапальний ефект полягає в тому, що обмежуються ексудативна і
проліферативна фази запалення. Ефект відзначається через декілька діб.
11
Анальгетичний ефект спостерігається через декілька годин. Препарати
впливають переважно на біль при запальних процесах.
Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька
годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення
периферичних судин і посилюється потовиділення. Знижувати температуру
тіла до 38 °С недоцільно, оскільки субфебрильна температура — це захисна
реакція організму.
На відміну від наркотичних анальгетиків, вони не мають седативної та
снодійної дії, не викликають ейфорії та лікарської залежності .
Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник
ненаркотичних анальгетиків. Застосовують з 1889 р. Випускається в
таблетках, входить до складу таких комбінованих препаратів, як цитрамон,
седалгін, кофіцил, алка-зельцер.
Фармакологічна дія:
- жарознижувальна;
- болезаспокійлива;
- протизапальна;
- антиагрегантна;
Застосування:
- як аналгезуючий і жарознижувальний (при гарячці, мігрені, невралгії 0,25 –
0,5г на прийом);
- як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті – протиревматична дія 3 – 4г на добу);
- антиагрегаційний ефект (в малих дозах – 80-325мг тривало), для
профілактики тромботичних ускладнень.
Побічна дія: ульцерогенна дія (утворення виразки шлунку), шум у вухах,
тератогенна дія.
Профілактика ускладнень: приймати в подрібненому виді, після їди,
запивати молоком.
Протипоказання: ВХШ, дітям до 12 років не застосовують!
Анальгін (метамізол-натрій) — максимально виражена аналгетична дія,
також має жарознижувальну та протизапальну дія.
Показання до застосування: біль різного походження (головний, зубний,
невралгії, радикуліт, міозит, гарячка, ревматизм). Призначають всередину
після їди дорослим, а також вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно.
Побічна дія: пригнічення кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз),
алергійні реакції.
Фенацетин входить до складу комбінованих засобів – аскофен, седалгін,
цитрамон.
Парацетамол (панадол, ефералган) — є метаболітом фенацетину але
менш токсичний. Застосовують як жарознижувальний та аналгетичний засіб.
Випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах,
сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбінованих
препаратів, як колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра.
12
Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен, діклоберл, наклофен, диклак
гель 5% та інші.) є найактивнішим протизапальним засобом. Спричиняє
виражену анальгетичну та жарознижувальну дію. Токсичність низька.
Застосування: ревматизм, ревматоїдний артрит, запальні і дегенеративні
захворювання суглобів, післяопераційні та посттравматичні набряки,
невралгія, неврит, больовий синдром різного ґенезу; як допоміжний засіб при
лікуванні гострих інфекційно-запальних захворювань.
Напроксен — поступається за протизапальною дією диклофенаку натрію,
але перевищує його за анальгетичною дією. Виявляє більш тривалу дію, тому
напроксен призначають 2 рази на день.
Кетанов - купірування помірного і сильного болю: післяопераційний біль,
гостра травма м’язів, кісток та м’яких тканин (розтягнення, вивихи,
переломи). Максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні.
Побічна дія: диспепсія, бронхоспазм, кровотеча, перфорація виразки,
алергічні реакції, диспное.
Седалгин містить кислоту ацетилсаліцилову, фенацетин, фенобарбитал,
кофеин, кодеина фосфат.
Інші сучасні засоби: антипірин, кислота мефенамова, мелоксикам
(моваліс), целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб, доларен (паноксен),
німесулід (найз, німулід, німід, месулід), сиган (комб).
Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків
— ульцерогенна дія (особливо кислота ацетилсаліцилова);
—лейкопенія, агранулоцитоз (анальгін);
— набряки;
— синдром Рея (блювання, втрата свідомості, кома). Може виникнути в
дітей і підлітків унаслідок застосування кислоти ацетилсаліцилової при грипі
та гострих респіраторних захворюваннях;
—тератогенна дія;
—гепато- і нефротоксичність у парацетамолу (при тривалому застосуванні,
особливо у високих дозах);
—галюцинації (індометацин). З обережністю призначають препарат
пацієнтам з психічними порушеннями, при епілепсії і паркінсонізмі.
Профілактика побічних ефектів:
- необхідно пояснити пацієнтові, що безконтрольне вживання препаратів, які
є сильнодіючими речовинами, шкідливе для організму;
- для запобігання ульцерогенної дії навчити пацієнта правильно вживати ліки
(з їжею, молоком або повною склянкою води) та розпізнавати ознаки пептичної виразки шлунка (неперетравлення їжі в шлунку, блювання «кавовою
гущею», дьогтеподібні випорожнення);
- для запобігання розвитку агранулоцитозу потрібно контролювати аналіз
крові;
- для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, кристалурія)
необхідно контролювати кількість виведеної сечі;
13
- нагадати пацієнтові, що в разі виникнення сонливості після прийому
індометацину не можна сідати за кермо автомобіля і працювати з
небезпечним обладнанням;
- ненаркотичні анальгетики несумісні із сульфаніламідними препаратами,
антидепресантами, антикогулянтами;
- саліцилати не слід призначати разом з іншими ненаркотичними
анальгетиками (підсилення ульцерогенної дії) і антикоагулянтами
(підвищення ризику кровотеч).
7. Психотропні засоби. Загальна характеристика, класифікація.
До психічних хвороб належать шизофренія, маніакально-депресивний
психоз, божевілля, деменція, депресія, манія тощо.
Психотропними називають лікарські препарати під впливом яких
змінюється психічний і емоційний стан людини.
Розрізняють психотропні засоби:
1. Пригнічувального типу дії (нейролептики, транквілізатори, седативні);
2. Стимулюючої дії (антидепресанти, психомоторні стимулятори,
загальнотонізувальні, ноотропні, аналептики).
7.1 Нейролептики. Загальна характеристика, основні фармакологічні
ефекти. Антипсихотичні і транквілізувальні властивості. Особливості дії
та застосування аміназину, галоперидолу, дроперидолу, етаперазину,
модітену, хлорпротиксену, тизерцину. Побічні ефекти нейролептиків
місцевого та резорбтивного характеру, запобігання виникненню їх.
Застосування їх для нейролептаналгезії та транквілізоаналгезії.
Нейролептики (антипсихотики) — психотропні засоби, які здатні усувати
марення і галюцинації (антипсихотична дія), відчуття страху, дратівливість,
агресивність (транквілізувальна, анксіолітична, антифобічна дія), мають
проти блювотні властивості і посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС.
Нейролептики застосовують:
• марення і галюцинації;
• як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних
захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі,
пухлинах мозку та при гикавці;
• для нейролептанальгезії (один із методів загального знеболення без
втрати пацієнтом свідомості);
• для усунення лікарської залежності від наркотичних аналгетиків та
етилового спирту;
• для премедикації в анестезіології (для посилення дії наркотичних,
анальгезуючих, анестезуючих, снодійних ЛЗ).
• для зменшення рухової активності (знижують тонус скелетних м`язів).
Аміназин — один із перших нейролептиків, який почали застосовувати в
медицині.
14
Фармакологічні ефекти:
1. Антипсихотична дія (усуває марення та галюцинації);
2. Транквілізувальна дія (усуває відчуття страху, агресивність,
напруження і зумовлює відчуття спокою, рівноваги, байдужості);
3. Протиблювотна дія (пригнічує блювотний центр мозку);
4. Посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу,
анальгетиків, етилового спирту, снодійних);
5. Знижує температуру тіла та артеріальний тиск (адренолітична
активність);
6. Зменшує тонус гладеньких м`язів і секрецію залоз шлунка.
Застосування: шизофренія, психоз; блювання у вагітних при тяжкому
токсикозі; в/м на фіз. розчині, в/в на глюкозі, всередину.
Побічні ефекти: зниження АТ, фото сенсибілізація, виражена місцева
подразлива дія (після роботи з аміназином треба вимити руки підкисленою
водою без мила)
Галоперидол — має швидкий і тривалий антипсихотичний,
транквілізувальний, протиблювотний ефект. На рівень АТ не впливає.
Застосування: шизофренія, психоз, деменція, олігофренія, неперервне
блювання, гикавка; в анестезіології для премедикації тощо.
Дроперидол — нейролептичний засіб.
Застосування: у комбінації з фентанілом препарат «Таламонал» — для
нейролептанальгезії (нейролептанальгезія — один із методів загального
знеболення без втрати пацієнтом свідомості).
Дроперидол заборонено виписувати в рецептах, препарат застосовують
тільки в умовах стаціонару.
Інші препарати: етаперазин, модитен, хлорпротиксен, тизерцин,
трифтазин.
7.2 Транквілізатори (сибазон, феназепам, хлозепід, діазепам, нозепам,
мезапам, бромазеп, мепротан, еленіум, тазепам),загальна характеристика,
дія, застосування. Звикання. Медикаментозна залежність. Побічні ефекти.
Транквілізатори (анксіолітики) — психотропні засоби, які усувають
відчуття страху, дратівливість, внутрішнє напруження, неспокій і
спричинюють відчуття рівноваги, байдужості.
Фармокологічна дія: Сприяють зменшенню рухової активності,
розслабленню м'язів, виявляють протисудомну дію, прискорюють засинання,
посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу,
аналгетиків, снодійних, етилового спирту).
Застосування: лікування безсоння; епілепсії, для премедикації перед
наркозом, усунення небажаного емоційного напруження перед операцією.
Побічні ефекти: звикання і медикаментозна залежність, сонливість,
загальмованість, нудота.
Протипоказання: не можна вживати представникам професій, які
вимагають швидкої і точної психічної та рухової реакції.
15
Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум). Його особливість - зменшує
секрецію шлункового соку та має протиаритмічний ефект. Застосовують
усередину та в/в.
Ускладнення виникають після відміни препарата (безсоння, збудження),
депресія, судоми, ворожість до оточуючих).
Протипоказання: тяжкі ураження печінки та нирок, глаукома, міастенія.
Більш сильну транквілізувальну дію чинить феназепам, який виявляє
найбільший заспокійливий ефект серед транквілізаторів;
Хлозепід (еленіум, хлордіазепоксид) - приблизно однакова з діазепамом
лікувальна властивість;
Усі інші транквілізатори діють слабше, ніж діазепам.
Нозепам, тазепам, мезапам, бромазеп, мепротан.
Під час лікування нейролептиками і транквілізаторами категорично
забороняється вживання етилового спирту!
7.3 Седативні засоби (натрію бромід, калію бромід, магнію сульфат,
бромкамфора, препарати валеріани, корвалол, санасон). Загальна
характеристика.
Броміди. Вплив на ЦНС (праці І.П. Павлова). Бромізм, заходи для
профілактики й лікування.
Комбіновані препарати (корвалол, валокордин, валокормід). Седативні
засоби рослинного походження (препарати валеріани, собачої кропиви,
новопасит, персен, адоніс). Застосування.
Седативні (заспокійливі) – це засоби, які діють заспокійливо, посилюючи
процеси гальмування ЦНС. По седативній активності вони поступаються
транквілізаторам, але на відміну від них не викликають міорелаксації і
психічної залежності.
Серед седативних важливе значення мають броміди та препарати валеріани.
Броміди (натрію бромід, калію бромід) — заспокійливі засоби, які
концентрують і посилюють процеси гальмування у корі головного мозку,
відновлюючи рівновагу між процесами збудження і гальмування (за І.П.
Павловим). Заспокійливий ефект залежить від типу нервової діяльності: чим
сильніший тип, тим в більшій дозі треба призначати препарат.
Натрію бромід містить брому менше, ніж інші броміди, подразнює
шлунок; входить до складу мікстури Павлова та мікстури Бехтерева.
Застосування: неврози, підвищена дратівливість, безсоння, істерія.
Призначають в розчинах, мікстурах, в/в.
Побічні ефекти: кумуляція, явища бромізму (отруєння бромом);
пригнічення ЦНС, сонливість, загальна в'ялість, ослаблення пам'яті;
катаральні явища (нежить, кон'юнктивіт); шкірний висип. При появі
симптомів припинити прийом препарату.
Профілактика бромізму: слідкувати за чистотою тіла і слизових оболонок.
стежити за регулярністю випорожнень, збільшити добове споживання
кухонної солі.
16
Препарати валеріани (настій коренів із кореневищами валеріани,
настойка валеріани, екстракт валеріани сухий у таблетках), комбіновані
препарати - корвалол, валокордин, валокормід, виявляють седативну та
спазмолітичну дію.
Застосування: ранні стадії ГХ, ІХС, серцево-судинні неврози, нервове
збудження, безсоння.
Персен — комбінований заспокійливий засіб, що містить екстракти
валеріани, м'яти перцевої, меліси.
Застосування: дратівливість, напруження, пригніченість, зниження
здатності до концентрації уваги, тремтіння рук та ін.
Інші седативні ЛЗ: магнію сульфат, бромкамфора, санасон, препарати
кропиви собачої, новопасит, адоніс та інш.
Седативну дію виявляють також багато інших лікарських засобів:
барбітурати (у низьких дозах), транквілізатори, натрію оксибутират,
антигістамінні препарати.
7.4 Антидепресанти (імізин, амітриптилін, ніаламід, флуоксетин,
флувоксамін, дезипромін, доксепін, піразидол, нефазодон, бефол). Загальна
характеристика. Застосування. Побічні ефекти.
Антидепресанти — психотропні препарати, які покращують настрій,
усувають почуття страху, туги, безнадії, байдужості, наміри щодо самогубства.
Застосовують для лікування депресій та депресивних станів. Дія
розвивається поступово (1-4 тижні).
Ніаламід – антидепресант, інгібітор МАО (сприяє накопиченню
норадреналіну в головному мозку); проявляє також психостимулюючу дію,
тобто підвищує психічну і фізичну активність; підсилює дію барбітуратів,
алкоголю, седативних.
Побічні ефекти: головний біль, тремор, судороги.
Амітриптилін, імізин (меліпрамін), флуоксетин, флувоксамін, дезипромін, доксепін, піразидол, нефазодон, бефол.
7.5 Психомоторні стимулятори (кофеїн, кофеїн-бензоат натрію,
сиднокарб,
меридил).
Загальна
характеристика.
Показання
та
протипоказання до застосування.
Психостимулятори — психотропні засоби, які вибірково стимулюють
психічну та фізичну працездатність, зменшують почуття втоми, голоду,
спраги і тимчасово — потребу у сні. Під їх впливом поліпшується настрій,
зникають негативні переживання.
До психостимуляторів належать кофеїн, кофеін-бензоат натрію, сиднокарб, меридил.
Застосовують психостимулятори при астенічних станах, що
характеризуються в'ялістю, загальмованістю.
Побічна дія — безсоння, підвищена збудливість, тахікардія, звикання.
17
Протипоказання: гіпертонія, атеросклероз, захворювання серця.
Сиднокарб – основний психостимулюючий засіб. Дія розвивається
поступово. Добре переноситься хворими.
Застосування:
- виснаження нервової системи;
- алкогольна депресія.
Кофеїн, кофеїн-бензоат натрію (див. «Аналептики»)
7.6 Загальнотонізувальні засоби (лимонник, женьшень, пантокрин).
Застосування.
Загальнотонізувальні — засоби, які при тривалому застосуванні
проявляють тонізуючу дію на ЦНС;
Тонізуючий ефект розвивається поступово. Вони підвищують
витривалість при фізичних і психічних навантаженнях та стійкість організму
до зовнішніх несприятливих умов, сприяють його пристосуванню до
постійних змін довкілля.
Розрізняють загальнотонізувальні засоби:
- рослинного походження: настойки лимонника, женьшеню,
елеутерококу, родіоли рожевої (золотий корінь), ехінацеї та інш.
- тваринного походження: пантокрин.
Застосовують: зранку (безсоння) при астенії, перевтомах, неврастенії,
сонливості, ослабленій статевій функції, після виснажливих тривалих хвороб,
артеріальній гіпотензії.
Настойка женьшеню найбільш ефективна восени і взимку, по 30-40
крапель 2-3 рази на день за 30 хв. до їди, курс 30-40 днів.
Пантокрин – рідкий екстракт неокостенілих рогів (пантів) плямистого
оленя, марала, всередину краплі, таблетки 3-4 тижні та в/м 20 днів.
7.7 Ноотропні засоби (ноотропіл, пірацетам, цинаризин, аміналон,
церебролізин, енцефабол, кавінтон, пантогам, серміон). Застосування.
Ноотропні засоби — це метаболічні психотропні засоби, які поліпшують обмінні процеси у клітинах головного мозку. Вони покращують
інтелектуальну діяльність, мислення, пам'ять, здатність до навчання. До
ноотропних препаратів належать пірацетам, (ноотропіл), цинаризин, аміналон, церебролізин, енцефабол, вінпоцетин (кавінтон), пантогам, серміон,
тощо.
Застосовують:
- при розумовій недостатності на фоні порушень мозкового кровообігу;
- після черепно-мозкових травм, крововиливів у мозок, інсультів;
- на фоні атеросклерозу;
- для лікування розумової відсталості у дітей;
- у геріатричній практиці (старечому недоумстві).
18
7.8 Аналептики (кофеїн-бензоат натрію, кордіамін, бемегрид, камфора,
сульфокамфокаїн, коразол). Вплив на дихання і кровообіг. Особливості дії та
застосування окремих препаратів. Шляхи введення, показання та
протипоказання до застосування.
Аналептики — засоби, що стимулюють життєво важливі центри ЦНС
— дихальний та судинно-руховий. Стимуляція дихального центру проявляється поглибленням і прискоренням дихання; стимуляція судинно-рухового центру — звуженням судин, підвищенням АТ. До аналептиків
належать кофеїн бензоат натрію, камфора, сульфокамфокаїн, кордіамін,
бемегрид, коразол. Застосовують аналептики для стимуляції дихання і
серцевої діяльності при шоку, колапсі, асфіксії, гострих і хронічних розладах
кровообігу, отруєннях снодійними та засобами для наркозу, деякі препарати
— при гострій серцевій недостатності. Побічна дія аналептиків — судоми.
Кофеїн — аналептик, що виявляє психостимулювальну дію. Кофеїн
міститься у зернах кави, листях чаю, горіхах кола.
Фармакологічна дія кофеїну:
— аналептична — стимулює дихання (збільшує частоту і силу
дихальних рухів), серцеву діяльність (посилює і прискорює серцеві
скорочення, підвищує АТ)
— психостимулювальна
— покращує розумову та фізичну працездатність, зменшує потребу в
сні;
— підвищує діурез;
— підвищує основний обмін;
— посилює секрецію залоз шлунка.
Кофеїн є малотоксичним засобом, добре переноситься хворими.
Побічна дія — безсоння, тахікардія, нудота, блювання, біль у серці.
Рецепти на кофеін-бензоат натрію
Rp.: Coffeini-natrii benzoatis
0,1
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoici 10% 1ml
D. t. d. N 6 in amp.
S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.
Форма випуску:
1. 10% и 20% растворы кофеина-бензоата натрия в ампулах по 1 мл,
20% раствор в ампулах по 2 мл, в упаковках 10 ампул.
2. Таблетки по 0,1 г и 0,2 г, в упаковках по 6 и 10 таблеток;
19
Камфора — аналептик, який отримують з камфорного лавру або
синтетично з піхтової олії.
Загальна дія камфори:
— прямо і рефлекторно стимулює судинно-руховий та дихальний
центри мозку;
— покращує скоротливу активність серця, коронарний кровотік та
мікроциркуляцію;
— справляє відхаркувальну дію.
Місцева дія камфори:
— подразлива, відволікальна, протимікробна.
Застосовують олійні розчини під шкіру для стимуляції дихання та
серця (див. застосування аналептиків), а також олійні або спиртові
розчини зовнішньо для розтирань при артритах, ревматизмі, для
профілактики пролежнів.
Особливості роботи з препаратами:
— кордіамін несумісний з камфорою;
— підшкірні та внутрішньом 'язові ін 'єкції кордіаміну болючі;
Контрольні питання:
1. Що характерно для снодійних засобів? Назвіть пренпарати цієї групи та
особливості їх застосування.
2. Як поділяються засоби, що застосовують для терапіі епілепсіі? Назвіть
препарати даної групи.
3. Назвіть протипаркінсонічні засоби, принципи їх дії.
4. Що таке наркотичні анальгетики? Назвіть препарати даної групи та
особливості роботи з ними.
5. У чому полягає механізм дії наркотичних анальгетиків? Обгрунтуйте їх
фармакологічні ефекти.
6. У яких випадках застосовують наркотичні анальгетики?
7. Що таке ненаркотичні анальгетики? Назвіть препарати та зробіть їх
порівняльну характеристику.
8. У яких випидках застосовують ненаркотичні анальгетики?
9. Які побічні дії виникають при застосуванні ненаркотичних
анальгетиків? Особливості роботи з ними.
Література:
М.П. Скакун, К.А. Посохова 2004 г «Основи фармакологіі з
рецептурою» с. 123-153;
І.В.Нековаль, Т.В. Казанюк «Фармакологія» с. 212-239;
Т.В. Казанюк, І.В. Нековаль «Основи фармакології та загальної
рецептури» с. 117-128;
20
СПРС (самостійна робота до лекції ):
Спирт етиловий. Застосування в практичній медицині. Гостре отруєння та
допомога при ньому. Хронічне отруєння (алкоголізм), принципи лікування.
21