ยาที่ใช้ ในระบบทางเดินอาหาร
ภญ. ณัฏยา ฤกษ์ รุจิพมิ ล
Overview
- Peptic ulcer, GERD
- Diarrhea
-Constipation
- Antacid
- H2 antagonist
- PPI
- Cytoprotective
- Antispasmodic
- Prokinetic agent
- Adsorbent
- Antibiotic
- Antispasmodic
- Laxative
Antacid
Antacid
ประกอบด้ วย : NaHCO3, Al(OH)3, Mg(OH)2, CaCO3
MOA : สะเทินกรด (ทาให้ pepsin ทางานได้ น้อยลง)
Precaution : ระวังการใช้ ในผู้ป่วยโรคไต
: ระวังการใช้ NaHCO3 ในผู้ป่วยโรคหัวใจและ HTN
Dose : 30 ml or 2 tablets 1, 3 hr aftermeal and bedtime 4-6 weeks
ปัจจุบันไม่ นิยมใช้ ในการรักษา ใช้ ในการบรรเทาอาการ เนื่องจาก
ความสามารถในการลดกรดต่า และหมดฤทธิ์ไว
นิยมใช้ H2 block และ PPI มากกว่ า
Antacid
Use :
1. บรรเทาอาการปวดแสบท้ อง จาก GU / DU
2. บรรเทาอาการเจ็บแสบยอดอก heart burn ใน GERD
# ยาเตรียมที่มี simethicone หรือ alginate ผสม จะสามารถลดการไหลกลับ
ของนา้ ย่ อยได้
ADR : Na - systemmic alkalosis, HTN, rebound hypersecretion
Al, Ca - constipation, hypercalcemia, hypophosphatemia
Mg- mild diarrhea, neuromuscular/cardiovascular impairment
H2 blocker
H2 blocker
ประกอบด้ วย : Cimetidine, Ranitidine, Famotidine
MOA : ปิ ดกั้นตัวรับ H2 ทาให้ histamine ออกฤทธิ์ได้ น้อยลง
- ตัวรับ H2 พบที่ parietal cell ของกระเพาะอาหาร หัวใจ หลอดเลือด หลอดลม
- จาเพาะต่ อ H2 receptor ที่กระเพาะอาหารมากกว่ าที่อนื่ ๆ
- ยับยั้งการหลัง่ กรดได้ ท้งั ในขณะท้ องว่ าง ขณะที่มีอาหาร และช่ วงกลางคืน
D/I : cimetidine – inh. CYP 450 รบกวนการเมตาโบลิซึมยาอืน่ ได้ แก่
warfarin, phenyltoin, theophylline, propranolol, BZP
H2 blocker
Dose : ใน GU / DU ใช้ ยา 4-8 สั ปดาห์ ติดต่ อกัน
Cimetidine : 400 mg BID pc or 800 mg hs (more S/E)
Ranitidine : 150 mg BID pc or 300 mg hs
Famotidine : 40 mg hs (the most potent)
มักใช้ ยานีก้ ่อนนอน
เนื่องจากการลดการหลัง่ กรดขณะนอนหลับจะช่ วยให้ แผลหายได้ เร็วขึน้
H2 blocker
ADR
- ปวดศีรษะ สั บสน
- ผืน่ คัน
- เต้ านมโตในผู้ชาย นา้ นมไหล
Proton Pump
Inhibitor : PPI
Proton Pump Inhibitor : PPI
ประกอบด้ วย : Omeprazole, Esomeprazole, Lanzoprazole, Rabeprazole,
Pantoprazole
MOA : react with sulfhydryl group of H+-K+ ATPase enzyme
: irreversible
: reduce acid secretion
- ลดการหลัง่ กรดในกระเพาะอาหารได้ อย่ างสมบูรณ์
- ผลจะยังอยู่ต่ออีก 4-5 วันหลังหยุดยา
Proton Pump Inhibitor : PPI
Dose
Omeprazole : 20 mg OD or BID ac
Esomeprazole : 20 mg OD or BID ac
Lansoprazole : 15 mg BID or 30 mg OD ac
Rabeprazole : 10 mg BID or 20 mg OD ac
Pantoprazole : 20 mg BID or 40 mg OD ac
# ยาในกลุ่มนีต้ ้ องทานก่อนอาหาร เนื่องจากยาไม่ ทนต่ อกรด จึงทาอยู่ในรูป
enteric coat และต้ องถูกดูดซึมเข้ าสู่ กระแสเลือด กลับมาปล่อยทีก่ ระเพาะ
อาหารและถูก protonate ให้ เป็ นรูป active form และลดการหลัง่ กรดในมือ้
ถัดไป
Proton Pump Inhibitor : PPI
Use
1. รักษาแผลในกระเพาะอาหาร และลาไส้ เล็กส่ วนต้ น
2. รักษา GERD ในรายทีร่ ุนแรง หรือรายทีใ่ ช้ H2 block ไม่ ได้ ผล โดยอาจให้ ร่วม
H2 block
3. ใช้ ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารชนิดที่มกี ารติดเชื้อ H. Pylori ร่ วมกับ
antibacterial agent (Triple therapy) นิยมใช้ PPI 1 ชนิด, amoxicillin,
clarithromycin
4. ใช้ ในการป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารจาก NSAIDs
Cytoprotective
Cytoprotective
: Sucralfate
MOA : เมื่อยาอยู่ในสภาวะที่ pH ต่ากว่ า 4 ยาจะมีลกั ษณะเป็ น polymer เหนียว
ปกคลุมแผล สามารถเคลือบแผลได้ นานมากกว่ า 6 ชม.
: พบว่ ายามีผลกระตุ้นการหลัง่ prostaglandins และ epidermal growth
factor จึงเพิม่ ฤทธิ์ cytoprotective
Dosage form : Tablet, Suspension
Cytoprotective
Dose
1 g. QID ให้ ก่อนอาหาร 1 ชม. และก่อนนอน
ยาต้ องอยู่ใน pH ที่เป็ นกรด จึงจะให้ ผลการรักษา ดังนั้น ห้ ามให้ พร้ อมกับ
Antacid หรือให้ ห่างกัน 30 นาที
ADR
: constipation, dyspepsia, nausea
D/I : ขัดขวางการดูดซึมของยาต่ างๆ
Prokinetic Agent
Prokinetic agents
Prokinetic agent: คือยาที่มีผลต่ อการเคลือ่ นไหวของทางเดินอาหารส่ วนบน
ทาให้ gastric emptying time เร็วขึน้ และยังมีผลเพิม่ แรงดันของ lower
esophageal sphincter จึงสามารถใช้ ในการรักษา GERD ได้
Dopamine Receptor Antagonist
: Metoclopramide, Domperidone
MOA : เพิม่ การหดตัวของกระเพาะอาหาร หลอดอาหาร และหูรูดบริเวณหลอด
อาหารส่ วนล่าง ทาให้ gastric emptying เร็วขึน้ ลดการไหลย้ อนกลับของ
อาหารและนา้ ย่ อยจากลาไส้ เล็กส่ วนต้ น และกระเพาะอาหารไปยังหลอด
อาหาร
Prokinetic agents
Domperidone
Dose : 10-20 mg TID ac
ADR : HA, dizziness, insomnia,
: gynecomastia, serum prolactin increase
: hot flash, menstrual irregularity
Prokinetic agents
Metoclopramide
Dose : 10-15 mg TID ac
ADR : drowsiness, fatigue, HA, somnolence, Parkinson like symptom
: AV block, bradycardia
: amenorrrhea, galactorrhea, gynecomastia, impotence
: visual disturbance
D/I : avoid use concomitant with antipsychotic drug
“increase level/effect of SSRI, Sertraline, TCA, promethazine”
: decrese effect anti-Parkinson’ s agent (dopamine agonist)
Antiflatulence
Antiflatulence
Simethicone
MOA : reduce surface tension ของฟองแก๊สในทางเดินอาหาร
Dose : 80-160 mg TQID pc
M. Carminative
ส่ วนผสมของสมุนไพร กระวานเทศ ขิง พริก ซึ่งมีฤทธิ์ในการกระตุ้นการ
เคลือ่ นไหวของทางเดินอาหาร ช่ วยย่ อยและช่ วยขับลม
Dose : 15-30 ml TQID
โรคที่เกิดจากภาวะกรดเกิน
•
•
•
•
ภาวะไม่ สบายในท้ อง
โรคกระเพาะอาหาร
โรคกรดไหลย้ อน
โรคลาไส้ แปรปรวน
ภาวะไม่ สบายในท้ อง : Dyspepsia
: also know as “upset stomach or indigestion”
: maybe the first symptom of PU, GU, DU, GERD, IBS
: may caused by CCB, Nitrate, Theophylline, Bisphosphonate, Steroids,
NSAIDs
Symptoms
- Upper abdominal pain
- Bloating
- Tenderness
ภาวะไม่ สบายในท้ อง : Dyspepsia
Treatment
- H2 block and/or PPI
- Prokinetic
- Antiflatulence
- Antispasmodic
- Lifestyle Modification
* In literature review suggested
“ antacid and sucralfate found to be no better than placebo”
โรคกระเพาะอาหาร : Peptic ulcer
: mucosal erosions at least 0.5 cm.
: may caused by bacteria – Helicobactor pyroli
: may caused by Steroids, NSAIDs
Classification by region
1. Duodenum : duodenum ulcer
2. Esophageal : esophageal ulcer
3. Stomach : gastric ulcer
4. Meckel’s diverticulum : Meckel’s diverticulum ulcer
โรคกระเพาะอาหาร : Peptic ulcer
Caused
- H. pyroli
- Smoking
- Drugs : NSAIDs, Steriods
- Caffeine
- Behavior : eat, stress, exercise …
- Alcohol
Symptom
- Abdominal pain relating meal time and in the morning
- Bloating
- N/V/D
- Loss of appetite
โรคกระเพาะอาหาร : Peptic ulcer
Treatment
- H2 block and/or PPI and/or Antacid
- Prokinetic
- Antiflatulence
- Antispasmodic
- Cytoprotective
- Antibiotics
- Lifestyle Modification
โรคกระเพาะอาหาร : Peptic ulcer
Helicobactor pyroli
: g (-) flagellate bacteria servive in acidic
: Over 80% of people infected with H. pyroli show no symptoms
: contacted by saliva
: diagnosis by UREASE test, biopsy, histological examination and
microbial culture
: Treatment – call “Triple therapy”
PPIs (Lansoprazole 30 mg BID) +
Clarithromycin 500 mg BID +
Amoxicillin 1000 mg BID for 7 days
โรคกระเพาะอาหาร : Peptic ulcer
โรคกรดไหลย้ อน : GERD
: also know as “Gastro-Esophageal Reflux Disease ”
: caused by changes in the barrier between stomach and esophagus
including abnormal relaxation of the lower esophageal sphincter.
Symptoms
- Heartburn, Regurgitation, Dysphagia (Trouble swallowing)
- Chest pain
- Increased salivation
- Chronic cough
โรคกรดไหลย้ อน : GERD
Treatment
- H2 block and/or PPI and/or Antacid
- Prokinetic
- Antiflatulence
- Antispasmodic
- Cytoprotective
- Alginic acid (Gaviscon®) : may coat the mucosa as well as increase pH
and decrease reflux
- Lifestyle Modification
Irritation Bowel Syndrome (IBS) :โรคลาไส้ แปรปรวน
Classification
1. Diarrhea predominant : IBS-D
2. Comstipation predominant : IBS-C
3. Pain-Predominant or IBS with Alternating stool pattern : IBS-A
Caused
Unknown but have several hypothesis
: Post-infection, Prolong fever, Anxiety, Depression
Constipation: ท้ องผูก
อาการ: นั่งนาน อุจจาระแข็งออกแรงถ่ ายมาก อยากถ่ ายแต่ ถ่ายไม่ สุด
ถ่ ายน้ อยกว่ า 3 ครั้ง/สั ปดาห์
สาเหตุ:
1. Lifestyle factor : Low fiber, ดื่มนา้ น้ อย, ไม่ ออกกาลังกาย อั้น
อุจจาระบ่ อย,ใช้ ยาถ่ ายต่ อเนื่อง
2. สตรีมีครรภ์ ผู้สูงอายุ
3. ยาบางชนิด เช่ น Calcium
4. Metabolic and Endocrine disorder เช่ น DM, Hypothyroid
5. Gastrointestinal disorder
Constipation
Treatment
1. Non-Pharmacological Treatment
2. Pharmacological Treatment
2.1 Bulk forming
2.2 Osmotic/Saline
2.3 Stimulant laxative
2.4 Stool softener(Surfactant)
2.5 Lubricant laxative
2.6 อืน่ ๆ เช่ น ยาสวนทวาร
Pharmacological Treatment
1. Bulk forming
MOA: เส้ นใยกักเก็บนา้ จากลาไส้ ทาให้ ปริมาณอุจจาระเพิม่ ขึน้ และนุ่มขึน้
Note: 1 ซอง โปรย ลงไปในนา้ สะอาดที่เย็นแล้ว คนให้ กระจายตัว
รอให้ พองตัวเต็มที่ ดื่มวันละ 1-2 ครั้ง แล้วดื่มนา้ ตาม ครึ่ง – 1 แก้ว
Ex. Mucillin® , Fybogel ® (Ispaghula husk)
S/E: ท้ องอืด มีแก๊สในลาไส้
USE: คนกินเส้ นใยน้ อย, สตรีมีครรภ์ , คนชรา, เด็ก
C/I: ผู้ทมี่ ีการอุดตันของทางเดินอาหาร
Pharmacological Treatment
2. Osmotic/Saline
MOA: เมื่ออยู่ในลาไส้ จะมี Osmotic action ทาให้ มีของเหลวในลาไส้ มากขึน้
USE:
Glycerin suppository ออกฤทธิ์ภายใน 30 นาที นิยมใช้ กบั เด็ก
MOM
30 – 45 ml (2-3 ช้ อนโต๊ ะ) ก่อนนอน
ระวังใน pt.โรคไต
Lactulose
ขนาดยาเริ่มต้ น 10 – 45 ml
ขนาดยาเพือ่ คงการรักษา 10 – 25 ml
Pharmacological Treatment
3. Stimulant laxative
MOA: กระตุ้นปมประสาทบริเวณลาไส้ ทาให้ เกิดการเคลือ่ นไหว
และขับถ่ ายอุจจาระ
USE:
Sennosides (Senokot®) ออกฤทธิ์ภายใน 8 -12 ชั่วโมง
ครั้งละ 2 - 4 เม็ด ก่อนนอน
Bisacodyl (Dulcolax®) ครั้งละ 1- 2 เม็ด ก่อนนอน
Precautions 1. ถ้ าใช้ เป็ นเวลานาน จะทาให้ ท้องผูกเรื้อรัง
2. ห้ ามใช้ เมื่อมีอาการปวดท้ องหรือคลืน่ ไส้ อาเจียน
Pharmacological Treatment
4. Lubricant Laxative
MOA: หล่อลืน่ ก้อนอุจจาระ เป็ นนา้ มันเคลือบผนังลาไส้
เคลือบและป้องกันการดูดนา้ กลับ
Ex. Emulsion of liquid paraffin(ELP) 1-3 ช้ อนโต๊ ะ ก่อนนอน
Note: มีผลต่ อการดูดซึมวิตามินทีล่ ะลายในไขมัน (A,D,E,K) จึงควรใช้
ก่อนนอนขณะท้ องว่ าง
C/I: สตรีมีครรภ์ , ผู้สูงอายุ
Pharmacological Treatment
5. Stool softener (Surfactant)
MOA: Inh Na/K ATPase เพิม่ cAMP ช่ วยทาให้ นา้ ซึมเข้ าไปในอุจจาระ
ทาให้ อ่อนนุ่ม
Ex. Docusate Na
ใช้ ในสตรีมีครรภ์ , ริดสี ดวง
6. อืน่ ๆ เช่ น Unison Enemas (NaCl 15% w/v)
ผู้ใหญ่ ใช้ ครั้งละ 20 – 40 ml
USE: ใช้ สวนทวารให้ ถ่ายอุจจาระ โดยสวนเข้ าทวารหนัก
แล้วกลั้นไว้ จนทนไม่ ไหวจึงเข้ าส้ วม
C/I: ห้ ามใช้ เมื่อมีอาการปวดท้ อง หรือคลืน่ ไส้ อาเจียน
Diarrhea
ความหมายของ WHO โรคอุจจาระร่ วง หมายถึง
- การถ่ ายอุจจาระเป็ นนา้ มากกว่ า 3 ครั้ง ใน 1 วัน
- การถ่ ายมีมูกเลือดอย่ างน้ อย 1 ครั้ง ใน 1 วัน
- ในเด็ก การถ่ ายเป็ นนา้ จานวนมาก 1 ครั้งขึน้ ไปใน 1 วัน
อาการท้ องเสี ย แบ่ งเป็ น
1. ท้ องเสี ยแบบไม่ ติดเชื้อ
2. ท้ องเสี ยแบบติดเชื้อ
2.1 กลุ่มอาการอาเจียนเด่ น
2.2 กลุ่มอาการอุจจาระเด่ น
Diarrhea
ท้ องเสี ยแบบไม่ ติดเชื้อ
สาเหตุ
• Lactose Intolerance ขาดเอนไซม์ แลคเตสที่ทาหน้ าทีย่ ่ อยนา้ ตาลในนม
- อาการเกิดหลังดื่มนมสดประมาณ 1 – 2 ชม. คือ ปวดแบบบิดๆ และมี
อาการท้ องร่ วง 1 – 2 ครั้งแล้วค่ อยหายไป
- รักษาแบบ Supportive Treatment
• อืน่ ๆ
Diarrhea
ท้ องเสี ยแบบไม่ ติดเชื้อ
การรักษา แบบ Supportive treatment
1. ผงนา้ ตาลเกลือแร่ (ORS) : การให้ สารนา้ ทดแทนเป็ น Primary
treatment เพือ่ ป้องกันภาวะขาดนา้ และเกลือแร่
2. การใช้ Antidiarrheal agent (Loperamide 2 mg)
3. ยาทีใ่ ช้ ดูดซับ (Adsorbents)
4. ยารักษาอาการปวดเกร็งในช่ องท้ อง
Antidiarrheal agent
Loperamide 2 mg
MOA : เป็ น Opioid derivative ออกฤทธิ์ยบั ยั้งการเกิด peristalsis
(Anti-motility) ทาให้ เกิดการหยุดถ่ าย
USE : ทานครั้งแรก 2 เม็ด หากยังถ่ ายอยู่สามารถทานซ้าได้ 1 เม็ด ทุก 6 ชม.
Side effects : อาการปวดท้ อง ปากแห้ ง มึนงง ผืน่ แดงตามผิวหนัง ท้ องผูก
Precautions : 1. ห้ ามใช้ เด็กและคนชรา
2. หากใช้ ยานีเ้ กิน 48 ชั่วโมงแล้วอาการไม่ ดขี นึ้ ให้ หยุดยาและ
ปรึกษาแพทย์
Adsorbents
ยาทีใ่ ช้ ในการดูดซับ เช่ น Kaolin, Activated charcoal
MOA : - ช่ วยดูดซับ enterotoxin ไม่ ให้ เชื้อสั มผัสกับเซลล์ลาไส้ มากขึน้
- ช่ วยลดความเหลวของอุจจาระ ถ่ ายเป็ นก้อนมากขึน้
- ควรเริ่มให้ ยาตั้งแต่ เริ่มท้ องเสี ย ภายใน 4 – 8 ชั่วโมงแรก
USE : Activated Charcoal (Ca-r-bon®, Ultracarbon ®)
- ครั้งละ 2 แคปซูล เมื่อมีอาการท้ องเสี ย
- หากอาการไม่ ดีขนึ้ ให้ รับประทานซ้าอีกทุกครึ่ง - 1 ชม. จนอาการ
ท้ องเสี ยดีขนึ้ จึงหยุดยา
- ถ้ ารับประทาน 16 แคปซูลต่ อวันแล้วอาการยังไม่ ดีขนึ้ ปรึกษาแพทย์
Diarrhea
ท้ องเสี ยแบบติดเชื้อ แบ่ งตามอาการได้ เป็ น 2 กลุ่ม
1. กลุ่มอาการอาเจียนเด่ น
- อาหารเป็ นพิษ
- Viral gastroenteritis
2. กลุ่มอาการอุจจาระเด่ น
- เกิดจากเชื้อแบคทีเรีย
- เกิดจากเชื้อโปรโตซัว
Diarrhea กลุ่มอาการอาเจียนเด่ น
อาหารเป็ นพิษ
- สาเหตุเกิดจากการกิน endotoxin ของเชื้อเข้ าไป
- เชื้อทีส่ ร้ าง endotoxin เช่ น Staphylococcus aureus,
Bacillus cereus
อาการ: คลืน่ ไส้ อาเจียนรุ นแรง ปวดท้ อง ไม่ มีไข้ ต่ อมามีอาการ
ท้ องเสี ยถ่ ายเป็ นนา้ มีประวัติกนิ อาหารทีท่ งิ้ ไว้ นาน
การรักษา: ไม่ จ่ายยา Antibiotics ใช้ การรักษาแบบ Supportive
Treatment
Diarrhea กลุ่มอาการอาเจียนเด่ น
Viral gastroenteritis
- พบบ่ อยในคนทุกวัย ส่ วนมากจะมีอาการไม่ รุนแรงและหายได้ เอง
- ติดต่ อทางอาหารหรือนา้ ดื่มทีป่ นเปื้ อนเชื้อ ไอ จาม หายใจรดกัน
อาการ: ปวดท้ องและอาเจียนนามาก่อน ต่ อมาถ่ ายเป็ นนา้ มักมีไข้ สูง
มีอาการคล้ายไข้ หวัดร่ วมด้ วย
การรักษา: ไม่ จ่ายยา Antibiotics ใช้ การรักษาแบบ Supportive
Treatment
Diarrhea กลุ่มอาการอุจจาระเด่ น
โรคอุจจาระร่ วงเฉียบพลัน ซึ่งมีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรีย
- ส่ วนใหญ่ พบว่ า เกิดจากแบคทีเรีย E.coli
อาการ: อาการจะถ่ ายเป็ นนา้ มาก ปวดเกร็งท้ อง (90%)
ไข้ คลืน่ ไส้ (10%)
การรักษา: 1. Antibiotics เช่ น Norfloxacin 400 mg bid ac 3 days
หรือ Co-trimoxazole (Bactrim®) 2 tab bid pc 5 days
2. Antiemetic เช่ น Domperidone 10 mg tid ac
3. Antispasmodic เช่ น Hyoscine 10 mg tid pc
Diarrhea กลุ่มอาการอุจจาระเด่ น
4. ORS ผงนา้ ตาลเกลือแร่
1 ซองละลายนา้ สะอาด 1 แก้ ว (250 cc) ใช้ ไม่ เกินวันละ 4 ซอง
ยาที่ละลายนา้ ไว้ เกิน 24 ชั่วโมงไม่ ควรใช้
Precautions :
1. ผู้ทเี่ ป็ นโรคหัวใจหรือโรคไต
2. ส่ งรพ.เมื่ออาเจียนมาก เหงือ่ ออกมาก ตัวเย็น ความรู้ สึก
เปลีย่ นแปลงไปหรือหมดสติ
Diarrhea กลุ่มอาการอุจจาระเด่ น
โรคอุจจาระร่ วงเฉียบพลัน ซึ่งมีสาเหตุมาจากเชื้อโปรโตซัว
- ส่ วนใหญ่ พบว่ า เกิดจากเชื้ออะมีบา (Amoeba)
อาการ: ปวดเบ่ ง ถ่ ายเหลวเป็ นมูกเลือด มีกลิน่ เหมือนกุ้งเน่ า มีไข้ ต่า
การรักษา:
1. Antibiotics เช่ น Metronidazole 200 mg 2 tab tid pc 5-10 days
2. Antiemetic เช่ น Domperidone 10 mg tid ac
3. Antispasmodic เช่ น Hyoscine 10 mg tid pc
4. ORS
Irritation Bowel Syndrome (IBS) :โรคลาไส้ แปรปรวน
Symptoms
- Abdominal pain
- Diarrhea or Constipation
- Bloating
- Gastroesophageal reflux
- Abdominal distention
Irritation Bowel Syndrome (IBS) :โรคลาไส้ แปรปรวน
Treatment
- Laxative or Antidiarrheal agent
- Antidepressant
- Prokinetic
- Antiflatulence
- Antispasmodic
- Lifestyle Modification
NSAIDs
Non-Steroidal
Anti-Inflammatory Drugs
NSAIDs
Non-selective
Selective
Specific
COX 2 Inh.
COX 2 Inh.
COX 2 Inh.
nabumetone, meloxicam,
nimesulide
Carboxylic
acids
celecoxib, etoricoxib
Enolic acid
pyrazolone
Salicylic
acid
aspirin
Acetic
acid
diclofenac
indomethacin
Propionic
acid
Fenamic
acid
ibuprofen
naproxen
Mefenamic
acid
phenylbutazone
oxicam
piroxicam
NSAIDs
Arachidonic
acid
Prostaglandin
COX 2 Enz.
: PGs ที่ได้ จาก COX 2 จะทาให้ เกิดการปวดและอักเสบการบวมของเนือ้ เยื่อ
: NSAIDs จะยับยั้ง COX 2 จะลดปริมาณ PGs ทาให้ ลดการอักเสบและการปวด
: แต่ NSAIDs ยังยับยั้ง COX 1 ด้ วย ซึ่ง PGs จาก COX 1 มีหน้ าที่
1. เพิม่ renal blood flow
2. ลดการหลัง่ กรด และสร้ าง mucus ที่ GI
3. ควบคุมการแข็งตัวของเลือด
: ดังนั้นจึงมีการพัฒนา NSAIDs ให้ จาเพาะต่ อ COX 2 เพิม่ ขึน้ เพือ่ ลด ADR
NSAIDs
: ไม่ มี NSAIDs ชนิดใดทีอ่ อกฤทธิ์เฉพาะ COX 2 เท่ านั้น
: ดังนั้นการใช้ ระยะยาวจะทาให้ เกิดแผลในทางเดินอาหาร และไตวายได้
: D/I with anticoagulant ทาให้ เสี่ ยงต่ อภาวะ bleed มากยิง่ ขึน้
: NSAIDs ยังมี D/I กับ antihypertensive ทาให้ ความดันไม่ ค่อยลด
และยาเบาหวาน ทาให้ ระดับยาลดลง ระดับนา้ ตาลในเลือดสู งขึน้
: มีการนา ASA ไปใช้ เพือ่ ลด platelet aggregation
NSAIDs
DOSE สาหรับลดอาการปวด อักเสบกล้ามเนือ้ และข้ อ
: aspirin – 300-600 mg. q 4-6 hr. Max 4 g/day
: diclofenac – 25-50 mg TID Max 150 mg/day
: indomethacin – 25-50 mg TID Max 200 mg/day
: ibuprofen – 400-800 mg TQID Max 3.2 g/day
: naproxen – initial 500 mg then 250 mg q 4 hr. Max 1250 mg/day
: mefenamic acid - initial 500 mg then 250 mg q 4 hr.
: piroxicam – 10 mg BID or 20 mg OD Max 40 mg/day
NSAIDs
DOSE สาหรับลดอาการปวด อักเสบกล้ามเนือ้ และข้ อ
: nabumetone – 1 g. OD or BID Max 2 g/day
: meloxicam – 7.5-15 mg OD Max 15 mg/day
: celecoxib – 200 mg BID
: etoricoxib – 60-120 mg OD