Ronel Armando Castellanos Chic
Carné: 201940031
Diciembre 2022
Hipoglucemiantes
Fármaco
Biguanidas
Sulfonilureas
Tiazolidinedionas
Mecanismo de acción
La evidencia experimental
apoya la teoría de que la
metformina activa la cinasa
de
proteína
(AMPK)
dependiente de AMP, que
produce una estimulación de
la oxidación de los ácidos
grasos hepáticos, la captura
de glucosa, metabolismo no
oxidativo de glucosa y
reducción de la litogénesis y
la gluconeogénesis.
Las sulfonilureas estimulan la
liberación de insulina al
unirse a un sitio específico
del complejo (SUR) del canal
KATP de las células β e
inhiben su actividad. La
inhibición del canal KATP
provoca la despolarización
de la membrana celular y la
cascada de eventos que
conducen a la secreción de
insulina
Además de fomentar la
captura de glucosa hacia el
Efectos adversos
Los efectos secundarios
más frecuentes (10-25%)
de la metformina son GI:
náusea,
indigestión,
calambre o inflamación
abdominal,
diarrea,
o
alguna combinación de
éstos. El uso de la
metformina también se ha
asociado a una reducción
de 20-30% en los niveles
de vitamina B12 en sangre.
El efecto advero principal
es la hipoglicemia. Los
efectos
secundarios
menos frecuentes son:
náuseas
y
vómitos,
ictericia
colestática,
agranulocitosis,
anemia
anaplásica y hemolítica,
reacciones
de
hipersensibilidad
generalizada
y
dermatológicas.
El aumento de peso y el
edema son la reacción
Contraindicaciones
Ejemplos
No se debe usar metformina Metformina
en
pacientes
Con
insuficiencia
renal,
enfermedad pulmonar grave,
falla
cardiaca
descompensada,
enfermedad
hepática
extrema,
o
alcoholismo
crónico.
Diabetes
mellitus
1, Glimepirida,
embarazo
y
lactancia, glibenclamida,
insuficiencia
renal glipizida,
(gliquidona,
glipizida,
gliclazida y glimepirida se
pueden dar en insuficiencia
renal
leve-moderada),
reacciones
adversas
a
sulfonilureas,
alergia
a
sulfamidas e insuficiencia
hepática grave
Contraindicada en casos de Pioglitazona y la
hipersensibilidad
a
las rosiglitazona
Inhibidores
dipeptidil
peptidasa IV
Inhibidores
SGLT-2
Agonistas
GLP-1
músculo y el tejido adiposo,
las tiazolidinedionas reducen
la producción hepática de
glucosa y aumentan la
absorción
de
glucosa
hepática.
de Estos medicamentos
pueden ser administrados en
dosis que reducen en más de
95% la actividad de DPP-4
durante 12 h. Esto eleva en
más de dos veces las
concentraciones en plasma
de GIP y GLP-1 activos y está
asociado a un aumento de la
secreción
de
insulina,
disminución de los niveles de
glucagón, y mejoría en la
hiperglucemia tanto de ayuno
como posprandial.
de Los inhibidores de SGLT2
reducen la velocidad de
demanda de glucosa en el
túbulo proximal y varían el
umbral renal de excreción de
glucosa de 180 a 50 mg/d.
Cuando se usan en la
monoterapia, reducen A1c en
0.7-1.0%, originan pérdida de
peso de 2-4 kg, y disminuyen
la presión arterial en 2-4
mmHg.
de Estimulan la secreción de
insulina, inhibe la liberación
adversa más común de las tiazolidinedionas,
tiazolidinedionas.
cetoacidosis
diabética,
insuficiencia
hepática,
diabetes mellitus tipo 1
Dolor articular intenso, Enfermedad
pancreatitis, hipoglucemia moderada.
cuando esta clase de
medicinas se combina con
otros
medicamentos
recetados para tratar la
diabetes, y reacciones
alérgicas.
renal
leve
o Alogliptina,
linagliptina,
sitagliptina,
vildagliptina
saxagliptina
y
Se produce un ligero Insuficiencia renal moderada.
incremento (1-2%) en las
infecciones
del
tracto
urinario bajo y un aumento
(3-5%) de las infecciones
micóticas genitales. La
pérdida de glucosa en la
orina provoca diuresis
ligera, lo cual puede
conducir a hipotensión y
síntomas asociados.
Canagliflozina,
dapagliflozina y
empagliflozina
La
administración No deben administrarse a
intravenosa o subcutánea
Albiglutida,
dulaglutida,
de glucagón, retarda
vaciado gástrico, reduce
ingestión de alimentos,
normaliza la secreción
insulina
del
ayuno
posprandial.
el
la
y
de
y
de GLP-1 causa náusea y
vómitos, que se cree son
mediados a través de la
activación neuronal de
neuronas específicas del
CNS después de la
dosificación periférica de
los péptidos.
personas con falla renal exenatida,
(eliminación de creatinina <30 liraglutida,
mL/min)
moderada. lixisenatida
Antecedentes de,
o con predisposición a,
pancreatitis.