Penicilinas
Mecanismos de acción: Se unen de forma irreversible a las proteínas
fijadoras de penicilina en la pared de la célula bacteriana, lo que produce la
rotura osmótica y su muerte.
Efectos adversos: Rara vez anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y
leucopenia.
La oxacilina/la nafcilina: Pueden causar hepatitis
Las penicilinas son fármacos de elección para: Sífilis, Estreptococos
sensibles a penicilina, Estafilococos aureus sensible a meticilina (SASM),
Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Actinomyces.
▪ Penicilina G (bencilpenicilina): El tratamiento de elección para la
mayoría de las infecciones estreptocócicas sensibles a penicilina y para la
neurosífilis
▪ Bencilpenicilina procaína: Es de absorción lenta (im). El tratamiento
alternativo para la neurosífilis en combinación con el probenecid.
▪ Penicilina benzatina: Es de absorción prolongada (im). Para tratar la
sífilis latente precoz y la sífilis latente tardía. En ocasiones, para tratar
faringitis por estreptococos del grupo A y la profilaxis tras la fiebre
reumática aguda.
▪ Penicilina V (fenoximetilpenicilina): (vo), para tratar la faringitis por
estreptococos del grupo A.
▪ Ampicilina: Tratamiento de elección para enterococos o Listeria
monocytogenes. Se puede emplear en sinusitis no complicada, faringitis,
otitis media, infecciones de vías urinarias (IVU).
▪ Ampicilina/sulbactam: (Iv)El sulbactam amplía el espectro para incluir
Estafilococos aureus sensible a meticilina (SASM) y algunas cepas de
acinetobacter. Es eficaz para infecciones de vías respiratorias superiores
e inferiores, vías genitourinarias, infecciones abdominales, pélvicas y
polimicrobianas de tejido blando incluidas mordeduras de animales y
humanos.
▪ Amoxicilina: (Vo) Suele emplearse para la sinusitis no complicada, la
faringitis, la otitis media, la neumonía extra hospitalaria y las IVU.
▪ Amoxicilina/ácido clavulánico: (Vo) Es Útil para tratar la sinusitis y lo
otitis media complicada y para la profilaxis de mordedura de humano o
animales tras el tratamiento local.
▪ Nafcilina y oxacilina: (Iv) Son las penicilinas sintéticas resistentes a
penicilinasa. Son fármacos de elección para tratar infecciones por
Estafilococos aureus sensible a meticilina (SASM).
▪ Dicloxacilina: (Vo) actividad similar a la naftalina/oxacilina, se utiliza para
infecciones cutáneas localizadas.
▪ Piperacilina/tazobactam: (Iv) es activa para enterobacterias y
Pseudomonas, staphylococcus aureus sensible a meticilina, enterococos
sensibles a ampicilina y anaerobios. Para el tratamiento de Pseudomona
auriginosa o para la neumonía nosocomial, se debe considerar la adición
de un aminoglucósido.
Cefalosporinas
Mecanismos de acción: Interfieren en la síntesis de la pared celular con el
mismo mecanismo que la penicilina. Los pacientes alérgicos a penicilina
tienen una incidencia del 5 al 10% de presentar una reacción de
hipersensibilidad Cruzada con las cefalosporinas.
Efectos adversos: raramente anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y
leucopenia.
Ceftriaxona: Puede producir barro biliar, debido a su eliminación por vía
biliar.
Cefepima: En el SNC como estado confusional y convulsiones.
1) Primera
generación:
Tienen
actividad
frente
estafilococos,
estreptococos, Escherichia Coli y muchas especies de Klebsiella y
Proteus.
▪ La cefazolina, la cefalexina y el cefadroxilo: Para tratar
infecciones cutáneas y de tejidos blandos, IVU e infecciones leves
por staphylococcus aureus sensible a meticilina, así como la
profilaxis quirúrgica (cefazolina).
2) Segunda generación: Pueden dividirse en fármacos que actúan por
encima del diafragma y los que lo hacen por debajo de este.
▪ cefuroxima: Para infecciones por encima del diafragma, actividad
razonable frente a estafilococos y estreptococos, de plata para
infecciones cutáneas y de tejidos blandos, IVU complicadas y
algunas infecciones del aparato respiratorio extrahospitalaria. No
ofrece cobertura fiable frente a Bacterioides fragilis.
▪ la Cefuroxima acetilo, el cefprozilo, el cefaclor: Usadas en el
tratamiento de bronquitis, sinusitis, otitis media, IVU, en infección
locales de tejidos blandos y para el tratamiento oral decreciente de
las neumonías o de la celulitis que responden a cefalosporinas
parenterales.
▪ cefoxitina Y el cefotetan: Para infecciones por debajo del
diafragma. Tiene Actividad razonable para el Bacteroides fragilis.
Pueden emplearse una profilaxis quirúrgica y en infecciones
intraabdominales o ginecológicas incluidas la diverticulitis y la
enfermedad inflamatoria pélvica.
3) tercera generación: Actividad considerable frente a Estreptococo y
Estafilococo aureus sensible a meticilina, no frente al Bacteroides fragilis.
No son fiables para el tratamiento de las infecciones graves causadas por
organismos productores de AMPc betalactamasa, estos patógenos se
deben tratar de forma empírica con carbapenémicos, cefepima o
fluoroquinolonas.
▪ ceftacidima: Única cefalosporina de tercera generación eficaz en
el tratamiento de infecciones graves por pseudomona aeruginosa.
▪ ceftriaxona y cefotaxima: Se emplean para el tratamiento
empírico de pielonefritis, urosepsis, neumonía, infecciones
intraabdominales (combinada con metronidazol), gonorrea y
meningitis. También se puede utilizar en osteomielitis, artritis
séptica, endocarditis, infecciones de tejidos blandos. La
ceftriaxona+ampicilina según tratamiento emergente para la
endocarditis por Enterococo faecalis sensible a ampicilina.
▪ Cefpodoxima proxetilo, Cefdinir, Ceftibuteno, Cefditorén
pivoxilo: Útiles en el tratamiento de la bronquitis y sinusitis
complicadas, otitis media y IVU. También se puede utilizar como
tratamiento
decreciente
escalonado
en
la
neumonía
extrahospitalaria.
▪ Ceftazidima: Puede emplearse en el tratamiento de infecciones
producidas por cepas sensibles de Pseudomona aeruginosa.
4) cuarta generación:
▪ Cefepima: Excelente cobertura frente Pseudomona aeruginosa y
otras bacterias productoras de betalactamasas AMPc.
▪ Ceftarolina: Actividad frente Estafilococos aureus resistente a
meticilina, infecciones bacterianas agudas de la piel y estructuras
cutáneas así como para la neumonía bacteriana extrahospitalaria.
No posee actividad frente pseudomonas, acinetobacter y otros
microorganismos
productores
de
betalactamasa
ampc,
betalactamasa de espectro extendido o carbapenemasa de
Klepsiella pneumoniae (KCP)
▪ Ceftolozano tazobactam: Para el tratamiento de infecciones
intraabdominales complicadas e IVU complicadas, entre ellas
pielonefritis. Tienen actividad frente Pseudomona aeruginosa que
son
resistentes
a
carbapenemicos
antipseudomona,
cefalosporinas antipseudomonas ypiperacilina tazobactam.
También es activo frente betalactamasa de esprectro extendido.
▪ Ceftazidima avibactam: para el tratamiento de IVU, infecciones
intraabdominales complicadas. Es activo frente a Pseudomonas
aeruginosa resistente a otros betalactámicos antipseudomonas.
También está activo frente a cepas productoras de betalactamasas
AMPc betalactamasa de espectro ampliado y posee una actividad
característica frente a enterobacterias productoras de KCP. No es
activa frente a metalo-beta-lactamasa.
Monobactámicos
Aztreonam:
- Sólo es activo frente a bacterias aerobias gram negativas
(Pseudomona aeruginosa).
- Es útil en pacientes con alergia grave conocida a B-lactamicos (pues
no hay reacción cruzada.
- Inhalable: Para mejorar síntomas respiratorios en pacientes con
fibrosis quísticas infectados con pseudomona aeruginosa
Carbapenemicos
Imipenem, meropenem, doripenem, ertapenem.
Mecanismo de accion: Interfiere en la síntesis de la pared celular de forma
similar a las penicilinas y a las cefalosporinas.
Efectos adversos: Pueden precipitar la aparición de actividad convulsiva.
Los pacientes alérgicos a penicilinas y cefalosporinas pueden presentar
reacción de hipersensibilidad Cruzada. Al igual que las cefalosporinas casi
nunca se asocian anafilaxia, nefritis, intersticial anemia y leucopenia.
Son antibióticos de elección para las infecciones producidas por
microorganismos que producen: B-lactamasas AMPc y B-lactamasa de
espectro ampliado
En qué pacientes se debe evitar el uso de carbapenémicos y porque:
Pacientes de más edad, insuficiencia renal, trastornos convulsivos previos o
afecciones del sistema nervioso central. Porque pueden precipitar las
convulsiones.
Son importantes en el tratamiento de bacterias resistentes a
antibióticos, por tal razón se emplean en infecciones polimicrobianas
graves incluida: la gangrena de fournier, catástrofes intraabdominales y
sepsis en pacientes inmunodeprimidos.
Bacterias resistentes:
▪ Enterococos resistentes a ampicilina,
▪ Staphylococus aureus resistente a meticilina,
▪ Stenotrophomona y
▪ microorganismos gramnegativos productores de KPC y metalo-blactamasa
El ertapenem no proporciona una cobertura fiable frente: Pseudomona
aeruginosa, Acinetobacter y enterococos. Para esto se recomienda imipenem
doripenem o meropenem.
El meropenem: Es el carbapenémicos de elección para el tratamiento de
infecciones del SNC.