Antimicrobianos
Princípios Gerais
Antimicrobianos
Antimicrobianos
• Compostos sintéticos ou naturais capazes
de inibir ou destruir agentes infecciosos
Classes
• Antibacterianos, Antifúngicos, Antivirais,
Antiprotozoários, Anti-helmínticos
Antibacterianos
• Antibiótico: produzidos por microrganismos
• Químicos: naturais, sintéticos ou semisintético
Parâmetros Farmacológicos
• Bacteriostático
Sensibilidade • Bactericida
Espectro de
ação
• Pequeno
• Ampliado
• Amplo
Uso correto dos Antimicrobianos
Situação clínica do
paciente
Informações
microbiológicas
Considerações
farmacológicas
Escolha do Antimicrobiana
Empírica
Definitiva
Preventiva
Fármaco Ideal
Menos
tóxico
Posologia
ideal
Específico
Bactericida
Mais
barato
Histórico
1495 – uso de mercúrio para tratamento de sífilis
1630 – uso de quinina para tratamento de malária
1905 – Paul Erlich, uso de arsenobenzóis para tratamento de sífilis
1935 – uso de sulfa para tratamento de septicemia estafilocócica
1929 – Alexander Fleming, substância com ação antibiótica
produzida pelo fungo Penicillium notatum
Beta-lactâmicos
Inibidores da síntese da parede celular
Parede
celular
• Rede tridimensional de polímeros
de açúcares com ligação cruzada
peptídica que circunda a
membrana
Função
• Crescimento e desenvolvimento
normais
• Estabilidade mecânica
• Determinante antigênico
Beta-lactâmicos
Inibem a ação de Transpeptidases que medeiam a
ligação cruzada peptídica na biosíntese da parede
celular bacteriana
Beta-lactâmicos
Beta-lactâmicos: resistência
Hidrólise da Benzilpenicilina pela
Beta-lactamase
Penicilinas
Penicilinas naturais
GeV
• ativas contra cocos G+
• facilmente hidrolisadas pela
penicilase
• Ineficaz contra a maioria de S.
aureus
• G – intravenosa; V - oral
Indicações
• Meningite não adquirida em
ambiente hospitalar
• Pneumonias adquiridas na
comunidade
• Sífilis e Gonorréia
• Infecções leves de boca e pele
Penicilinas
Aminopenicilinas + Inibidores de
Beta-lactamase
O
O
OH
O
S
N
OH
O
N
O
Ácido Clavulânico
(Streptomycis clavuligerus, 1975)
CH 3
CH 3
OH
O
sulbactama
Ácido Clavulânico + Amoxicilina
Sulbactama + Ampicilina
O
Cefalosporinas
gênero
Cefalosporiun
Anel acessório de 6
membros
utilizados em
pacientes com
alergia não fatal às
penicilinas
H
H H
H2OC
NH
S
6 5
7
NH2
O
3
N
O
1
N H H
4
O
CH3
2
O
O
Cefalosporina C
OH
S
O
O
Penicilina G
N
CH3
CH3
O
OH
Cefalosporinas
1ª Geração:
cefazolina e
cefalexina
2ª Geração:
Cefotetan e
Cefoperazona
3ª Geração:
Ceftriaxona e
Cefotaxima
4ª geração:
Cefepima
Cefalosporina - seleção
1ª geraçãp
Substitui
penicilinas em
paciente alérgicos
(reação-cruzada)
Infecção pósoperatória
Seguros na
gravidez
Inibidores da Síntese de Proteínas
Macrolídeos
Tetraciclina
Clorafenicol
Aminoglicosídeos
Clindamicina