DIGITALIS PURPUREA L. Scrophulariaceae eller D. lanata Ehrh.

advertisement

DIGITALIS PURPUREA L . Scrophulariaceae eller D. lanata Ehrh.

Folium digitalis purpureae, Folium digitalis lanatae (Fingerborgsblomma)

Sv.: Fingerborgsblomma och Ullig Fingerborgsblomma. Eng.: Foxglove.

Drogerna utgörs av bladen från 3-åriga exemplar av D. purpurea eller 2-åriga exemplar av D. lanata. Båda har bitter, äcklande smak och innehåller hjärtaktiva glykosider; D. purpurea innehåller 0,3-0,4% (digitoxin, gitoxin, gitatoxin m.fl) och D. lanata ca. 1% (digoxin, lanatosid A och C m.fl. Bladen av förstnämnda främst, standardiseras traditionellt enligt biologiska metoder varefter glykosidhalt anges i IE.

FARMAKOLOGI:

Allmänt: Digitalis är det klassiska medlet vid hjärtinkompensation. Folium digitalis lanatae:s glykosider har mindre kumulativ verkan än fol. digit. purp.

Användning : Kardiotonikum.

Kliniska indikationer: Otillräcklig funktion i vänstra kammaren med hastigt ökad, oregelbunden hjärtrytm eller snabb hjärtverksamhet, ödem och minskad urinutsöndring. Takyarytmier. Ventrikulär takykardi.

Kongestiv hjärtinsufficens.

Dos : Folium digitalis purpureae: 0,5-0,75 g omedelbart, därefter 0,5-0,75 g i 2 doser med 4-6 timmars intervall, härpå underhållsdos om 0,1 g dagl. 2-5 ggr i veckan. Folium digitalis lanatae: 0,5-1,5% omedelbart, därefter 0,1-0,5 g dagligen.

Terapeutisk dos av digoxin: 13-33 nmol/l.

TOXIKOLOGI:

Kontraindik. försiktighet m.m: Graviditet (särsk. riktlinjer). Astma. Regurgitation. Fetthjärta. Manifest hypostenia. Aneurism. Myokardit. Sinus arytmi. Hypotoni. Bradykardi. Försiktighet för äldre pat. och barn

(särskilda schemata för dosering av t.ex digoxin).

Biverkningar: Överenstämmer med intoxinationsbilden. Dubbelséende.

Interaktioner: Andra hjärtstimulerande medel (i regel ökade eff); digitaloider, Crataegus och kinidin och andra antiarrytmika. Makrolider och tetracykliner, diuretika och tarmirriterande laxativa (ökade digitaliseff).

Renisolerade glykosider: Amiodaron, ciklosporin, eplerenon, indometacin, itrakonazol, Ca-tillskott, kinin och

Kinabark, propafenon och verapamil (ökad digitaliseff risk för digitalis-intox). Små interaktioner har iakttagits för Johannesört och rifampicin samt tyroideahormoner (minskad digitaliseff).

Intoxination: Doser runt 2-3 g fol. digitalis purp. kan vara livshotande. Intoxinationsrisken ökar vid snabb dehydrering och hypokalemi. Äldre personer och barn är särskilt känsliga. Avmagring. Illamående. Diarré.

Huvudvärk. Synrubbningar, särskilt dubbelséende. Arytmier. Hjärtstillestånd.

Digitoxin LD50=0,1-23,8 p.o råtta; LD50=0,18 p.o katt; LD50=0,4 ivn katt; LD50=32,7 p.o möss; LD50=60-

100 p.o marsv.

Digoxin LD50=0,2 p.o katt; LD50=1,8 p.o marsv.

Referenser:

1. Belcastro PF. Digitalis: from folklore remedy to valuable drug. J Am Pharm Assoc (Wash) . 2002;42(6):857.

2. Choi DY, Lee JY, Kim MR, Woo ER, Kim YG, Kang KW. Chrysoeriol potently inhibits the induction of nitric oxide synthase by blocking AP-1 activation. J Biomed Sci . 2005;12(6):949-959.

3. Dec GW. Digoxin remains useful in the management of chronic heart failure. Med Clin North Am . 2003;87(2):317-

337.

4. Dick M, Curwin J, Tepper D. Digitalis intoxication recognition and management. J Clin Pharmacol . 1991;31(5):444-

447.

5. Ebaid GM, Faine LA, Diniz YS, et al. Effects of digitonin on hyperglycaemia and dyslipidemia induced by highsucrose intake. Food Chem Toxicol . 2006;44(2):293-299.

6. Feussner JR, Feussner DJ. Reassessing the efficacy of digitalis: from routine treatment to evidence-based medicine.

Am J Med Sci . 2010;339(5):482-484.

7. Gavidia I, Tarrío R, Rodríguez-Trelles F, Pérez-Bermúdez P, Seitz HU. Plant progesterone 5beta-reductase is not homologous to the animal enzyme. Molecular evolutionary characterization of P5betaR from Digitalis purpurea .

8. Hauptman PJ, Kelly RA. Digitalis. Circulation . 1999;99(9):1265-1270.

9. Hood, Jr. WB, Dans AL, Guyatt GH, Jaeschke R, McMurray JJ. Digitalis for treatment of congestive heart failure in patients in sinus rhythm. Cochrane Database Syst Rev . 2004;(2):CD002901. doi: 10.1002/14651858.CD002901.pub2 .

10. Johansson S, Lindholm P, Gullbo J, Larsson R, Bohlin L, Cleason P. Cytotoxicity of digitoxin and related cardiac

glycosides in human tumor cells. Anticancer Drugs . 2001;12(5):475-483.

11. Jowett N. Foxglove poisoning. Hosp Med . 2002;63(12):758-759.

12. Keenan SM, DeLisle RK, Welsh WJ, Paula S, Ball WJ Jr. Elucidation of the Na+, K+-ATPase digitalis binding site. J

Mol Graph Model . 2005;23(6):465-475.

13. Kite GC, Porter EA, Simmonds MS. Chromatographic behaviour of steroidal saponins studied by high-performance liquid chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A . 2007;1148(2):177-183.

14. Kuate SP, Pádua RM, Eisenbeiss WF, Kreis W. Purification and characterization of malonyl-coenzyme A: 21hydroxypregnane 21-O-malonyltransferase (Dp21MaT) from leaves of Digitalis purpurea L. Phytochemistry .

2008;69(3):619-626.

15. Lacassie E, Marquet P, Martin-Dupont S, Gaulier JM, Lachâtre G. A non-fatal case of intoxication with foxglove, documented by means of liquid chromatography-electrospray-mass spectrometry. J Forensic Sci . 2000;45(5):1154-

1158.

16. Lee JY, Woo E, Kang KW. Screening of new chemopreventive compounds from Digitalis purpurea . Pharmazie .

2006;61(4):356-358.

17. Lin CC, Yang CC, Phua DH, Deng JF, Lu LH. An outbreak of foxglove leaf poisoning. J Chin Med Assoc .

2010;73(2):97-100.

18. Lindholm P, Gullbo J, Claeson P, et al. Selective cytotoxicity evaluation in anticancer drug screening of fractionated plant extracts. J Biomol Screen . 2002;7(4):333-340.

19. Ljungdahl M. Recepthandbok. Malmö 1953. Gleerups förlag.

20. López-Lázaro M, Palma De La Peña N, Pastor N, et al. Anti-tumour activity of Digitalis purpurea L. subsp. heywoodii . Planta Med . 2003;69(8):701-704.

21. McGuffin M, Hobbs C, Upton R, Goldberg A, eds. American Herbal Products Association's Botanical Safety

Handbook . Boca Raton, FL: CRC Press; 1997.

22. Morton JF. Major Medicinal Plants . Springfield, IL: Charles C. Thomas; 1977.

23. Navarro E, Alonso PJ, Alonso SJ, et al. Cardiovascular activity of a methanolic extract of Digitalis purpurea spp. heywoodii . J Ethnopharmacol . 2000;71(3):437-442.

24. Phytochemistry . 2007;68(6):853-864.

25. Roberts DM, Buckley NA. Antidotes for acute cardenolide (cardiac glycoside) poisoning. Cochrane Database Syst

Rev . 2006;(4):CD005490.

26. Tatro DS, ed. Drug Interaction Facts . St. Louis, MO: Wolters Kluwer Health Inc; 2004.

27. Trease GE. Trease and Evans' Pharmacognosy . 13th ed. London, UK: Balliere Tindall; 1989.

28. Usai M, Atzei AD, Marchetti M. Cardenolides content in wild Sardinian Digitalis purpurea L. populations. Nat Prod

Res . 2007;21(9):798-804.

29. Warren B. Digitalis purpurea. Am J Cardiol . 2005;95(4):544.

30. Wickersham RM, Novak K, managing eds. Drug Facts and Comparisons . St. Louis, MO: Facts and Comparisons;

2004.

Download