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Universidad Autónoma de Baja California.
Para Laboratorio de Farmacología Clínica
Sesión 5 y 6. Determinación de la concentración inhibitoria media (IC50) de
dos fármacos neuromusculares: Tubocurarina y Suxametonio.
Docente: Violeta Alhelí Sepúlveda Martín del Campo.
Grupo: 352.
A 03 de abril de 2025-1.
Miembros de equipo:
-​ Campbell Guevara Estefanía.
-​ Flores Guerra Angel Eduardo.
-​ García Nuñez Columba.
-​ Gallegos García Elaine M.
-​ Gonzalez Ugas Miguel Alejandro.
Santillán Álvarez Griselda ​
Concentración de Tubocurarina (1) y Suxametonio (2)
Vial
[M]
Log10 (1)
Log10 (2)
Intensidad
(1)
Intensidad
(2)
%
Inhibición
(1)
% Inhibición
(2)
1
2.0E-007
1.41
1.76
25.9
58.8
74.1%
41.2%
2
5.0E-007
0.81
1.76
6.6
58.8
93.4%
41.2%
3
5.0E-006
Indefinido
1.75
0
57
100%
43%
4
1.0E-005
-0.69
1.03
0.2
10.8
99.8%
89.2%
5
2.0E-005
-0.69
-0.22
0.2
0.6
99.8%
100%
6
5.0E-005
-0.69
Indefinido
0.2
0
99.8%
100%
7
1.0E-004
-0.69
-0.69
0.2
0.2
99.8%
99.8%
8
2.0E-004
-0.69
-0.69
0.2
0.2
99.8%
99.9%
9
5.0E-004
-0.69
-1
0.2
0.1
99.8%
99.9%
10
1.0E-003
-1
-1
0.1
0.1
99.9%
99.99%
1. Calcule el porcentaje de efecto por cada dosis de la tabla 1, considerando que la
intensidad mínima de contracciones obtenidas, es el 100% de inhibición.
Fórmula: Efecto=100%−%Inhibición
Vial n1: Tubocurarina 100% - 25.9%=74.1%
Suxametonio: 100% - 58.8%= 41.2%
Vial n2: Tubocurarina 100% - 6.6%= 93.4%
Suxametonio: 100% - 58.8% = 41.2%
Vial n3: Tubocurarina 100% - 0%= 100%
Suxametonio: 100% - 57%= 43%
Vial n4: Tubocurarina 100% - 0.2%=99.8%
Suxametonio: 100% - 10.8%= 89.2%
Vial n5: Tubocurarina 100% - 0.2%= 99.8%
Suxametonio: 100%- 0.6%= 99.4%
Vial n6: Tubocurarina 100% - 0.2%= 99.8%
Suxametonio. 100% - 0%= 100%
Vial n7: Tubocurarina 100% - 0.2%= 99.8%
Suxametonio: 100% - 0.2%= 99.8%
Vial n8: Tubocurarina 100% - 0.2%= 99.8% ​
Suxametonio: 100% - 0.1%= 99.9%
Vial n9: Tubocurarina 100% - 0.2%= 99.8%​
Suxametonio: 100% - 0.1%= 99.9%​
Vial n10: Tubocurarina 100% - 0.1%= 99.9%​
Suxametonio:100% - 0.1%= 99.9%
2. Calcule el IC50 para el efecto de acuerdo al modelo descrito
Tubocurarina: 0.00000039315
Suxametonio: ​0.0000080949
3. Calcule la potencia relativa para cada fármaco, con una relación
Potencia relativa de Tubocurarina: 2.0589
Potencia relativa de Suxametonio: 0.4856
Cuestionario​
4. Explique, ¿Por qué cuando se incrementa la dosis de un cierto fármaco por arriba de
un cierto nivel no se produce un incremento en el tamaño de la respuesta?
Porque los receptores del fármaco dentro del organismo tienen una cierta cantidad y
capacidad máxima de activación, así que cuando todos los receptores están ocupados o
activados, no puede haber un aumento en la respuesta sin importar que tanta cantidad de
fármaco se agregue.
5. ¿Cuál es la diferencia entre IC50 Y ED50?
La IC50 es la concentración de un fármaco necesaria para inhibir la actividad biológica en un
50%, mientras que la ED50 hace referencia a la concentración de fármaco necesaria para
producir 50% del efecto máximo del fármaco.
6. Defina que es un agonista, antagonista competitivo y antagonista no competitivo.
-​ Agonista: un agonista es una sustancia que se une a un receptor celular y lo activa,
imitando la acción de una molécula endógena para producir una respuesta biológica.
-​ Antagonista competitivo: un agonista competitivo es un fármaco que se une de
manera reversible al mismo sitio del receptor que el agonista, impidiendo su unión y,
por ende, su efecto. Este tipo de antagonista puede ser superado aumentando la
concentración del agonista, lo que desplaza la curva dosis-respuesta hacia la derecha
sin afectar el efecto máximo.
-​ Antagonista no-competitivo: un antagonista no competitivo se une a un sitio diferente
denominado “sitio alostérico” en el receptor, o forma una unión irreversible con
-​ el; lo que disminuye la eficacia del agonista y reduce el efecto máximo alcanzable,
independientemente de la concentración del agonista.
7. Investigue en el diccionario de especialidades farmacéuticas (PLM), las indicaciones
terapéuticas, la farmacodinamia y la farmacocinética de cada fármaco estudiado en el
presente experimento
Medicamento
Indicaciones terapéuticas
Farmacodinamia
Farmacocinética
Tubocurarina
Bloqueador neuromuscular no
despolarizante que se
utilizaba para inducir
relajación muscular durante
procedimientos quirúrgicos y
facilitar la intubación.
Actúa como un agonista
competitivo de los receptores
nicotínicos en la placa
neuromuscular, impidiendo la
acción de la acetilcolina y
bloqueando la transmisión
neuromuscular. Esto se refleja
como parálisis muscular flácida
progresiva hasta los músculos
respiratorios.
Administración IV.
Inicio de acción de 4-6
minutos.
Duración de 60-120 minutos.
Se elimina por excreción renal,
en menor medida por
metabolismo hepático.
Suxametonio
Inhibe la transmisión
neuromuscular
despolarizando las placas
motoras terminales en el
músculo esquelético. Acción
ultracorta.
Actúa como agonista de los
receptores nicotínicos en la
placa neuromuscular, causando
despolarización sostenida de la
membrana muscular. La
despolarización impide la
repolarización y, por ende, la
contracción muscular dando
como resultado la parálisis.
Administración IV.
Acción de 30-60 segundos.
Duración de efecto 5-10
minutos.
Hidrolizado a plasma por
colinesterasa plasmática a
metabolitos inactivos. La
eliminación es por vía renal,
en un 40%.
Referencias bibliográficas ​
¿Qué es la Concentración Inhibitoria Media (IC50) y como se calcula? (s/f). Com.Mx.
Recuperado
el
1
de
abril
de
2025,
de
https://www.capcot.com.mx/blogs/qu%C3%A9-es-la-concentraci%C3%B3n-inhibitoria-medi
a-ic50-y-como-se-calcula
HARDMAN, J.G.; LIMBRID, L.E.; MOLINOFF, P.B.; RUDDON, R.W. y GOODMAN
GILMAN, A.: "Las bases farmacológicas de la terapéutica". Editores Goodman & Gilman.
Ed. McGraw-Hill Interamericana. 12ª edición. Mexico, 2012.
Vademecum,
V.
(2016,
July
13).
★
Suxametonio
https://www.vademecum.es/principios-activos-suxametonio-M03AB01-mx
🥇
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(2021). Editores. Katzung B.G., & Vanderah T.W.(Eds.), Farmacología básica y clínica, 15e.
McGraw-Hill Education.