IBUPROFENO TIOCOLCHICOSIDO Tiocolfen ManualProfundizacionTiocolfen2010
advertisement
1 MANUAL DE PROFUNDIZACIÓN TIOCOLFEN Tiocolchicósido 4mg+Ibuprofeno 400mg Manual de Entrenamiento Elaborado por El departamento de Entrenamiento Médico Enero 2010 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 2 Tabla de contenido NOCIONES BASICAS ................................................................................................................. 4 EL MUSCULO ESQUELETICO ............................................................................................................ 5 ¿Cómo se contraen los músculos? .............................................................................................. 6 Control de la Contracción Muscular............................................................................................ 8 Espasmos Musculares ................................................................................................................. 9 LA COLUMNA VERTEBRAL ............................................................................................................. 10 DOLOR LUMBAR AGUDO ........................................................................................................ 12 Epidemiología ................................................................................................................................ 12 Definiciones, Clasificación y Términos .......................................................................................... 13 Signos de Alarma ........................................................................................................................... 14 Causas del Dolor lumbar ............................................................................................................... 14 Clínica y Evaluación ....................................................................................................................... 15 Tratamiento ................................................................................................................................... 16 Medicamentos para el manejo del Dolor lumbar agudo .............................................................. 18 Acetaminofén ............................................................................................................................ 18 AINES ......................................................................................................................................... 18 Relajantes Musculares .............................................................................................................. 18 Tiocolchicósido en el manejo del Dolor Lumbar agudo ............................................................ 19 TORTICOLIS ESPASMÓDICA ..................................................................................................... 23 OTROS USOS .......................................................................................................................... 26 Patologías Ortopédicas ................................................................................................................. 26 Cefalea Tensional .......................................................................................................................... 27 TIOCOLFEN-Consideraciones Farmacológicas ........................................................................... 29 Tiocolchicosido…………………………………………………………………………………………………………………………30 Mecanismo de Acción ................................................................................................................... 30 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 3 Farmacocinética del Tiocolchicósido ............................................................................................. 32 Ibuprofeno……………………………………………………………………………………………………………………………….32 Mecanismo de Acción ................................................................................................................... 33 Farmacocinética ............................................................................................................................ 33 Seguridad del Ibuprofeno…………………………………………………………………………………………………………34 Eficacia del Ibuprofeno……..………………………………………………………………………………………………………35 Indicaciones de TIOCOLFEN .......................................................................................................... 36 Contraindicaciones y Precauciones ............................................................................................... 36 Dosificación ................................................................................................................................... 37 Presentación .................................................................................................................................. 37 Efectos Adversos ........................................................................................................................... 37 Interacciones Farmacológicas ....................................................................................................... 37 ANALISIS DE COMPETENCIA .................................................................................................... 38 TIOCOLSID Vs Tizanidina (sola o en combinación) ........................................................................ 40 TIOCOLSID Vs Ciclobenzaprina (sola o en combinación)............................................................... 41 TIOCOLSID Vs Metocarbamol (Sola o en combinación) ................................................................ 42 TIOCOLSID Vs Clorzoxazona (sola o en Combinción) .................................................................... 43 “TIPS” ................................................................................................................................................ 44 POSIBLES OBJECIONES ...................................................................................................................... 45 ALGORITMO DE MANEJO DEL DOLOR LUMBAR AGUDO ........................................................... 47 VOCABULARIO........................................................................................................................ 48 BIBLIOGRAFÍA......................................................................................................................... 49 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 4 TIOCOLFEN (tiocolchicósido 4mg+Ibuprofeno 400mg) MANUAL DE PROFUNDIZACION NOCIONES BASICAS El esqueleto óseo es una estructura que brinda el soporte general del organismo. Aunque el esqueleto por sí solo no tiene capacidad de moverse, pero brinda el punto de apoyo para que los músculos puedan contraerse. Esta acción combinada hueso-músculos es la que da como resultado el movimiento.(1) Los músculos representan aproximadamente el 50% del peso total de un ser humano y cumplen la importante función locomotora del organismo. No debemos olvidar que existen algunos músculos que se especializan en el desarrollo de las funciones vitales del organismo como la respiración, el control de la presión arterial, el transito gastrointestinal entre otras; estas funciones son autónomas y no las estudiaremos en profundidad en este manual ya que los relajantes musculares esqueléticos (como el tiocolchicósido y sus competidores) no actúan sobre estos músculos. (2,3) Existen tres clases de músculo en el cuerpo humano: Músculo esquelético o estriado: este se encarga de todos los movimientos voluntarios (es decir los movimientos “controlables”) del organismo y ocupan cerca del 40% del peso del organismo. Este tipo de músculo nos permite relacionarnos con el medio, movernos, caminar y todo tipo de acción voluntaria que requiera movimiento. El musculo estriado es el que se relaja con la actividad de los relajantes musculares como el tiocolchicosido. (3) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 5 Músculo Liso: Este tipo de musculo se ocupa de las funciones involuntarias del organismo como la digestión, el movimiento de las pupilas, y el control de la presión arterial a nivel de los vasos sanguíneos. Rara vez entran en espasmo (siendo el aparato gastrointestinal una de las raras excepciones). (3) Músculo cardiaco: Como su nombre lo indica, solo lo encontramos en el corazón. También es un musculo involuntario. (3) Para efectos de este manual, nos concentraremos en los músculos esqueléticos que son aquellos que entran en espasmo muscular produciendo las patologías que son susceptibles de ser tratadas con Tiocolfén. De aquí en adelante, cada vez que hablamos de músculo damos por entendido que es musculatura esquelética. EL MUSCULO ESQUELÉTICO El músculo esquelético se compone de alrededor de 605 músculos que se ocupan del movimiento voluntario. En algunas áreas como la rodilla permiten un movimiento sencillo como es contraer la pierna hacia la parte posterior del músculo, pero en otras áreas como la cara forman una red tan intrincada que permite que tengamos el amplio rango de expresiones que el ser humano posee. Todas estas funciones son voluntarias e importantes para la vida, las relaciones persona a persona y las relaciones ser humanomedio ambiente. (3) Usualmente un músculo se extiende entre un hueso y otro cruzando una articulación mediante un tendón. Los tendones son fibras musculares especializadas que permiten la conexión del musculo y el hueso. Los tendones tienen un tejido de conexión muy duro que permite que soporten la tensión que ejerce la contracción muscular sobre el mismo tendón. Este efecto combinado hace que los músculos al contraerse “halan” el hueso haciendo que este se mueva. (3) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 6 ¿Cómo se contraen los músculos? Cuando se observan al microscopio, se puede ver que cada músculo del organismo está compuesto por miles de pequeñas fibras especializadas formadas a su vez por células musculares. Estas fibras forman una estructura muy organizada que trabajan en conjunto para la contracción muscular (la unión hace la fuerza). (3) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 7 La estructura del músculo es similar a la estructura de una gran cuerda en la cual las fibras más pequeñas se unen para formar una estructura mucho más fuerte. Cada músculo está formado por la unión de muchas fibras delgadas llamadas miofibras. Cada miofibra está a su vez formada por la unión de unas células llamadas miocitos que se unen entre sí. Como vemos en la figura, las miofibras a su vez se unen entre sí para formar el musculo y al trabajar en conjunto le brindan la fuerza a este y por medio de esta organización al unir el trabajo de cada una de estas células musculares se produce la contracción muscular. Este trabajo es dirigido y coordinado por los nervios. Si miramos cada miocito (célula muscular) en el microscopio, encontramos que cada célula muscular tiene en su interior unas proteínas que se denominan actina y miosina (llamadas miofilamentos). Estas proteínas tienen la capacidad de deslizarse una sobre la otra. (ver más adelante). Cuando el músculo se activa, se produce este deslizamiento produciendo un acortamiento de la célula múscular llamada “contracción” generando movimiento. Cuando el cerebro da la orden de contracción, las fibras se deslizan una sobre la otra. Este efecto sumatorio de fibras se multiplica, de modo que cada pequeño movimiento sumado al de millones de células que se mueven al tiempo resulta en un gran movimiento que es la contracción visible. El efecto sumatorio del trabajo de todas; las células-miofibras-fasciculos-etc se observa al final como una gran contracción que da como resultado el movimiento. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 8 Como vimos anteriormente, en el interior de las células Las fibras de actina y miosina están dispuestas en una forma similar a una baraja de cartas, cuando se contrae el músculo, las fibras se deslizan una sobre la otra hacia adentro, acortando la fibra. El resultado de esta combinación y contracción simultánea de todas las fibras resulta en una contracción muscular y en movimiento. Los músculos esqueléticos pueden variar en su forma y su fuerza de acuerdo con su función. Los músculos que rodean a la espina dorsal son músculos cortos y fuertes que nos permiten adoptar una postura erguida, los músculos del hombro se ubican de tal manera que nos permiten hacer los movimientos circulares característicos del hombro, las manos tienen músculos cortos con largos tendones que nos permiten los movimientos finos de la mano. Los glúteos son grandes músculos que nos permiten mantenernos de pié. (3) Control de la contracción muscular. El musculo esquelético es actúa con base en una orden procedente del cerebro. Una vez enviada la orden, el sistema nervioso central planea el movimiento, la forma de hacerlo, la cantidad de fibras musculares requeridas para hacer el movimiento y el modo e intensidad en la que el musculo debe contraerse para realizar la acción. Esto se realiza en un proceso casi instantáneo el cual culmina con la realización del movimiento planificado. Una vez el músculo ha realizado la acción planificada desde el cerebro procede a Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 9 relajarse, cuando esta relajación no se produce entonces estamos hablando de un espasmo o contractura.(3) Espasmos Musculares Los espasmos musculares ocurren cuando un musculo sufre una contracción sostenida y no controlada por la persona. Al no haber relajación del músculo se produce el espasmo o contractura, se produce un grado variable de inflamación y dolor lo cual es el motivo de consulta. (4) Usualmente el espasmo muscular se produce cuando el musculo se usa excesivamente o sufre alguna lesión (como en algunas lesiones deportivas). En ocasiones, el espasmo puede ocurrir por otras causas como hacer ejercicio y no consumir suficientes líquidos (deshidratación), o cuando se tienen niveles bajos de minerales como el potasio o el calcio. En algunos casos como en la tortícolis, los espasmos en el cuello pueden ser producto del estrés. (4) El espasmo muscular se suele manifestar como la presencia de un musculo tenso (duro), que es muy sensible al contacto. La sintomatología asociada cambia de acuerdo con el lugar en el cual se presenta el espasmo muscular. Para los efectos de este manual nos referiremos a las patologías más frecuentes asociadas a espasmos musculares. El dolor Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 10 lumbar y la tortícolis. Pero existen otras patologías que pueden ser tratadas con relajantes musculares. Estas son la cefalea tensional y algunas patologías ortopédicas (ej, espasmo post-operatorio, algunas lesiones deportivas etc.). (4) LA COLUMNA VERTEBRAL La columna vertebral es una estructura compleja, cuyo fin principal es brindarle soporte al cuerpo a la vez que brinda protección a la médula espinal al mismo tiempo que le permite el movimiento (rotacion y flexión del cuello, flexión de la columna –doblarse-). La columna vertebral va desde la base del cráneo (donde brinda soporte a la cabeza) hasta la pelvis donde se apoya. La columna vertebral está formada por 33 a 34 piezas óseas denominadas vertebras. La columna puede moverse en sentido antero-posterior y lateralmente.(5) Las vertebras forman una estructura semirígida llamada columna vertebral. En el interior de la columna se encuentra la médula espinal la cual lleva todas las comunicaciones nerviosas desde y hacia el cerebro. Las zonas de la columna se dividen en Cervical (cuello), torácica (tórax) y Lumbar. El Sacro y el cocix son áreas especiales de la columna vertebral. Debido a que la columna cervical y la lumbar son las partas más móviles de la columna son las más propensas a sufrir lesiones y dolor. Todas las vertebras se articulan entre sí brindando una estructura semirígida. En el interior de esta estructura encontramos la médula espinal la cual es la que tiene la importantísima función de llevar las conexiones nerviosas desde y hacia el cerebro. De la médula espinal emergen los nervios espinales los cuales salen de la columna a través de los orificios que hay entre vertebra y vertebra (orificios intervertebrales). Los nervios intervertebrales son los que llevarán los impulsos nerviosos desde y hacia el cerebro.(5) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 11 Entre vertebra y vertebra además están los discos intervertebrales. Estos discos se ocupan principalmente de brindar amortiguación de los impactos que imponemos sobre la columna durante el movimiento. Además entre vertebra y vertebra existe un complejo sistema de ligamentos y músculos que le brindan al a columna soporte extra y capacidad de movimiento. Estos músculos pueden sufrir espasmos y ser causantes de dolor lumbar y de tortícolis. En algunos casos, el disco intervertebral puede “protruir” (es decir salirse de su lugar) hacia la columna vertebral o a hacia los nervios espinales. Cuando esto ocurre los nervios sufren por la compresión y se produce una radiculopatía. En estos casos el manejo definitivo es quirurgico y los relajantes musculares brindan un beneficio marginal y no son la primera línea de manejo. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 12 DOLOR LUMBAR AGUDO Epidemiología El dolor lumbar (lumbalgia) es una de las principales causas de consulta tanto en los servicios de medicina general, como en la consulta especializada (usualmente ortopédica). Esta es una patología muy común e importante; la lumbalgia se considera una de las enfermedades benignas más costosas a los sistemas de salud en cuanto a su manejo y evaluación en países desarrollados, también es la segunda causa más común de consulta en los países desarrollados y se calcula que un 85% de la población presentará un episodio de lumbalgia en algún punto de sus vidas incluso algunas publicaciones apuntan hasta un 90%. El dolor lumbar crónico además, es la principal causa de limitación de la actividad física en personas menores de 45 años y la segunda causa reportada de ausentismo laboral. En Colombia, el dolor lumbar es la tercera causa en frecuencia de consulta en los servicios de urgencias y es la cuarta causa de consulta en medicina general, la principal causa de reubicación laboral y la segunda causa de pensión por invalidez. (5,6,7,9) Esto es importante ya que TIOCOLFEN es una excelente alternativa en el manejo de la lumbalgia aguda. Las Clínicas Médicas de Norteamérica del año 2009 reportan que el 65% de los casos de dolor lumbar es tratado únicamente por el médico general y por lo general son los únicos que hacen el manejo clinico de esta patologìa.(5) Tampoco debemos olvidar que muchos pacientes antes de buscar ayuda médica buscarán ayuda en una farmacia. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 13 Definiciónes, Clasificación y Términos De acuerdo con las guías Europeas de Manejo del dolor lumbar agudo, el Dolor Lumbar (o lumbalgia) se define como el dolor y el disconfort que se presenta por debajo del borde costal (borde de las costillas) y por encima de los pliegues glúteos, con o sin dolor irradiado a la pierna.(8,9) El dolor lumbar se clasifica según su DURACIÓN en agudo, subagudo o crónico: Definición por Duración AGUDO SUBAGUDO Crónico Tiempo Menos de 6 semanas (<1.5 meses). Entre 6 y 12 semanas (1.5-3 meses). 12 semanas o mas (>3 meses). El Dolor Lumbar no específico se define como aquella lumbalgia no atribuible a una causa conocida reconocible (infección, tumor, osteoporosis, fractura, etc). Estos casos usualmente se atribuyen a espasmos musculares y son los que se tratan con medicamentos de la familia de los relajantes musculares como el tiocolchicósido.(8) En algunos casos, el dolor limbar no se localiza unicamente en un área especifica de la columna, sino que se que “irradia” a una o ambas piernas. Cuando esto ocurre esto se denomina radiculopatía, y este tipo de dolor indica que existe compromiso neurológico. Con frecuencia, el compromiso nervioso es el resultado de la protusión del disco intervertebral (es decir que el disco se sale de su lugar comprimiendo los nervios espinales-a esto se lo denomina hernia discal). Este tipo de dolor requiere de un manejo Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 14 por neurocirujano (u ortopedista de columna). En el caso de radiculopatia el beneficio de los relajantes musculares es marginal y no se recomiendan para el manejo definitivo de este tipo de dolor.(8) SIGNOS DE ALARMA Son signos o síntomas que se asocian a una patología grave de columna o hacen sospechar una enfermedad grave de la columna, si se presenta alguno de esots factores se deben realizar exámenes más profundos (ej, radiografías, resonancias). (8) Edad menor a 20 años. Trauma reciente. Dolor progresivo que no mejora con el reposo. Dolor torácico. Antecedente de tumor maligno. Uso prolongado de corticoides. Abuso de drogas/Infección VIH. Compromiso sistémico. Pérdida de peso inexplicable. Síntomas neurológicos. Deformidad estructural. Fiebre. CAUSAS DEL DOLOR LUMBAR El origen del dolor lumbar agudo (o inespecífico) es por lo general el resultado del incremento de la tensión sobre los músculos de la columna (que a su vez generan el espasmo). Esta tensión es fruto de la actividad física, como por ejemplo, al levantar un peso. Si el peso es excesivo, o el acto de levantar el peso se realiza de una manera inadecuada, los tendones y/o los músculos de la espalda pueden lesionarse, sufrir lesiones y producir dolor. El espasmo a su vez puede acompañarse de inflamación del musculo. Por este motivo un medicamento que brinde relajación muscular y a su vez alivio analgésico y antiinflamatorio como tiocolfén dará un manejo integral de los síntomas del espasmo muscular. (5) El uso excesivo y persistente de un grupo muscular puede ocasionar dolor ya que el músculo puede presentar una contracción tónica sostenida (espasmo). Los espasmos musculares son probablemente los responsables de un gran número de casos de dolor lumbares y cervicales (tortícolis). Las personas con pobre entrenamiento muscular usualmente son más propensas al desarrollo del espasmo.(5) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 15 Como podemos ver, el dolor lumbar agudo usualmente se atribuye a un evento traumático reciente (p ej. un mal giro, un golpe o al levantar un peso excesivo con una mala técnica de levantamiento). En algunos casos, un “trauma acumulativo” puede ser el origen de la lesión, como en los casos en que posiciones sostenidas por un periodo prolongado inducen el espasmo (sentarse mal, levantar pesos leves continuamente y con mala técnica, usar tacones muy altos etc). En algunos casos estirar excesivamente la columna puede producir una ruptura de los ligamentos (lesiones deportivas).(5,7) El dolor radicular se produce cuando las raíces nerviosas son afectadas. Estos son los casos de las “discopatias” en las cuales el disco intervertebral se sale de su sitio, generalmente hacia la parte de atrás, afectando la salida de las raíces nerviosas, otro ejemplo de dolor lumbar radicular es la “ciática”. En estos casos el tratamiento se enfoca a reducir la compresión ya que el origen del dolor es el daño del nervio.(5) CLINICA y EVALUACION Cuando un paciente se presenta con dolor lumbar, el médico usualmente pregunta por las características del dolor como inicio, localización, duración, severidad, síntomas asociados, y otros síntomas. Estos usualmente orientan el diagnóstico y permiten diferenciar el tipo del dolor y descartar la radiculopatía. (5) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 16 El dolor lumbar agudo (también conocido como dolor lumbar mecánico o dolor lumbar inespecífico) usualmente se presenta como un dolor localizado, que dura entre días y semanas y tiene una severidad variable, el dolor de este tipo mejora al acostarse y empeora cuando el paciente se sienta. El paciente usualmente recuerda el evento que inició el dolor. El dolor lumbar mecánico o por espasmos tiende a mejorar a lo largo del día y por definición no tiene síntomas neurológicos asociados.(5) El médico usualmente realiza un examen físico que incluya una valoración neurológica ya que cuando hay síntomas neurológicos como pérdida de la fuerza o alteraciones de los reflejos es indicativo de un compromiso de la médula espinal más no un problema muscular. Cuando el problema de base es un espasmo, usualmente el examen físico no presenta alteraciones significativas (salvo por el dolor a la presion o movimiento en el área afectada).(5) Actualmente tanto las guías Americanas como Europeas recomiendan la solicitud de radiografías o resonancias solamente en casos en los cuales durante el examen físico se identifiquen signos de compromiso nervioso o sospecha de patología grave de columna. Algunos autores sugieren que las radiografías deben realizarse solo si el dolor persiste por al menos 4-6 semanas, el dolor es secundario a un trauma importante, el dolor empeora, se presenta en un adulto mayor de 50 años o menor de 20, o hay sospecha de cáncer. En algunos casos los síntomas son tan severos que pueden hacer que el médico pida pruebas de manera inmediata.(5,7,8) Nota: El término “patología grave de columna” puede incluir pero no se limita a: Radiculopatía, tumores en columna, infecciones y fracturas vertebrales. TRATAMIENTO El manejo del dolor lumbar que mencionamos aquí siguen los lineamientos de las guías Europeas de manejo del Dolor Lumbar (2006), las guías Americanas (2007), las recomendaciones encontradas en las Clínicas Médicas de Norteamérica (2009), y las guías de la Sociedad Colombiana de Cirugía ortopédica y traumatología (2001) entre otras revisiones recientes de manejo del Dolor Lumbar. (ver algoritmo más adelante)(5,8,9,10) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 17 El manejo de la Lumbalgia Aguda como ya vimos se realiza en su mayor parte de casos en el consultorio del médico general. El tratamiento busca principalente(8): 1. Proveer información adecuada, enseñarle al paciente que el dolor lumbar usualmente no es una condición grave y que una rápida recuperación se espera en la mayoría de los pacientes. 2. Brindar un rápido control de los síntomas. 3. Recomendar al paciente que debe mantenerse activo en lo posible y propender por que el paciente retorne a sus actividades habituales lo más pronto posible. (es importante recordar que las guías no recomiendan periodos prolongados de reposo). a. Educación: Busca tranquilizar al paciente explicándole el buen pronóstico de la enfermedad. (5,8,9,10) b. Reposo en Cama: Las guías recomiendan que el reposo en cama debe ser evitado en lo posible. Esta medida solo se recomienda en casos de dolor severo y no debe exceder los dos días ya que un tiempo mayor puede incluso empeorar la enfermedad(5,8,9,10). c. Mantenerse activo: Las guías Europeas, Colombianas y Americanas recomiendan de manera unánime que el paciente se mantenga activo y realizando su trabajo de acuerdo con la tolerancia al dolor, esto se debe a que los estudios han encontrado que al paciente mantenerse activo mejora en su sintomatología, y se reduce el riesgo de cronicidad. (5,8,9,10) d. Medicamentos: El uso de medicamentos en el manejo de la lumbalgia está recomendado para el manejo del dolor. Entre los medicamentos recomendados en las guías más recientes están incluidos el acetaminofén, los AINES, y los relajantes musculares.(Tiocolfen es un relajante muscular asociado a un AINE por lo que puede ser una opción de primera línea de tratamiento de la lumbalgia aguda.) (5,8,9) e. Otras alternativas: Incluyen antidepresivos (ej, amitriptilina), benzodiacepinas (ej. Diazepam, clonazepam, midazolam), estos medicamentos se emplean principalmente en el manejo del dolor lumbar crónico. Los opiodes no son recomendados por no ser más eficaces que los Aines. Los esteroides no son eficaces y por lo tanto no se recomiendan. Los masajes no se recomiendan ya que la evidencia es insuficiente para determinar su eficacia o ineficacia. Otras modalidades populares (acupuntura, paños calientes o frios, inyecciones epidurales de corticoides, estimulación eléctrica Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 18 transcutánea) no han demostrado utilidad o la evidencia es insuficiente con respecto a su eficacia por lo que no se recomiendan. (5,8,9,10) MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DEL DOLOR LUMBAR AGUDO Acetaminofén Aunque el acetaminofen es considerada la primera lìnea de manejo, esto es más debido a su seguridad que al acetaminofén no es más efectivo que los AINES en aliviar el dolor (y cmo veremos mas tarde, Ibuprofeno tiene un perfil de seguridad similar), sin embargo, las guías y las revisiones sistemáticas realizadas con acetaminofén demuestran que este medicamento tiene un buen nivel de eficacia a un bajo costo esto, por este motivo existn multiples combinaciones Acetaminofén+Relajante muscular. (7,8,10) AINEs Los AINEs en general son recomendados por las guías ya que son efectivos en el manejo del dolor, son más efectivos que el acetaminofén en el alivio del dolor, las guías no recomiendan un Aine sobre los demás ya que todos tienen eficacia similar, sin embargo si recomiendan que se elija un Aine con base en su perfil de seguridad.(7,8,10) El ibupfrofeno ha demostrado ser uno de los Aines más seguros del mercado con un bajo potencial de causar efectos adversos a nivel gastrointestinal, cardiovascular y hepático por lo cual es muy seguro para su uso y recomendación.(38) Por esta razón una combinación AINE+Relajante muscular brinda una excelente eficacia en el manejo de la lumbalgia aguda y podria considerarse una alternativa de primera línea en el manejo de esta patología. (7,8,10) RELAJANTES MUSCULARES Los RELAJANTES MUSCULARES (como el tiocolchicósido) se recomiendan en el manejo de la lumbalgia aguda (aunque los relajantes musculares solos no son recomendados en primera línea de manejo). Las guías y las revisiones de literatura del Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 19 tema consideran que todos los relajantes musculares tienen una eficacia similar y que la elección de un medicamento de esta clase debe efectuarse en base a su seguridad y perfil de tolerabilidad. Todas las guías analizadas recomiendan que el manejo con relajantes musculares debe realizarse por un periodo de manejo corto. Las guías Colombianas de manejo recomiendan que no se empleen por un periodo superior a una semana. Las guías Europeas consideran que los Relajantes musculares pueden emplearse asociados a los Aines en casos en los cuales el acetaminofén o los aines solos no fueron suficientes en reducir el dolor.(5,8,10) Una revisión reciente menciona que los pacientes que emplean AINES combinados con relajantes musculares reportan una recuperación más rápida con un riesgo bajo de efectos adversos.(7,13) Las opciones farmacológicas para el manejo del Dolor lumbar Agudo son: a. Acetaminofén (primera línea de manejo por seguridad mas no por eficacia). b. AINES (más eficaces que el acetaminofén, son una alternativa de primera línea de manejo). c. Relajantes musculares. Tiocolfen brinda la asociación de un relajante muscular efectivo y seguro (tiocolchicósido) junto con uno de los Aines más seguros del mercado (ibuprofeno). TIOCOLCHICOSIDO EN EL MANEJO DEL DOLOR LUMBAR AGUDO Como hemos visto, los Relajantes musculares tienen un importante papel en el manejo de la lumbalgia aguda. El tiocolchicósido (componente tanto de Tiocolsid como de Tiocolfén) es un relajante muscular efectivo en el manejo de esta patología. Esto lo hacemos con base en estudios que demuestran su eficacia. Un estudio clínico aleatorio doble ciego, placebo controlado realizado por la Universidad de Milán (1983), evaluó el uso del tiocolchicósido en el manejo de la lumbalgia (33 pacientes) y el dolor cervical (22 pacientes). El tiempo de tratamiento fue de 10 días en los cuales se administraron 4 tabletas diarias con el desayuno. El estudio evaluó la eficacia y tolerabilidad en los días 0, 5 y 10 de manejo con Tiocolchicósido. El Estudio encontró que los pacientes tratados con tiocolchicósido mejoró de una manera importante el dolor espontáneo, el dolor en el movimiento y el dolor provocado con la presión comparados con los pacientes del grupo placebo. El estudio encontró que al 5to día de manejo el dolor mejoraba significativamente con una máxima eficacia al día 10.(14) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 20 En la evaluación de efectos colaterales el estudio encontró que el Tiocochicósido presentó un bajo nivel de efectos adversos y que no se presentaron efectos neurológicos ni gastrointestinales significativos. El estudio considera que la eficacia del Tiocolchicósido se debe a su actividad miorelajante con actividad anti-inflamatoria y analgésica. (14) Un estudio comparativo entre tiocolchicósido y tizanidina (2005) evaluó la eficacia y el comportamiento psicomotor de los pacientes que empleaban tiocolchicósido o tizanidina en el manejo del dolor lumbar agudo asociado a espasmo muscular. El estudio se llevó a cabo en pacientes de edades entre 20 y 60 años que se asignaron aleatoriamente a los grupos Tiocolchicósido 4mg dos veces por día Tizanidina 6mg cada noche o Placebo. El periodo de tratamiento fue de 5-7 días. (15) El estudio encontró que los pacientes del grupo tiocolchicósido demostraron una mejoría significativamente mayor que en el grupo tizanidina en la medida de dolor en reposo. Además, un 67% del los pacientes que emplearon tiocolchicósido evaluaron su manejo como “bueno o excelente” contra solo un 50% del grupo tizanidina. En la mejoría global de los síntomas los resultados fueron similares entre el grupo tiocolchicósido y el grupo tizanidina.(15) El estudio encontró que tiocolchicósido se asoció significativamente a un menor compromiso del compromiso psicomotor (p<0.001), menores tasas de somnolencia (p<0.0001), y mareo. (p<0.0001). El índice general de efectos adversos fue bajo en los pacientes del grupo tiococlchicósido y fue menor que en el grupo tizanidina.(15) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 21 Aunque el estudio encontró que ambos medicamentos brindaban mejoría, los pacientes del grupo tiocolchicósido presentaban una mayor mejoría de los síntomas probablemente por el efecto antiinflamatorio adicional de tiocolchicósido. Además tiocolchicósido presentó menores índices de sedación y compromiso psicomotor. (15) Otro estudio doble-ciego, aleatorizado comparativo entre tiocolchicósido (8mg c/12h) y tizanidina (4mg c/8h) en pacientes con Lumbalgia Aguda y espasmo muscular evaluó en 58 pacientes entre 18 y 65 años la eficacia y la seguridad de estos dos relajantes musculares. El periodo de tratamiento fue de 7 días. El estudio concluyó que tanto el tiocolchicósido como la tizanidina eran efectivos en la reducción del dolor y del espasmo muscular. Sin embargo el estudio encontró que los efectos de sedación y mareo eran menores en los pacientes usuarios de tiocolchicósido.(16) En un estudio se evaluó la utilidad de la combinación Tiocolchicosido + diclofenaco en pacientes con lumbalgia. Este estudio encontró que de los 1226 pacientes del estudio 1159 (96%) encontró que la terapia combinada eran benéfica en el manejo de la lumbalgia. En este estudio un 94% de los pacientes reportó que la tolerancia a la combinación era buena o muy buena. Este estudio concluye que la terapia combinada AINE+Relajante muscular es útil en el manejo de la lumbalgia aguda. Aunque el estudio fue realizado con diclofenaco, podemos considerar que este estudio podría sugerir que Tiocolfen puede ser una alternativa útil para el manejo de la lumbalgia aguda.(17) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 22 Otro estudio comparó la utilidad del tiocolchicósido más AINES vs AINES solos en el manejo de la lumbalgia. Este estudio evaluó a 155 pacientes que fueron asignados a terapia solo con AINEs o Analgésico (terapia tradicional) y 174 pacientes que recibieron Terapia tradicional + Tiococlchicósido. El estudio encontró que los pacientes del grupo terapia tradicional+Tiocolchicósido tuvieron una mayor mejoría del dolor y menor discapacidad y perdieron menos días laborales que los pacientes que emplearon solo terapia tradicional. Este estudio no revela cual AINE fue empleado durante el estudio, sin embargo concluye que el tiocolchicósido solo o en combinación con un Aine (como el Ibuprofeno) es una terapia útil en el manejo de la lumbalgia. El perfil de efectos adversos en los dos grupos fue mínimo y en ningún caso requirió la suspensión de la terapia. (18) Un estudio multicéntrico, aleatorizado, placebo-controlado evaluó la utilidad del tiocolchicósido en el manejo del dolor lumbar agudo. Este estudio llevado a cabo en un periodo de 2 años (1998-2000) y evaluó a 149 pacientes con lumbalgia aguda en cinco hospitales. Los parámetros de médica fueron la mejoría en la escala visual análoga y otras pruebas. En el estudio se aleatorizaron los pacientes para recibir tiocolchicósido 4mg dos veces por día por máximo 5 días (77 pacientes) o placebo (72 pacientes).(19) Este estudio encontró que los pacientes del grupo tiocolchicósido presentaron una reducción significativa del dolor comparados con los pacientes del grupo placebo a partir del tercer día de manejo (ver figura siguiente). También hubo una mejoría importante en Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 23 el espasmo muscular evaluada por el médico. 76.6% de los pacientes tratados con tiocolchicósido evaluaron como muy bueno su manejo contra un 26.6% de los pacientes del grupo placebo. Los efectos adversos presentados en el grupo tiocolchicósido fueron nauseas, pirosis y diarrea, pero en ningun caso tuvieron que suspender el manejo. El estudio concluye que la administración de 4mg de tiocolchicósido dos veces por día por 5 días es una terapia efectiva y eficiente en el manejo del dolor lumbar agudo asociado a espasmo muscular. (19) TORTICOLIS ESPASMÓDICA El término tortícolis viene del latín Torti (torcido) y Collis (cuello). La tortícolis espasmódica (o simplemente tortícolis), es una enfermedad muy común que produce dolor cervical (cervical se refiere al cuello) y afecta también el control postural. Esta patología produce contracciones involuntarias, sostenidas y dolorosas a nivel del cuello. Por lo que la persona mantiene la cabeza doblada hacia el lado doloroso. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 24 La tortícolis espasmódica es una enfermedad que afecta predominantemente a pacientes del sexo femenino y usualmente se presenta en personas después de la tercera década de vida (pero no es inusual que se presente en una etapa anterior de vida). Aunque existen diferentes tipos de tortícolis, nos enfocaremos hacia la “tortícolis espasmódica” la cual es la que como su nombre lo dice se debe a espasmos musculares. (20,21,23) El principal síntoma de la tortícolis espasmódica es el dolor y al menos dos tercios de los pacientes requieren algún tipo de analgésico para aliviar los síntomas. También se ha descrito que el estrés, el reconocimiento de la enfermedad, la fatiga, y el levantar objetos pesados empeoran los síntomas entre un 70% y un 80%. (20) La tortícolis espasmódica usualmente se presenta luego de que algún evento (torsión, estrés, levantamiento de objetos) provoca el espasmo. A veces este es un evento súbito o se desarrolla poco a poco. Con frecuencia el espasmo se desarrolla cuando la persona duerme en una posición incómoda. Muchas veces el paciente no recordará algún evento asociado con el inicio del dolor. La tortícolis espasmódica usualmente resuelve rápidamente en un periodo de 1 a 2 semanas con analgésicos, masajes, ejercicio y estiramientos. La literatura también menciona que los relajantes musculares (como Tiocolfén-Tiocolsid) pueden ser útiles.(21,22,23) El paciente con tortícolis espasmódica usualmente se presenta a la consulta con dolor de cuello y la cabeza doblada hacia el lado afectado (donde está el espasmo). Además el paciente presenta rigidez en el cuello e incapacidad para girar el cuello en su rango Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 25 normal de movimientos por el dolor y la limitación . Usualmente la palpación de los músculos del cuello afectados es dolorosa. (20,21) Para el manejo de la torticolis espasmódica seguimos los lineamientos de la guías de manejo del dolor de cuello del insituto de Pérdida de Trabajo (Work Loss Institute) de los Estados Unidos, estas guías emitidas en 2004 recomiendan que en casos de dolor de cuello sin hallazgos neurológicos se debe iniciar manejo con acetaminofén o un Aine, si se presentan espasmos musculares está indicado el uso de un relajante muscular con efectos sedantes limitados.(37) Con base en esta recomendación podemos afirmar que Tiocolfén es un medicamento de primera línea para el manejo de la Torticolis espasmódica ya que tiene la combinación de un medicamento de primera línea como el Ibuprofeno más un medicamento util para el manejo de los espasmos musculares como es el tiocolchicósido. Las revisiones más recientes de manejo de la Torticolis espasmódica como por ejemplo las recomendaciones de la Academia Australiana de Medicina concuerdan con estas recomendaciones; en primer lugar se emplean analgésicos (como el ibuprofeno). El uso de relajantes musculares se recomienda si se evidencia espasmo muscular. Tiocolfén al combinar estos dos medicamentos en una sola tableta facilita el manejo ya que el paciente solo debe consumir un solo producto que contiene los dos compuestos. En el punto de venta esta será una ventaja resaltar ya que esto le da al paciente un manejo más integral de los síntomas. (20,21,22,23) Un estudio italiano evaluó la eficacia del tiocolchicósido en diferentes tipos de patologías ortopédicas, incluida la tortícolis. En este estudio a los pacientes del estudio se les administró Tiocolchicósido en diferentes presentaciones (intramuscular, oral y tópica) por Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 26 un periodo no mayor a 10 días. Este estudio encontró que el tiocolchicósido en sus diversas presentaciones brindó un buen control del dolor y de la limitación funcional secundaria al espasmo muscular. El estudio encontró que Tiocolchicósido tenía un muy buen perfil de seguridad, solo un 0.88% de los pacientes no toleraron el tratamiento con tiocolchicósido. Los médicos del estudio evaluaron el manejo con tiocolchicósido. Un 39,81% consideró la terapia como optima y un 41.81% la consideró buena. Solo un 3.47% no reportó ningún beneficio apreciable.(24) Evaluación del tiocolchicósido en el manejo de las patologías ortopédicas. A la izquierda se evalua la reducción del dolor con el uso de Tiolcolchicósido, a la derecha se encuetnra la valoración del medicamento por parte de los pacientes. OTROS USOS Patologías ortopédicas (varias). Tiocolchicósido fue evaluado por dos estudios en los cuales se consideró su utilidad en un gran número de patologías ortopédicas en las cuales el espasmo muscular era un elemento adicional (fracturas, espasmos post-quirúrgicos, espasmos secundarios a alguna enfermedad degenerativa, tortícolis, lumbociática, etc.). Estos pacientes fueron tratados con tiocolchicósido por un periodo que osciló entre 2 y 6 días. Este estudio doble ciego, aleatorizado, placebo-controlado encontró que el tiocolchicósido se asoció a una mejoría sustancial de la contractura muscular y el dolor. Tiocolchicósido también se asoció a una reducción de la resistencia al movimiento pasivo. El manejo con tiocolchicósido fue evaluado como satisfactorio por la gran mayoría de médicos. La tolerabilidad del producto fue muy buena en la mayoría de los pacientes. El estudio concluye que Tiocolchicósido puede ser considerada una terapia de primera línea en Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 27 aquellas patologías ortopédicas o reumatológicas que se presenten con algún tipo de espasmo muscular. (25) Otro estudio evaluó el uso de tiocolchicósido en el espasmo muscular post-artroscopia. En este estudio tiocolchicósido fue eficaz en el alivio del dolor y el espasmo post-operatorio con un bajo perfil de efectos adversos.(30) Cefalea Tensional La cefalea tensional es una de las formas más comunes de dolor de cabeza. Es más común en adultos y adolescentes, este tipo de cefalea suele producirse por contracción de la musculatura del cuello y del cuero cabelludo (músculos parevertebrales). Esta contracción puede producirse por estrés, depresión, un traumatismo o ansiedad. En ocasiones al realizar por periodos prolongados una actividad que implique mantener la Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 28 cabeza en una sola posición por un periodo prolongado de tiempo puede producir la cefalea. Incluso al dormir en malas posiciones o el frío pueden inducir el dolor. (27) Aunque no hay estudios específicos de tiocolchicósido en estos casos, las guías de manejo de la cefalea de la Fundación Nacional Para la cefalea (Estados Unidos) consideran que los relajantes musculares pueden ser utilizados con o sin analgésicos para el tratamiento de la cefalea por tensión cuando se asocia a un espasmo de los musculos pericraneales. Cabe anotar que ni las guías ni las revisiones hacen mención de algún medicamento preferido sobre otro. Solamente mencionan la familia “relajantes musculares”. Por este motivo tiocolchicósido podría recomendarse para el manejo de cefalea por tensión.(26,27) Es importante aclarar que los relajantes musculares no son la primera línea de manejo de la cefalea tensional, sino que se emplean cuando hay tensión en los músculos prericraneales. En estos casos Tiocolfén al ser la combinación analgésico/antiinflamatorio+relajante muscular serían una opción ideal para el manejo de estas patologías. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 29 TIOCOLFEN Consideraciones Farmacológicas Para comprender mejor el funcionamiento de Tiocolfén es importante que comprendamos los dos componentes individuales del medicamento, El Tiocolchicosido que es un relajante muscular y el Ibuprofeno que es un Anti-inflamatorio no esteroideo (Aine). El mecanismo sinergico de estos dos medicamentos es lo que explica su eficacia en el manejo de las patologìas asociadas a un espasmo muscular. Tiocolfén actua a tres niveles: Nivel de Acción 1.Manejo del Espasmo Muscular 2.Manejo del Dolor 3.Manejo de la Inflamación Medicamento que actua a ese nivel: Tiocolchicósido Ibuprofeno y tiocolchicósido en menor medida. Ibuprofeno y tiocolchicósido en menor medida. TIOCOLCHICOSIDO El tiocolchicósido pertenece al grupo de relajantes Musculares de acción central. Este medicamento es una sustancia que tiene una amplia experiencia como relajante muscular. Por lo tanto es indicado plenamente en el manejo médico de aquellas patologías que cursen con espasmos (contracturas) musculares. (28,29) El tiocolchicósido es una molécula que ejerce tres acciones farmacológicas importantes: Relajante Muscular (14,15,16,18,19) Actividad Anti-inflamatoria (14,15,16,18,19) Actividad Analgésica (14,15,16,18,19) Baja capacidad sedante (14,15,16,17,18,19,25) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 30 Esta capacidad relajante, analgésica y antiinflamatoria del tiocolchicósido lo diferencia de una maneras importante de otros relajantes musculares como la tizanidina la cual solo posee actividad relajante muscular. Además tiocolchicósido tiene baja capacidad sedante lo cual es su principal ventaja con respecto a otros relajantes musculares cuyo principal efecto adverso es la sedación. (15,25) Por este perfil de seguridad podemos afirmar que el tiocolchicósido es uno de los relajantes musculares más seguros del mercado. Mecanismo de Acción Aunque el mecanismo de acción del Tiocolchicósido no es conocido de manera precisa y aún es motivo de debate. La mayoría de los estudios realizados con tiocolchicósido consideran que el Tiocolchicósido tiene afinidad por los receptores inhibitorios GABA de las neuronas de la médula espinal actuando como un agonista parcial del GABA. (Ver figura siguiente). (24, 30,31) Bajo condiciones normales, el cerebro envía la orden de movimiento al músculo. La orden viaja del Cerebro al Nervio Motor por medio de la médula espinal. Desde la médula espinal la orden llega al músculo por medio del nervio motor. El cual transmite al Músculo la orden de contraerse. Si se bloquea la orden de “contraerse” a nivel de la médula espinal (esto se logra con un medicamento que estimule la acción inhibitoria de la neurona cómo el TIOCOLCHICÓSIDO. El músculo se relaja. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 31 El ácido Gamma Amino-Butírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante del organismo. Es una sustancia que “bloquea” la orden de activación muscular enviada por las neuronas. El Tiocolchicósido actúa como un agonista débil del GABA a nivel de la médula espinal facilitando la inhibición del estímulo contractil. Al facilitar la acción de las neuronas inhibitorias la orden de “contracción muscular” se bloquea y por lo tanto el músculo se relaja.(24,30,31) La actividad del tiocolchicósido parece llevarse a cabo en la médula espinal ya que no penetra bien al sistema nervioso central. Por esto podemos decir que el tiocolchicósido es un relajante muscular de acción predominantemente en la médula espinal.(29) Esto podría explicar en parte la baja actividad sedante de Tiocolsid. Como vemos en esta gráfica el tiocolchicósido actua sobre los receptroes gaba de las neuronas induciendo la relajación del musculo. Este fenómeno solo ocurre a nivel de la médula espinal lo cual explica el bajo riesgo de sedación de Tiocolfén y Tiocolsid. El tiocolchicosido es un derivado de la colchicina que es un medicamento que se utiliza principalmente para el manejo de la gota y por mucho tiempo fue empleado para el manejo del dolor y la inflamación (la colchicina ya no se emplea para este efecto y su principal uso actual es de manejo de los atauqe agudos de la gota), aunque el tiocolchicosido no se utiliza para el manejo de la gota, retiene parte de la actividad analgésica y antiinflamatoria de la colchicina. (14,15,16,18,19) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 32 Farmacocinética del Tiocolchicósido. Tiocolchicósido es un fármaco que se absorbe rápidamente por vía oral en un periodo de aproximadamente 30 minutos. La acción miorelajante de Tiocolchicósido ocurre aproximadamente en el transcurso de 1-2 horas posteriores a la administración. La vida media de Tiocolchicósido es de siete horas. Por este motivo se dan usualmente dos dosis diarias, una cada 12 horas.(28,31,32) El Tiocolchicósido es metabolizado en el hígado transformándose en un metabolito activo el cual es responsable de la actividad farmacológica del Tiocolchicósido. La biodisponibilidad del producto es de aproximadamente un 25% debido a este efecto de primer paso. A pesar de esto, la actividad farmacológica de la molécula no se altera ya que los estudios han demostrado que la forma inyectable (que no sufre metabolismo de primer paso) y la presentación oral del Tiocolchicósido tienen una potencia similar en su capacidad miorelajante.(28,32) La eliminación del producto es principalmente por vía heces (78.8%) y una fracción menor (19.9%) en orina.(28) IBUPROFENO El ibuprofeno es actualmente el Aines de uso más frecuente a nivel mundial. El ibuprofeno posee un excelente perfil de seguridad comparable con acetaminofén y placebo a dosis menores o iguales a 1200mg por dia (esta es la dosis habitual de ibuprofeno alcanzada con el uso de Tiocolfén). Las ultimas revisiones consideran que el Ibuprofeno tiene una eficacia equivalente a los coxibs y a los otros Aines del mercado.(38) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 33 El Ibuprofeno es tal vez el analgésico de venta libre más seguro del mercado y rara vez se ha asociado a eventos adversos fatales por sobredosificación involuntaria, recordemos que Tiocolfén no es un medicamento OTC, pero la experiencia del Ibuprofeno en este campo asociado a excelente perfil de seguridad del Tiocolchicósido lo hacen una excelente alternativa para el manejo de la Lumbalgia aguda.(38) Mecanismo de Acción El principal mecanismo de acción del Ibuprofeno, al igual que los demás Aines es la inhibición de las enzimas de la familia de las ciclo-oxigenasas (COX), tanto la COX-1 como la COX-2. (Mayor referencia en el manual de generalidades de la inflamación). Recordemos que aunque el ibuprofeno inhibe las dos formas de la COX, la actividad analgésica y antiinflamatoria depende principalmente de la actividad sobre la COX-2.(38) Aunque la inhibición de la COX-1 (o COX Constitutiva) es la responsable de los efectos adversos a nivel gastrointestinal de los Aines tradicionales, y estos efectos en teoria también aplican al Ibuprofeno (siendo este un Aine tradicional), se ha demostrado que en las dosis de Ibuprofeno menores o iguales a 1200mg, el potencial de producir úlcera gástrica es bajo, las revisiones concuerdan en que a estas dosis (1200mg por dia o menor), el perfil de seguridad del Ibuprofeno es similar a placebo.(38,c) Farmacocinética del Ibuprofeno El ibuprofeno es absorbido rápidamente en el tracto gastrointestinal alto alcanzando concentraciones pico (Cmax) en un periodo aproximado de 1-2 horas lo cual es similar a los tiempos reportados con el Tiocolchicósido.(38) Esto podría relacionarse con un rápido inicio de acción de los dos componetnes de la fórmula o también con un inicio sinérgico de acción. El ibuprofeno sufre un importante metabolismo hepático, el metabolismo hepático del ibuprofeno puede verse alterado en personas e la tercera edad, y la eliminación del ibuprofeno en estos pacientes puede verse ligeramente alterado.(38) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 34 Un comportamiento interesante del ibuprofeno es su comportamiento en el plasma, una buena parte del producto se fija a las proteinas de la sangre (albúmina), el resto que queda como componente libre en sangre (y que es el responsable de la actividad famracológica del producto) tiene la propiedad de concentrase mucho mejor en las áreas del organismo que se encuentran inflamadas que es donde se requiere de su actividad analgésica y antiinflamatoria. El ibuprofeno tambien tiene capacidad de alcanzar concentraciones adecuadas a nivel intracerebral lo cual puede significar que el ibuprofeno también podría tener algun grado de analgesia a nivel cerebral, es decir, inhibiria las prostaglandinas causantes de dolor a este nivel (sin efectos sedativos).(38) La vida media de eliminación del producto es relativamente corta (1,6 horas), sin embargo, esto no se relaciona con una eficacia reducida y si se relaciona con el excelente perfil de seguridad del ibuprofeno entre los aines tradicionales a nivel gastrointestinal. La eliminación del ibuprofeno es predominantemente a nivel renal (90%).(38) Seguridad del Ibuprofeno La seguridad del ibuprofeno ha sido demostrada ya que los diferentes estudios publicados consideran que aunque es un aine tradicional, el riesgo de eventos adversos gastrointestinales del ibuprofeno es bajo a las dosis habituales de 1200mg x dia (esta es la cantidad contenida en tres tabletas diarias de Tiocolfén(38,c). Ibuprofeno no se ha relacionado con efectos adversos a nivel cardiovascular, por lo que el riesgo de que este medicamento cause un infarto agudo de miocardio, o empeore una falla cardiaca congestiva en las dosis recomendadas de ibuprofeno es bajo.(38) A pesar de esto, la Asociación Americana del Corazón (AHA por sus siglas en inglés), recomienda precaución en el uso de ibuprofeno en auquellas personas con riesgo cardiovascular alto. Recordemos que todos los Aines tienen posibilidades de incrementar en algun grado la tensión arterial y pueden interferír con la efectividad de los agentes empleados para reducir la tensión arterial. Este evento es más frecuente en personas que deben emplear ibuprofeno por tiempo prolongado (más de tres semanas) y a dosis superiores a 1.200mg por día. Ibuprofeno tamibén es un Aine seguro a nivel renal, y hepatico.(38) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 35 En este cuadro estan representados los riesgos Gastrointestinales (circulos) y cardiacos (triangulos). Como se puede ver los riesgos a este nivel del ibuprofeno se encuentran entre los más (38) bajos de los demás aines de esta comparación. Eficacia del Ibuprofeno La eficacia del Ibuprofeno ha sido comprobada a lo largo de años de experiencia del a molécula. En general el Ibuprofeno es más eficaz que el acetaminofén (paracetamol), y tiene un perfil de seguridad similar en dosis de 1200mg o menores. Es importante recalcar que el ibuprofeno no solo posee actividad analgésica sino inflamatoria a diferencia del acetaminofén, e decir que cuando la enfermedad se asocia a inflamacion, el ibuprofeno brindará un mayor alivio. Esto nos diferencia de las asociaciones relajante muscular+acetaminofén ya que nosotros tenemos actividad antiinflamatoria, tanto por el ibuprofeno, como por el tiocolchicósido.(38) El ibuprofeno tiene un rápido inicio de su acción analgésica, concordante con su tiempo de vida media corta, el efecto analgésico del ibuprofeno se extiende por aproximadamente 6 horas. Recordemos que otra excelente propiedad del ibuprofeno es que puede penetrar al interior del líquido cefaloraquideo (es decir tiene penetración intra-cerebral), lo cual significa que el ibuprofeno se encuentra en los sitios en los cuales su acción analgésica y antiinflamatoria es requerida.(38) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 36 Indicaciones de TIOCOLFEN Tratamiento sintomático de la Lumbalgia Aguda. Tratamiento de la Torticolis espasmódica. Manejo del Dolor muscular asociado a espasmos musculares. Coadyuvante en el manejo de la Cefalea tensional asociada a espasmo de los músculos pericraneales. Coadyuvante en aquellas patologías ortopédicas que se asocian a espasmo muscular. Contraindicaciones y Precauciones. Hipersensibilidad al ibuprofeno, tiocolchicósido o a alguno de los componentes de la fórmula. Pacientes alérgicos al Ibuprofeno, a los Aines, o a los salicilatos. Embarazo y lactancia. Algunos estudios sugieren que el uso por periodos prolongados de tiocolchicósido está asociado a crisis epilépticas en pacientes con antecedente de crisis convulsivas por lo que el uso crónico de Tiocolchicósido en pacientes con antecedente de epilepsia no se recomienda. Parálisis flacida, hipotonía muscular. En pacientes hipertensos se tiene que tener persente que los tratamientos con Aines pueden reducir el efecto de algunos medicamentos antihipertensivos. Por lo tanto en estos pacientes se debe tener precaución al emplear ibuprofeno, especialmente en aquellos pacientes con alto riesgo cardiovascular. Estudios recientes han mencionado el posible efecto negativo del ibuprofeno sobre el efecto antiagregante plaquetario del acido acetil salicílico (ASA). Por este motivo, se recomienda que los pacientes que deban tomar tiocolfén consuman el medicamento al menos dos horas antes o 30 minutos después de haber tomado la dosis diaria de ASA para evitar esta interaccion farmacológica.(38) Se debe tener precaución en pacientes con antecedente de gastropatía por aines. No se recomienda el uso de Ibuprofen en el manejo post-operatorio del bypass coronario. (Esta contraindicacion es en general para los aines y no solo a ibuprofeno). Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 37 Dosificación Se recomienda el uso de Tiocolfén en dosis de una a dos tabletas cada 8 horas hasta la mejoría de los síntomas (la dosis habitual es 1 tableta c/8horas). Presentación TIOCOLFEN cajas por 15 tabletas de Tiocolchicósido 4mg+Ibuprofeno 400mg. Efectos Adversos En general tiocolchicósido es un medicamento bien tolerado y sus efectos adversos son leves y ceden con la suspensión de la terapia. El Ibuprofeno también es un medicamento que por lo general es muy bien tolerado. En los estudios se han descrito: Ibuprofeno(38) Tiocolchicósido Heces blandas. (0.15%) Gastralgia. (0.38%) Pirosis (0.04%) (31) (25) (25) Epigástralgia (0.02). Astenia (0.12%) Efectos gastrointestinales (11.20%) Reacciones cutáneas (3,30%) Efectos sobre el Sistema nervioso (25) (25) Hipotensión (0.02%) (25) (3,0%) Efectos hepáticos (0,70) Generales (2,20%) Interacciones Farmacológicas El tiocolchicósido no tiene interacciones farmacológicas demostradas, sin embargo, el Ibuprofeno si tiene interacciones farmacológicas que deben ser tenidas en cuenta con los siguientes medicamentos: -ASA: Las personas que consumen acido acetil salicílico (ASA) para protección cardiovascular deben tomar ibuprofén al menos 2 horas antes-30 minutos después de tomar el ASA para evitar reducir el efecto antiagregante plaquetario del ASA, en caso de que el riesgo sea intolerable se recomienda usar tiocolsid. -Anticoagulantes: Las personas en terapia anticoagulante no deben recibir ningun tipo de Aine ya que aumentan el riesgo de sangrado. -La combinación del ibuprofeno con otros aines puede potenciar los efectos adversos de los aines. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 38 -Hidroxido de magnesio: Puede incrementar la absorción del ibuprofeno. (En algunos casos este efecto puede ser deseable). -Metotrexato: Este compuesto se emplea para el manejo de la artritis reumatoidea y también en algunos casos de cancer. El ibuprofeno puede reducir la excreción de metotrexato facilitando que se llegue a dosis tóxicas de metotrexato. -Medicamentos nefrotoxicos: En general la coadministración de todo medicamento con potencial de daño renal y los aines debe ser vigilada estrictamente por el médico tratante. ANALISIS DE COMPETENCIA Con respecto al análisis de competencia de Tiocolfén debemos tener en cuenta los siguientes aspectos: 1-En general las revisiones Cochrane y el concenso general de las guías basadas en la evidencia indican que todos los relajanes musculares tienen la misma eficacia.(39) Actualmente, las recomendaciones de uso de relajantes musculares indican que el principal criterio para la selección de un agente sobre el otro es la seguridad y el menor perfil de efectos adversos. (13,40,41) Esto claramente le da la ventaja al tiocolchicósido ya que es el relajante muscular con el menor perfil de sedación del mercado. Ahora, con Tiocolfén, tenemos que tener en cuenta que nuestra competencia es similar a la que posee Tiocolsid, pero también tenemos que tener en cuenta las ventajas que tiene el producto tanto por ser una combinación, como las ventajas farmacológicas que tiene el ibuprofeno sobre otras combinaciones, especialmente las combinaciones con acetaminiofén. 1-Unica combinación del mercado con Tiocolchicósido, el unico relajante muscular no sedante. 2-Combinacion con Ibuprofeno que ha comprobado ser más eficaz que el acetaminofén que es el que se encuentra en muchas combinaciones existentes actualmente. 3-Excelente seguridad de los dos productos por lo que podriamos considerar que Tiocolfén es una de las alternativas más seguras (si no la más) segura del mercado. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 39 4-Tratamiento Integral de la lumbalgia, la tortícolis y en general de los espasmos musculares con un solo medicamento. (facilita el tratamiento) 5- Algunas combinaciones con Ibuprofeno+Relajante muscular y todas las combinaciones acetaminofén-relajante muscular utilizan dosis menores del componente analgésico que las dosis usualmente recomendadas para el alivio del dolor (Incluso menores que las dosis de venta libre en el caso del acetaminofén), esto podría relacionarse con una mayor eficacia de tiocolfén ya que contiene la dosis recomendada de Ibuprofeno y de tiocolchicósido. Ventajas generales de Tiolchicósido. En general, los estudios y las revisiones indican que todos los relajantes musculares tienen los mismos niveles de eficacia.(40,41) Sin embargo Tiocolchicósido se diferencia de los demás ya que tiene grandes ventajas que lo diferencian de otros relajantes musculares: Es el único Relajante muscular con capacidad anti-inflamatoria y analgésica. Es un relajante Muscular que no se asocia a efectos sedantes y tiene un perfil de tolerancia excelente. Es el relajante muscular de mejor perfil deseguridad del mercado. Ventajas generales del Ibuprofeno El Ibuprofeno es el Aine tradicional más seguro del mercado, especialmente empleado a las dosis de 1200mg o menores. En estas dosis ibuprofeno tiene una excelente relación eficacia-seguridad siendo una excelente alternativa para al manejo analgésicoantiinflamatorio del paciente ya que los efectos adversos son similares a placebo. (39) Seguridad equivalente al Acetaminofén.(38,39,40) Mayor eficacia que Acetaminofén. (38,39,40) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 40 TIOCOLFEN vs TIZANIDINA(sola o en combinación) La Tizanidina es un antagonista de receptores adrenérgicos (es decir que reduce la actividad de la neurotransmisión por adrenalina, es decir reduce la activación). Este efecto disminuye el impulso contractil de la neurona hacia el músculo reduciendo la fuerza de la contracción. (Tiocolsid induce la relajación). La tizanidina es un relajante muscular de acción central y se emplea usualmente en dosis que inician con 2mg a 4mg tres veces por día, existen presentaciones de liberación prolongada (6mg) que solo requiere una dosis diaria.(15) En un estudio comparativo de tiocolchicósido vs tizanidina (Presentación de liberación prolongada) en eficacia y tolerabilidad en pacientes con Lumbalgia Aguda se encontró que ambas moléculas tenían una tasa de eficacia similar. Sin embargo en los aspectos de tolerabilidad se encontró que tiocolchicósido estaba libre del efecto sedante que si se presentó en los usuarios de tizanidina. (15) Otro estudio reciente encontró una eficacia similar en un estudio comparativo entre tiocolchicósido y tizanidina. Este estudio evaluó la eficacia y la seguridad de las dos moléculas encontrando que ambas moléculas brindaban eficacia en la mejoría de los síntomas del dolor lumbar. Sin embargo los usuarios de tiocolchicósido reportaron mayor seguridad dada la baja tasa de efectos sedantes del Tiocolchicósido. (16) Marcas de Tizanidina (Subrayado están las marcas más importantes) Marca TIZAFEN Composición Laboratorio Acetaminofén 350mg + California Tizanidina 2mg Tizanidina 2mg+ Ibuprofeno Novamed FLECTADOL 400mg Tizanidina por 2 y 4mg Novartis SIRDALUT Tizanidina por 2, 4 y 5mg Bioquifar MIORELAX Tizanidina por 4mg Blaskov RELASKOV Tizanidina 6mg cápsulas de Euroétika CIMBAR SR liberación prolongada. Tizanidina 2mg+ Ibuprofeno Best MYOS-NOR 400mg Best MYOS-NOR F Tizanidina 2mg+ Ibuprofeno 200mg Dosificación según la recomendación del laboratorio fabricante. Dosificación* 1-2 tab c/8horas 1-2 tab c/8horas 1-2 tab c/8 horas 1 tab c/8 horas 1 tab c/8 horas 1 cápsula diaria. 1-2 tab c/8h 1-2 tab c/8h Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 41 Como podemos ver, la tizanidina tiene el inconveniente de ser un producto sedante que puede interrumpir significativamente las actividades cotidianas del paciente. Tiocolfén, al tener un bajo riesgo de sedación permite que el paciente pueda continuar con su estilo de vida habitual sin dificultades. Además la asociaciñon con ibupfrofeno brinda alivio rápido y efectivo tanto del dolor como del espasmo. (manejo integral de la sintomatología) También podemos observar que algunas marcas (Tizafen, Myos-Nor F) emplean dosis del componente analgésico a dosis bajas, en el caso de Tizafén a dosis más bajas que en las formulas de venta libre (Acetaminofén 350mg-la dosis OTC habitual son 500mg). Tiocolfén contiene 400mg de ibuprofeno la cual brinda la dosis recomendada para el manejo del dolor y la inflamación. Esto podria relacionarse con un mayor alivio del dolor y la inflamación asociada al espasmo muscular. TIOCOLFEN vs CICLOBENZAPRINA La ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central. Su uso se encuentra asociado con frecuencia a la Somnolencia en las dosis usuales que se emplean (10mg dos veces por día). Aunque no existen estudios comparativos entre ciclobenzaprina con tiocolchicósido, la ventaja que presentamos con respecto a la ciclobenzaprina es el bajo riesgo de sedación en los usuarios de tiocolchicósido. En un estudio reciente donde se evaluó la utilidad de la ciclobenzaprina se encontró que aunque le ciclobenzaprina en sus dosis de 5mg y 10mg dos veces por día era útil, entre un 54.1% y un 61.8% de los usuarios de ciclobenzaprina presentaron algún efecto adverso asociado con el uso de la molécula. Este hecho que contrasta fuertemente con el bajo nivel de efectos colaterales asociados al uso de tiocolchicósido.(34,15) El Clonixinato de Lisina es el componente Aine de la asociación con ciclobenzaprina. Solo existe un estudio comparativo entre ibuprofeno y Ciclobenzaprina realizado en pacientes con artrosis de rodilla en el cual encontró que la eficacia analgésica de los dos productos fue similar. (42) Marcas de Ciclobenzaprina. Marca Dorixina Relax Composición Laboratorio Clonixinato de Lisina 125mg Roemmers +Ciclobenzaprina 5mg * Dosificación según la recomendación del laboratorio fabricante. Dosificación* 1 tab c/8 horas Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 42 TIOCOLFEN vs METOCARBAMOL El metocarbamol es un relajante muscular de acción central. Este producto se asocia frecuentemente a sedación y mareo. Otros efectos asociados al uso de metocarbamol incluyen alteraciones del estatus mental (confusión), y cambios en la coloración de la orina.(13,36) Aunque no existen estudios comparativos entre tiocolchicósido y meteocarbamol, una revisión sistemática de relajantes musculares encontró que la evidencia que soportaba el uso de metocarbamol era limitada-inconsistente. (35,36 Marcas de Metocarbamol (Subrayado están las marcas más importantes) Marca Robaxifen Wintroplex Robiprofen Nialgin Robaxin Miolaxin Doppel Relaxal Hitalke Imfibu-M Metabel Metacet Composición Laboratorio Dosificación* Acetaminofen 350mg + Metocarbamol 500mg (caja por 24) Acetaminofen 350mg + Metocarbamol 500mg (caja por 100) Ibuprofeno 200mg + Metocarbamol 500mg (caja por 24) Ibuprofeno 200mg + Metocarbamol 500mg (caja por 20) Tabletas por 750mg Ampollas por 1g/10ml Tabletas x 400mg de Ibuprofeno + Metocarmabol 500mg Ibuprofeno 200mg + Metocarbamol 500mg (caja por 20) Acetaminofen 350mg+metocarbamol 500mg Acetaminofen 350mg + Metocarbamol 500mg (caja por 30) Ibuprofeno 200mg + Metocarbamol 500mg (caja por 20) Ibuprofeno 200mg + Metocarbamol 500mg (caja por 20) Acetaminofén 350mg + Metocarbamol 500mg Wyeth 2 tabletas 3 veces por día. 2 tabletas 4 veces por día. 1-2 tabletas cada 4 horas. 2 tabletas cada 4 horas. 2 tabletas 4 veces por día. 1-2 tabletas 3 veces por dia. 1-2 tabletas cada 4 horas. 1-2 tabletas cada 4 horas. 1-2 tabletas cada 4 horas. 1-2 tabletas cada 4 horas. 1-2 tabletas cada 4 horas. 1-2 tabletas cada 4 horas. Wintrop (Sanofi) Wyeth Farmaser Wyeth Lafrancol Asofarma Asofarma Caribe Caribe America America * Dosificación según la recomendación del laboratorio fabricante. Como podemos ver en la tabla, la mayoría de las combinaciones con metocarbamol utilizan un componente analgésico con dosis menores a las dosis habituales del producto solo. (500mg para acetaminofén y 400mg para ibuprofeno). Esto podria relacionarse con Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 43 una mayor esficacia y mejor alivio del dolor en las personas que emplean Tiocolfén ya que Tiocolfén tiene las dosis estandar de sus dos compuestos, manteniendo la eficacia y la seguridad del medicamento. TIOCOLSID vs CLORZOXAZONA La clorzoxazona es un relajante muscular de acción central e intenso metabolismo hepático. Este producto se asocia a un riesgo de sedación con su uso, al igual que el metocarbamol, puede alterar el color de la orina y en algunos casos (aunque raros) se ha asociado a hepatotoxicidad.(13,35) Con base en esto podemos afirmar que Tiocolchicósido es más seguro que la Clorzzoxasona. Aunque no existen estudios comparativos entre tiocolchicósido y clorozxasona, una revisión sistemática de relajantes musculares encontró que la evidencia que soportaba el uso de esta molécula era limitada o inconsistente. (35) Marcas de Clorzoxazona Marca Clorxzafen Composición Laboratorio Clorzoxasona 250mg + 350 mg de Procaps Acetaminofen (caja por 20) Dosificación según la recomendación del laboratorio fabricante. Dosificación* 1-2 capsulas 4 veces por día. ¿Cuando usar Tiocolsid? Como hemos podido observar hasta el momento, Tiocolsid y Tiocolfén son dos productos que apuntan directamente a un mercado similar además de compartir el componente Tiocolchicósido de la fórmula. Sin embargo es importante que tengamos claro cual es la utilidad de cada uno de los productos para saber cuando recomendar cual producto. 1-Tiocolsid sería el indicado para manejar las patologías asociadas a espasmo muscular que se presenten en pacientes polimedicados o personas de edad muy avanzada. 2-Tiocolsid estaría recomendado en pacientes con alto riesgo cardiovascular en los cuales los aines no puedan ser empleados, o no se pueda tener una vigilancia médica estricta del tratamiento. 3-Tiocolsid estaría recomendado en aquellos pacientes con antecedente de hipersensibilidad a los Aines. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 44 4-Tiocolsid sería más recomendable en pacientes con antecedente de ulcera péptica asociada a Aines no controlada, sin embargo esta ultima decición es a criterio del médico. En el resto de los casos Tiocolfén sería una excelente opción de primera línea. “TIPS” 1. TIOCOLFEN(tiocolchicósido+ibuprofeno) Es la combinación de un miorelajante de acción central, predominantemente medular (la médula espinal hace parte del sistema nervioso central) y el ibuprofeno que es un analgésico, anti-inflamatorio no esteroideo (Aine). Esto garantiza su efectividad como relajante muscular, útil en las patologías que cursan con espasmo muscular como Lumbalgia y tortícolis. (14,15,17,19) TIOCOLFEN además al combinar un Aine con un relajante muscular puede considerarse una alternativa de primera línea de manejo de la lumbalgia. (Recordemos que los Aines son la primera línea de manejo y el relajante muscular es una alternativa a estos, Tiocolfen combina en uno solo las dos líneas de manejo de esta patología). 2. TIOCOLFEN cuenta con la actividad antiinflamtoria y analgésica intríncesa del tiocolchicósido asociada a la del ibuprofeno. Esta actividad sinérgica brinda una acción eficaz y segura para el manejo del espasmo muscular. (14,15,16,17,18,19) 3. TIOCOLFEN en las dosis recomendadas es útil en casos de Lumbalgia aguda por espasmo muscular con un bajo perfil de efectos adversos. Esto lo hace una excelente alternativa en relajantes musculares por su excelente perfil de seguridad especialmente por su bajo riesgo de sedación. (14,15,17,19) 4. TIOCOLFEN contiene tiocolchicósido que a diferencia de otros relajantes musculares en el mercado, es un relajante muscular no sedante, no afecta el desempeño psicomotor de los pacientes que lo emplean. Esto se debe a que su acción es predominante sobre la médula espinal con bajos niveles de penetración cerebral.(15,16,29) 5. TIOCOLFEN brinda la combinación de un Aine con un relajante muscular. Esto aumenta la efectividad del producto sin incrementar los efectos adversos de alguna de las dos moléculas. (17,18) 6.TIOCOLFEN es una excelente alternativa en el manejo de casos de tortícolis espasmódica con un muy buen perfil de seguridad. (24,25) 7. TIOCOLFEN es útil en todos los tipos de patologías ortopédicas que cursen con espasmos musculares (fracturas, enfermedades reumáticas, degenerativas etc.). (25) Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 45 8.TIOCOLFEN puede ser considerada como una alternativa de primera línea de manejo en casos de cefalea tensional asociada al espasmo muscular. (26,27) 9. Tiocolchicósido actúa como un agonista parcial del GABA predominantemente a nivel medular. Esto podría explicar su eficacia y bajo riesgo de sedación. Ibuprofeno es un inhibidor no selectivo de la COX, este efecto sinérgico brinda eficacia y seguridad a las dosis recomendadas.(24,30,31,38,39,40) 10. TIOCOLFEN facilita la terapia ya que en un solo medicamento el paciente toma dos principios activos, menos tabletas significa mayor facilidad de tratamiento, adherencia a la terapia y mayor probabilidad de mejoría por cumplimiento del manejo ordenado por el médico. 11. TIOCOLFEN es una opción diferente a los medicamentos tradicionales (especialmente las combinaciones con metocarbamol), esto facilita la aceptación del medicamento en pacientes que ya han probado otros medicamento o se les ha recomendado otra terapia. (especialmente en puntos de venta). Posibles objeciones: 1-Tiocolchicósido no está aprobado por la FDA. R/Aunque el Tioclchicósido no sea una molécula aprobada por la FDA, el Tiocolchicósido ha sido aprobado por la EMEA (Agencia Europea de Medicamentos). Esta molécula tiene una amplia experiencia a nivel mundial y además el Invima verifica la seguridad de todos los productos antes de su aprobación en Colombia. 2-Las guías no recomiendan los relajantes musculares como primera línea de manejo de la Lumbalgia. R/Tiocolfén es la combinación entre un Aine y un relajante muscular por lo cual podemos afirmar que Tiocolfén es una terapia de primera línea tanto en el manejo de la lumbalgia como de la tortícolis ya que en un solo producto se combina la primera línea de manejo (Aines) con la segunda línea de manejo (relajante muscular). Con las ventajas de que estará ofreciéndole a sus pacientes un manejo integral de los síntomas y de la lumbalgia. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 46 3- Los Aines tradicionales producen gastritis. R/Aunque es cierto que los Aines tradicionales se asocian a gastritis. Los estudios más recientes del Ibuprofeno han concluido que el ibuprofeno a las dosis menores o iguales a las dosis recomendadas de 1200mg por día tiene un bajo riesgo de producir gastropatía por Aines. 4-Acetaminofén es mas seguro R/ Las revisiones más recientes que han comparado la seguridad del ibuprofeno con la del acetaminofén han demostrado que en las dosis de 1200mg o menors Ibuprofeno tiene un perfil de seguridad superior al acetaminofén, especialmente en su bajo riesgo de productis toxicidad hepática. Por otro lado, Ibuprofeno ha demostrado mayor efectividad que el acetaminofén en el manejo del dolor. 5-Tiocolsid se empleaba una tableta cada 12 horas, por que ahora son 3? R/La recomendación de emplear Tiocolfén una tableta cada 8 horas la hacemos con base en la posología del ibuprofeno que como usted sabe son tres tabletas al día. Con esto garantizamos la eficacia en el manejo del dolor y la inflamación a la vez que damos dosis efectivas de Tioclchicósido. 6-Tiocolfén puede emplearse en pacientes hipertensos? R/Los pacientes hipertensos deben tener precaución cuando emplean cualquier tipo de aine para el manejo del dolor ya que estos pueden disminuir la efectividad de algunas medicaciones antihipertensivas, por esto se recomienda que los pacientes hipertensos utilicen Tiocolfén bajo vigilancia médica. Sin embargo si es dificil la toma de tensión arterial para el paciente se recomienda mejor usar Tiocolsid. 7-La tizanidina (metocarbamol u otro relajante muscular) es más eficaz. R/Los estudios han demostrado que todos los relajantes musculares tienen eficacia similar y que la selección de un agente sobre otro debe recaer en su seguridad. Por este motivo Tiocolfén/Tiocolsid son excelentes alternativas de manejo ya que el tiocolchicósido tiene el mejor perfil de seguridad de los relajantes musculares. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 47 ALGORITMO DE MANEJO DEL DOLOR LUMBAR AGUDO PACIENTE ADULTO CON DOLOR LUMBAR AGUDO HISTORIA CLÍNICA EXÁMEN FÍSICO -DETERMINE LA DURACIÓN DEL DOLOR -BUSQUE FACTORES DE RIESGO. -SINTOMAS SUGESTIVOS DE RADICULOPATIA -IDENTIFIQUE DEFORMIDADES DE LA COLUMNA -EVALUE SIGNOS DE RADICULOPATIA. SUGESTIVO DE RADICULOPATÍA O PATOLOG[IA GRAVE DE COLUMNA Requiere Exámenes. -EVALUACIÓN ESPECIALIZADA -TRATAMIENTO ESPECÍFICO LUMBALGIA AGUDA INESPECÍFICA EDUCACIÓN Salud de la Columna. Estimular Actividad Temprana. Resposo no mayor a dos días. Continuar según necesidad -SIGNOS NEGATIVOS, -AUSENCIA DE RIESGO DE PATOLOGIA GRAVE DE COLUMNA. Terapia farmacológica. Analgésico. Aines Relajantes Musculares. Relajante+Aine REEVALUE TRATAMIENTO EXITOSO No Satisfactorio Considere Agregar relajante Muscular (si no lo usó en primera instancia) Reevalúe Considere Otra patología Asociada. Requiere Exámenes. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 48 VOCABULARIO Dolor Lumbar Agudo: Dolor lumbar que se presenta por un periodo menor a 4 semanas. Dolor Lumbar crónico: Dolor lumbar que se presenta por más de 3 meses. Dolor Lumbar subagudo: Dolor lumbar que se presenta en un periodo mayor a 4 semanas pero menor de 3 meses. Frecuentemente el dolor lumbar subagudo se agrupa junto con el dolor lumbar agudo y se trata del mismo modo. Dolor lumbar inespecífico: Se refiere a la presencia de dolor lumbar sin signos de una condición clínica grave (cáncer, infección, neuropatía), ni a otra patolog[ia de columna (fractura vertebral). Radiculopatía: Disfunción de la raíz nerviosa. Usualmente se presenta como dolor, alteraciones de la sensibilidad, debilidad de un área muscular, o alteraciones en los reflejos musculo-tendinosos. Ciática: Es un tipo de neuropatía (la más común), se refiere a la presencia de dolor que se irradia desde la columna hasta la parte baja de la pierna. Escala Visual análoga: Consiste en una línea recta, habitualmente de 10cms de longitud, con las leyendas “sin dolor” y “dolor máximo” en cada extremo. El paciente anota en la línea el grado de dolor que siente de acuerdo a su percepción. Esta escala es fácilmente reproducible y fácil de emplear. GABA: Es la sigla del Acido Gamma-Amino-Butírico. Este es un neurtotransmisor inhibitorio a nivel del cerebro, permite regular la activacióncerebral. En el caso de algunos relajantes musculares como el tiocolchicósido actúan como un agonista parcial de este neurotransmisor y de este modo se induce la relajación muscular. Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 49 BIBLIOGRAFÍA 1. FERRETI JL. Nuevas Ideas en Fisiopatología del Sistema Músculo-Esquelético. Rev med. Rosario. 2007,73:136-137 2. Guyton. Fisiología. 3. WWW.X-PLAIN.COM. Músculos. 4. US National Library of medicine. Medical enciclopedia: Charley Horse. 5. Deveraux M. Low Back Pain. Med Clin N Am. 2009;93:477-501 6. Wheeler AH. Pathophysiology of chronic back pain. 2007. www.emedicine.com 7. Hills EC. Mechanical Low Back pain. 2009. www.emedicine.com 8. European Guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care. Eur Spine J. 2006;15. Suppl 2: S169-S191 9. Londoño R. Dolor Lumbar Agudo-Gu;ia de Práctica Clínica. Revista Colombiana de Ortopedia y traumatología 2001. 15:3. 10. Chou R. et al. Diagnosis and treatment of low back pain: a joint clinical practice guideline from the American college of physicians and the American pain society. Ann Intern med. 2007;147:478-491 11. Colberg K et al. The efficacy and tolerability of an 8-day administration of intravenous and oral meloxicam: a comparison with intramuscular and oral diclofenac in patients with acute lumbago. German Meloxicam Ampoule Study group. Curr med Res Opin. 1996;13:363-377 12. Bosch HC. Efficacy and tolerability of intramuscular and oral meloxicam in patients with acute lumbago: a comparison with intramuscular and oral piroxicam. Curr Med Res Opin. 1997; 14(1):29-38 13. See S. Ginzburg R. Choosing a Skeletal Muscle relaxant. Am Fam Physician. 2008;78(3): 365-370 14. Ventura R. et al.. Studio Clinico Controllato sull’uso del tiocolchicoside nella patoloigía ortopédica. Ort e Traumatologi. 1983. 3:1. 15. Ketenci A. et al. Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain. Int j Clin Pract. 2005;59:7-764-770 16. Soonawalla DF. Efficacy of tiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm. J Indian med Assoc. 2008;106:331-351 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 50 17. Sidil Z. Vysledky lecby akutniho algickeho vertebrogeniha lumboichialgikeho syndrome kombinovanou lecbou thiokolchikosidem a diklofenakem. Prakt Lek. 2004;4:204-207 18. Askoy C, karan A et al. Low Back pain: results of an open clinical trial comparing the standar treatment alone to the combination of standard treatment and tiocolchicóside. J Othopaed traumatol. 2002;3:103-108 19. Tuzun F. et al. Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain. Joint Bone Spine. 2003;70:356-361 20. Crowner BE. Cervical dystonia: Disease profile and Clinical Management. Phys Ther. 2007;87:1511-1526 21. Tao K. Torticollis. 2008. www.emedicine.com 22. Creswick M. musculoskeletal neck disorders. Australian Doctor. 2004. 23. Spasmodic torticollis. Merck manual professional. 2008 24. Eandi m. Ricerta farmacoepidemiologica in fase IV sulla efficacia e tollerabilita del prodotto “muscoril”. 1992;12:4 25. Pietrogrande V et al. Studio policentrico randomizzato, doppio cieco: Muscoril capsule e fiale vs. Placebo in patologie Ortopedico-traumatologiche. Ort. Traum. Oggi. 1992;12:4 26. Urban R. et al. Treatment of prymary headache: episodic tension-type headache. Standards of care for headache diagnosis and treatment. 2004. 27. Medline plus. Cefalea tensional. 28. Trellu m. et al. new metabolic and pharmacokinetic characteristics of thiocolchicoside and it’s active metabolite in healthy humans. Fundamental & clinical pharmacology. 2004;18:493-501 29. Carta M. the muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABAa receptor function in the central nervous system. Neurpharmacology. 2006;51:805-815 30. Lebaux I. Evaluation comparative de thiocolchicoside et du tetrazepam sur la contracture post-chirurgicale du genou. 31. Patat A. Klein MJ et al. Effects of acute and repeated doses of two muscle relaxants chlormezanone and thiocolchicoside on vigilance and psychomotor performance of health volunteers. Human Pharmacology. 1991;6:285-292 32. Sandouk P. Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healty volunteers. 1993. 15:87-92 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO 51 33. Mascia MP. Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA-A receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. European Journal of Pharmacology. 2007:558:37-42 34. Boerenstein DG. Efficacy of a low-dose regimen of cyclobenzaprine hydrochloride in acute skeletal muscle spasm: resultos of two placebo-controlled trials. Clin Ther. 2003; 25:1056-1073 35. Chou R. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review. 2004;28:140-175 36. Lewis WB. Use of methocarbamol in orthopedics. California Medicine. 1958. 37. Work Loss Data Institute. Neck and Upper back (acute & chronic). Work Loss Data Institute: 2008. 38. Rainsford KD. Ibuprofen: pharmacology, efficacy and safety. Inflammopharmacology. 2009;17:275-342 39. Sachs CJ. Oral Analgesics for acute non-specific pain. Am Fam Physician 2005;71:913-918. 40. Chou R. Medications for Acute and Chronic Low Back Pain: A review of the evidence for an American pain Society/American college of physicians clinical practice guideline. Ann Intern Med. 2007;147:505-514 41. Van Tulder M, Touray T, Furlan A, Solway A et al. Muscle Relaxants for nonspecific Low Back Pain: A systematic review within the framework of the Cochrane collaboration. Spine. 2003;28(17) 42. Eberhardt R, Zwingers T, Gerbershagen HU et al. Analgesic efficacy and tolerability of lysine-clonixinate versus ibuprofen in patients with gonarthrosis. Curr Ther Res. 1995;56:573-580 Manual de Entrenamiento elaborado por el Departamento de Entrenamiento Médico de Laboratorios LaSanté. Este material es de carácter Confidencial y de Uso exclusivo de Los Representantes de Promoción Médica de GALENO
