Gijjalar (glistlar)ga qarshi guruhdagi dori
vositalarining klinik va farmakologik tavsifi
Ichak nematodoz (askaridoz, enterobioz, trixotsefalez, strongiloidoz,
ankilostomidoz va nekatoroz)lariga, setodoz (difillobotrioz, gimenolepidoz, tenioz
va teniarinxoz)larga va ichakdan tashqarida parazitlik qiluvchi trematodoz
(oggastorxoz, klonorxoz, fassiolez) larga qarshi ishlatiladigan dorilar farqlanadi.
Nematodozlarga qarshi dorilar. Nematod (dumaloq chuvalchanglar):
askaridalar, ostritsalar, qilbosh, ichak ugritsasi, ankilostoma, nekator deb
nomlangan chuvalchanglar guruhi bo‘lib, bulardan tozalanish maqsadida:
levamizol (dekaris), mebendazol (vermoks), ditiazanin (telmid) va pirantela
pamoat (kombantrin) nomli dorilar ishlatiladi.
Farmakodinamikasi. Dumaloq gijjalarga qarshi
yshlatiladygan Dorylar Sianin bo‘yoqlariga Kiruvchn moddalar bo‘lib, ular
gijja tanasida to‘qima nafasini buzadi, ATF hosil bo‘lishini kamaytiradi, shu
sababli gijjalar mushaklarini falajlaydi.
Dumaloq gijjalar klinikasida oshqozonichak faoliyatining buzilishi, allergik
reaksiyalar va kamqonlik kuzatiladi.
Shu sababli dori tanlash, axlatda qaysi gijja topilishiga qarab bo‘ladi.
1) levamizol askaridozda yaxshi natija beradi. Uni ovqatdan oldin bir marta
beriladi. Kerak bo‘lsa, 1 haftadan keyin davolashni qaytarish mumkin.
2) mebendazol — enterobioz va trixotsefalezda tavsiya qilinadi. Bir marta
(ba’zan 2—3 kun davomida) beriladi. Davolash kursini 2 va 4 haftadan keyin
takrorlash mumkin.
3) Ditiazanin strongiloidoz va trixotsefalezda yaxshi natija beradi, ovqatdan
keyin 2 marta 5—10 kun davomida beriladi.
4) Pirantela pamoat — ankilostomidoz va nekatorozlarda yuqori samarali.
Ovqatdan keyin bir marta 2—3 kun beriladi.
Farmakokinetikasi. Yuqorida nomi keltirilgan dorilar oshqozonichak
tizilmasidan amalda so‘rilmaydi. Gijjalar buzgan ichak devoridan dorilar qonga
tushishi mumkin. Ditiazanin gepatoksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin.
Dorilar buyraklar orqali chiqariladi, ditiazanin siydikni havo rangga
bo‘yaydi, bunday hollarda dori berishni to‘xtatish kerak. Bu dori axlatni yashil
havoradg yoki ko‘k rangga bo‘yaydi.
Bular ishlatilganda bemor parxezga amal qilishi, surgi ichishi shart emas.
Salbiy ta’sirlari.
1) dispeptik buzilishlar;
2) bosh og‘rishi;
3) bosh aylanishi, bo‘shashish, uykusirash;
4) bachadon mushaklarining tonusi kuchayishi mumkin, shu sababli bu
dorilar homiladorlik davrida berilmaydi;
Sestodozlarni davolash uchun ishlatilganda dorilar. Sestodlarga yassi gijjalar
(keng tasmasimon, pakana tizma, cho‘chqa va ho‘kiz tizmalari) kiradi. Bulardan
tozalanish uchun ko‘proq filiksan, fenasal va aminoakrixinlar ishlatiladi.
Farmakodinamikasi. Bu dorilar gijjalarning so‘r
g‘ychLary va yopishuvchi apparati mushaklaryni faLajlantiradi.
Bu gelmintozlarning klinik belgisi (oshqozonichak tizilmasi tomonidan
buzilishlar, allergik reaksiyalar, ba’zan og‘ir kamqonlik).
Dorilar axlat analiziga qarab tanlanadi.
1) filiksan — sestodozlarning hamma turlarida yaxshi natija beradi. Nahorga
1 marta beriladi (gimenolepidozda esa har 7 kunda 3 marta beriladi).
2) fenasal — sestodlarning hamma turlarida yuqori samarali, epeniozlarda
bolalarga berilmaydi yoki juda ehtiyotkorlik talab qiladi. Chunki dori tenitsid
samara ko‘rsatadi, ovotsitlarga ta’sir qilmaydi, ya’ni ular o‘lgan gijja a’zolaridan
hosil bo‘ladigan tuxumiga ta’sir qilmaydi. Natijada gijja tuxumi onkosferalarga
aylanib, ular oshqozonga tushib o‘z qobig‘idan ajralib oshqozonichak devori orqali
qonga tushishi mumkin. Nixoyat, miyaga va ko‘zga kirib hayot uchun xavfli
sistotserkozga olib kelishi mumkin.
Nahorga bir marta beriladi.
3) Aminoakrixin gimenolenidozda yuqori samara beruvchi dori.
Nahorga bir marta (yoki 2 marta har 30 daqiqa ichida). Davolash kursi 3—4
sikldan iborat, siklningdavomiyligi 3 kun, 3—6 kunlik tanaffusdan keyin.
Farmakokinetikasi. Yuqorida sanab o‘tilgan dorilar oz miqdorda bo‘lsa ham
oshqozonichakdan qonga so‘riladi. Qonga so‘rilishini kamaytirish uchun bemor
davolanish davrida yog‘li va go‘shtli ovqatlar yemasligi kerak. Bundan tashqari,
dori berilgan bemorga tuz surgilari berish kerak, bu ularning so‘rilishini
kamaytiradi va o‘lgan gijjalarni haydaydi. Surgi berilgach 3 soatdan keyin samara
bo‘lmasa, klizma qilish tavsiya qilinadi. Axlatda gijjalar boshi topilmasa,
davolashni takrorlash darkor.
Salbiy ta’sirlari. Sestodozlarni haydaydigan dorilar yuqori zaxarli, shu
sababli faqat statsionar sharoitida beriladi. Bular ishlatilganda quyidagilar
(dispeptik hodisalar, allergiya, gipotoniya, nafas susayishi, giperkinez, psixoz,
psoriaz qaytalanishi, teratogen ta’sir kuzatilishi mumkin.
Trematodozlarni davolash uchun ishlatiladigan dorilar. Trematodozlarga —
opistorxoz, klonorxoz, fassiolezlar kiradi. Trematodozlar ichakdan tashqarida
parazitlik qiluvchi bo‘linmaydigan gijjalar turi:
opistorxis (mushuk qo‘shog‘izlisi), klonorxis, fassnola (jigar qo‘shog‘izlisi).
Bu gijjalardan tozalanish uchun quyidagi dorilar: xlorsil va prazikvantel
ishlatiladi.
Farmakodinamikasi. Bu dorilar gijjalar so‘rg‘ichlarini qaytmas falajlantiradi.
Bular gijjalarning yetilmagan shakllariga ta’sir qilmaydi, shu sababli kasallikning
qaytalanish xavfi bor.
Trematodozlar klinik kechishida jigar va oshqozon osti bezining zararlanish
belgilari allergik reaksiyalar ko‘rinishda kechishi mumkin.
Dori tanlash koproovoskopik analizlarga asoslanadi.
1) Xloksil trematodozlarning hamma turlariga ta’sir qiladi. Ovqatdan keyin
sutkasiga 3 marta yarim stakan sut bilan beriladi. Davolash kursi 5 kun. Kerak
bo‘lsa davolash kursi 4 oydan keyin takrorlanishi mumkin.
2) Prazikvantel yuqori samarali dori, 1—2 kun davomida kuniga 3 marta
beriladi.
Farmakokinetikasi. Dorilar yaxshi so‘riladi, ayniqsa prazikvantel qonga
yaxshi o‘tadi. Qon plazmasida uning eng yuqori miqdori 1—2 soatdan keyin
kuzatiladi. Dorilar jigarda metabolizmga uchraydi, metabolitlar ko‘rinishida
buyraklar orqali chikariladi.
Bular ishlatilganda surgi berish va parhez saqlash shart emas.
Salbiy ta’sirlari. Xloksil ishlatilganda jigarning kattalashuvi, jigar sohasida
og‘riq, proteinuriya, yurak ritmining buzilishi, yurak sohasida og‘riq, eozinofiliya
kuzatilishi mumkin.
Prazikvantel samaraliroq va bemor dorini yaxshi ko‘taradi. Ba’zan ko‘ngil
aynishi, bosh og‘rig‘i, og‘izda metall ta’mi sezgisi, epigastral sohada ogriq (bu
belgilar tezda o‘tib ketadi) kuzatiladi.
3. VIRUSLARGA QARSHI DORILAR
Viruslar hujayra ichidagi parazitlar bo‘lib,ularni davolash hamma vaqt ham
samara beravermaydi,salbiy ta’sirining xavfi yuqoridir. Bu dorilar tor doirada
terapevtik kenglikka ega. Bular profilaktik yoki maxalliy ishlatilganda yaxshi
samara beradi.
Amaliy ahamiyatga ega bo‘lgan virrusga qarshi guruhdagi dorilar (grippga
qarshi, gerpesga qarshi, gerpetik va megaloviruslarga karshi, immun tanqisligi
virusiga qarshi) va keng doirada ta’sir qiluvchi dorilar (interferon va
interferonogenlar) farq qilinadi.
Dori tanlashda kasallikning klinikasidan tashqari, gistoligik belgilar
(bioptatda virusga tegishli belgilarning topilishi), virusga qarshi antitelolarning
topilishi, hujayra kulturasida virus topshshshi, molekular gibridizatsiya yo‘li bilan
virus antigenini yoki virus DNKsini topish kabi laboratoriya metodlariga tayangan
ma’qul.
Gripp qo‘zg‘atuvchisiga qarshi dorilar. Bularga remantadin, deytiforin,
adapromin, oksolinlar kiradi.
Farmakodinamikasi. Bu dorilarning hammasi viruslarning hujayraga
kiruvchi yuzasini falajlash yo‘li bilan ularning hujayraga kirishiga karshilik
ko‘rsatadi. Xujayra ichidagi virusga ta’sir qilmaydi, shu sababli ular virus bilan
zararlangan
(og‘riganlar)
bilan
muloqotda
bo‘lganlarning
kasallanmasligi
(profilaktikasi) maqsadida ishlatiladi.
Kasallikning birinchi ikki kunida kasallikning tarqalmasligi yoki yekgil
kechiati maqsadida og‘rigan bemorlarga ham berish mumkin.
Ta’sir doirasi. Remantadin va deytiforinlar grippning A virusga (ko‘proq A2
shtammiga); adapromin esa A va V gripp virusiga; oksolin esa gripp A virusi va
adenovirusga ko‘proq ta’sir qiladi.
Farmakodinamikasi. Oksolindan tashqari, hammasi ichishga beriladi.
Ichilganda biologik o‘zlashtirilishi 50—60% ga teng. Kam miqdorda qon oqsili
bilan bog‘lanadi, to‘qima va biologik suyuqlikka (likvorga ham) yaxshi o‘tadi.
Chikib ketishi qisman jigar va 90% buyraklar orqali, shu tufayli buyrak
yetishmovchiligida to‘planishi mumkin. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 12
soatdan 24 soatgacha, 3 marta beriladi.
Oksolin malxam ko‘rinishida yoki tomchi ko‘rinishida 5—6 marta
tomiziladi (burunga va ko‘zga).
Salbiy ta’sirlari. 1.. Remantadin, deytiforin va adapromin endogen dofamin
(ayniksa markaziy asab tizilmasida) ta’sirini kuchaytiradi, shu sababli ko‘ngil
aynishi, qayt qilish, ataksiya, besaranjomlik, gallyutsinatsiya, psixozlar keltirib
chiqarishi mumkin. 2. Periferik dofaminga sezuvchi retseptorlarni qitiqlashi
hisobiga arterial bosimni kamaytirishi, siydik ajralishini kamaytirishi mumkin. 3.
Teri toshmalari — allergik reaksiyalar. 4. Oksolin — chuchkirish, qitiqlash,
burundan oqadigan suyuqlik ko‘payishi, ko‘z yoshi oqishini ko‘paytirishi mumkin.
Gerpes va megaloviruslarga karshi dorilar. Gerpesga qarshi dorilar
(tebrofen,
riodoksol,
idoksuridin,
vidarabir,
atsiklovir,
megaloviruslarga qarshi (gansiklovir, fosfonoformat)lar kiradi.
valatsiklovir)va
Farmakodinamikasi. Bu guruhdagi dorilar replikatsiya (ya’ni virus nuklein
kislota sintezini buzadi) xususiyatiga ega.
Ta’sir doirasi. Bular 1 va 2 tip Herpes simplex, Varicella zoster
adenoviruslarga ta’sir qiladi. Riodopsol — qo‘shimcha ravishda zamburug‘lar
(mikrosporiya, trixofitiya, kandidoz)ga qarshi ta’sir qiladi.
Atsiklovir va valatsiklovir
qo‘shimcha ravishda Epshteyn—Barr virusiga,
6tip gerpes inson tipiga, sitomegalovirusga kuchsiz ta’sir qiladi.
Gangsiklovir va fosfonoformatlar — sitomegaloviruslarga ta’sir qiladi.
Fosfonoformat — immun tanqisligi virusiga ta’sir qiladi.
Farmakokinetikasi. Tebrofen va riodoksol malham ko‘rinishida mahalliy
ishlatiladi. Idoksuridin: ko‘z gerpesida ko‘z tomchisi ko‘rinishida kunduzi har
soatda, kechasi har 2 soatda ko‘zga tomiziladi. Vidarbin mahalliy va ensefalitda
tomchilab venaga yuboriladi. Bu dorining miyaga o‘tishi qon plazmasidagi
miqdorining 30% ga teng. Jigarda dori gipoksantin arabinozinga aylanadi, bu
metabolit dorining o‘zi singari faollikka ega, go‘qimalarga yaxshi kiradi. 50%
siidik va axlat bilan chiqariladi.
’Atsiklovir, valatsiklovir va gansikovir ovqat vaqtida ichishga, mushakka
(faqat atsiklovir) va venaga (faqat atsiklovir va gansiklovir) yuboriladi.
Ichilganda biologik o‘zlashtirilishi 15—20% (valatsiklovir uchun 54%), bu
ko‘rsatkich ta’sir ko‘rsatishi uchun kifoyadir. Dori yuqori samarali miqdorlarda
virus bilan zararlangan hujayralarda to‘planadi. Zararlangan hujayralarda dorining
miqdori qon plazmasidagi miqdoridan 30—120 martagacha yuqori bo‘lishi
mumkin.
Qon oqsili bilan kiritilgan dori 9—30% gacha bog‘lanadi, shu sababli bu
dorilar to‘kimalarga va suyuqliklarga (likvorga xam) yaxshi kiradi. Organizmda
valatsiklovir tez va qorayib, butunlay valatsiklovirgidrolaza ta’sirida atsiklovir va
valinga aylana di. Kiritilgan atsiklovir va gansiklovirning 10—15% jigarda
biotransformatsiyaga
uchraydi.
80—40%
o‘z
garmagan
va
metabolit
(9karboksimetoksimetilguanin ko‘rinishida) buyraklar orqali chikariladi. Yarim
chiqib ketish davri taxminan 3,3 soat, buyrak yetishmovchi ligida — 20 soatgacha
cho‘zilishi mumkin, shu sababli buyrak yetishmovchiligida dori mikdorini
korreksiyalash kerak bo‘ladi. Masalan: S1kr <70 ml/daq bo‘lsa, dori miqdori 2
marta kamaytiriladi; S1kr <50 ml/daq mikdor yana 1/3 qismiga; S1,f<15 ml/daq
yana 1/2 ga va
Fosfonoformat (foskarnat) venaga yuboriladi. Uning yarim chiqib ketish
vaqti 2—4 soatgacha. Dori o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Salbiy ta’sirlari. Vidarabin—dispeptik hodisalar; ataksiya, skelet mushaklari
tonusining oshishi, gallyutsinatsiya; pansitopeniya, megaloblastoz; miya shishiga
sabab bo‘ladi.
Atsiklovir va valotsiklovir: ensefalopatik reaksiyalar (bosh og‘rig‘i,
gallyutsinatsiya, talvasa tutishi). Arterial gipotoniya; dispeptik hodisalar, jigar,
immunitet va qon yaratilishining buzilishi; venaga yuborilganda flebit, siydik
kanalchalarida kristallar hosil bo‘lishi.
Gansiklovir: neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya; ensefalopatik
reaksiyalar: immunitetning pasayishi: erkak va ayollar reproduktiv faoliyatining
buzilishi; mutagen, teratogen va kanserogen ta’sirlar.
Fosfonoformat: ko‘mik depressiyasi; jigar va buyraklar faoliyatining
buzilishi; teratogen, mutagen va kanserogen ta’sirlari.
Bu guruhdagi dorilar hammasi sitostatiklar bo‘lganligi sababli, bu dorilarni
immun tizilmasini faollovchi, qon yaratilishini faollovchi dorilar bilan qo‘shib
ishlatish tavsiya qilinadi. Bular ishlatilganda qonni nazorat qilib turish tavsiya
qilinadi, agar leykotsitlar soni 500/mkl va trombotsitlar soni 25000/mkl ga
tushganda bu dorilarni taynnlashni darhol to‘xtatish kerak.
Inson immuntanqisligi virusiga ta’sir qiluvchi (VICH) dorilar
Amaliy ahamiyat kasb etuvchi dorilarga azidotimidin (zidovudin) va
fosfonoformat (foskarnat)lar qiradi.
Farmakodinamikasi. Limfotsitlarga kirgan kasallik qo‘zg‘atuvchisi qaytar
transkitazalar (revertaza) yordamndya virus DNQ sintez qiladi, bu o‘z navbatida
limfotsitlarning zararlanishiga olib keladi.
Azidotimitidai va fosfonorformatlar ta’sir mexanizmiga ko‘ra revertaza
fermentini falajlaydi. Bu dorilar virus infeksiyasi tushgandan kasallikning klinik
belgilari
paydo
bo‘lguncha
samarali
xisoblanadi.
Hozir
yangi
dorilar:
dideoksimitsotin (DD1) va dideoksitsidin (DDS) paydo bo‘ldi.
Azidotimidin farmakodinamikasi. Dori ichishga va venaga yuboriladi.
Oshqozonichakdan biologik o‘zlashtirilishi 60% ga teng. Oqsil bilan 35%
bog‘lanadi. limfotsitlarning zararlanishiga olib keladi. Dori turli to‘qimalarga va
suyuqliklarga yaxshi kiradi. Jigarda bosh metabolit S1—O glyukuronid hosil
bo‘lishi bilan biotransformatsiyaga uchraydi, 90% dori buyraklar orqali
o‘zgarmagan va metabolit holida chiqariladi. Qondan yarim chiqarilish vaqti 1
soatga teng.
Keng doirada ta’sir qiluvchi virusga qarshi dorilar. Interferonlar leykotsitlar
(ainterferonlar), fibroblastlar (ripterferonlar) yoki limfotsitlar (gammainterferonlar)
o‘stirilayotgan suyuqlikdan olinadi.
Farmakodinamikasi.
Interferon
maxsus
sezuvchan
kam
molekulali
glikoproteid. Dorining o‘zi virusga qarshi faollikka ega emas.
Maxsus bog‘lanuvchi yuzasi yordamida hujayra yuzasi bilan o‘zaro
ta’sirlanib, oqsil sintezini falajlovchi maxsus kkchik molekulasi (2—5Aoqsil) oqsil
sintezini buzadi, 2—5Aoqsil normada RNKvirusi makroorganizm hujayralarida
buzuvchi endonukleazalarni faollaydi.
Farmakologik tasiri. Virusga karshi ta’siridan tashqari, interferon susaygan
immunitetni faollaydi, o‘smaga qarshi va radioprotektor xususiyati bor. Bundan
tashqari, interferon organizmni, jumladan markaziy
asab
tizilmasi faoliyatini ham
faollaydi.
Amaliyotda quyidagi dorilar ishlatiladi:
roferon.
alfa2A—interferonlar: reaferon,
alfa2V — interferonlar: intron — A, inrek, vuferon. — alfa2S —
interferonlar: berofor, epiferon, velferon.
betainterferonlar: betaseron, fron.
gammainterferonlar: gammaferon, immuioferon. Ta’sir doirasi. Gripp va boshqa
respirator kasalliklar virusi, gepatit, sitomegaliya, qizamiq, epidemik parotit,
VICH, tukli hujayralari bo‘lgan leykemiya.
Farmakokinetikasi. Yaxshi tozalanmagan preparat burunga, ko‘zga tomizish
yo‘li bilan ishlatiladi (profilaktik maqsadlarda).
Kosmos sharoitida olingan o‘ta tozalangan (1 mg— 5000 000 TB) dori
shakli olingan, uni ichishga va parenteral yo‘l bilan yuborish mumkin, biroq
preparat to‘qimalarga yomon kiradi va tezda faolsizlanadi, shu sababli dori
sutkasiga 4—6 marta yuboriladi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Virusli
kasalliklar va o‘sma kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Rekombinat
interferonlar
(reaferon,
roferon,
intronA,
viferon
va
velferonlar)
tabiiy
interferonlarga nisbatan chidamliroq, shu sababli ular sutkasiga 2—3 marta
yuboriladi.
Salbiy ta’sirlari. Parenteral yuborilganda tana haroratining ko‘tarilishi, bosh
og‘rishi, mialgiya, anafilaksiya, arterial qon bosimining pasayishi, yurak ritmining,
buzilishi, taxikardiya, qorinchalar ekstrasistoliyasi, parez, falajlar, qon shakllari
hosil bo‘lishining buzilishi, darmonsizlik, kollagenozlar, jigarning nekrotik
o‘zgarishlari uchrashi mumkin.
Inferferonlar. Tabiiy interferonlar hosil bo‘lishini faollovchi moddalar.
Bularga viruslar, bakteriyalar, rikketsiyalar, zamburug‘lar ekstrakti va turli
kimyoviy moddalar kiradi. Bular kimyoviy tuzilishi jihatidan polimerlar va
ikkilamchi nukleozidlar hisoblanadi. Bularga: 1) poludan (poliadeniluridin kislota)
kiradi. Qo‘zning virusli kasalliklarida mahalliy ishlatiladi. 2) neoviralfa va
betainterfeoonlarning kichik molekulali sintetik induktorlari. Dori mushakka
yuboriladi, biologik o‘zlashtirilishi 90% ga teng. Qonda yuqori miqdori 30
daqiqadan keyin paydo bo‘ladi. Neozir rekombinant interferonlardan farqli o‘laroq,
gistogematik to‘siqlardan yaxshi o‘tadi. 90% dori o‘zgarmagan xolda chiqariladi,
shu sababli buyrak yetishmovchiligida dori to‘planib qolishi mumkip.
Yarim chikib ketii! vakti — 60 daqikaga teng. Neovir bilan faollangan
interferonlar 48 soat davomida o‘z faolligkni saqlaydi.
Salbiy ta’sirlari. Qatta bo‘g‘imlarda ogriq, tana haroratining subfebril
ko‘tarilishi, infeksiya joyida og‘rik, shuning uchun dori novokain yoki lidokaiida
eritib yuboriladi.
Ishlatilishi. Yeirusli gripp yoki respirator kasalliklarning oldini olish va
davolash uchun ishlatiladi infeksiya: arbovirusli va gerpetik ensefalitlar,
Ba
i C
gepatitlar.
3{amburug‘larga qarshi dorilar. Qasallik qo‘zg‘atuvchi zsamburug‘lar o‘sishini
to‘xtatish uchun quyidagi doRi’ lar: poliyen antibiotiklar, imidazol unumlari,
trina*« >unumlari, turli kimyoviy tuzilishga ega moddalar kira,)ds.
Zsamburug‘larga qarshi
D0ri
tanlashda kasallyak yatgomlariga va zambururni
laboratoriya yo‘li bilan ^itslga asoslanadi.
!)) Balg‘am, til, bodomcha bezlari qirmasi, ekssudatlarda zamburug‘larni
topining
bo‘yalgan biosubstratlarda zamburug‘ yoki ularning elementlarini
aniqlash. <e)) Zamburug‘larni maxsus muhitlarga ekish. Biosubstratlar va
bioptatlarni sitologik §ky «sto»logik tekshirish.
Farmakokinetikasi. Dori ichishga beriladi va mahalliy ishlatiladi.
Oshqozonichak tizilmasidan yaxshi so‘riladi Buyrak orqali chiqariladi.
Salbiy ta’sirlari. Nefrotoksik, gepatotoksik, dispeptik hodisalar, allergik
reaksiyalar.
Ishlatilishi. Teri ostiga chuqur tarqalgan kandidoz ra aspergyallezlarni
davolash uchun i shlatiladi.
Imidazol unumlari. Quyidagi nmidazol unumlari guruhlari farq qshganadi:
a) mahalliy ishlatiladigan va ichishga beriladiganlar: ketokonazol (nizoral),
mikonazol (daktarin); b) mahalliy ishlatiladigan: klotrimazol (kanesten), ekonazol,
izokonazol, sulkonazol, tiokanazol va b.
Farmakodinamikasi.
Bu
guruhdagi
dorilar
^vodorod
peroksidni
zararlantiruvchi fermentii susaytiradi, shu sababli zamburug‘ hujayrasi autolizga
uchraydi. Ular ko‘proq tanlab ta’sir qiladi, shu sababli ularning salbiy ta’sirlari
kamroq. Fungitsid ta’sir qiladi.
Zamburug‘da dori guruhiga ikkilamchi chidamlilik rivojlanishi sekinlik
bilan kuzatiladi.
Uzaro ta’siri. Ketokonazol mikonazollarni poliyen antibiotiklari va
gistaminlitiklar (terfenadin, astemizollar bilan) birga ishlatilmaydi. (ziddiyatlik
mavjudligi sababli).
Preparatlari:
1)
Ketokonazol
(nizoral).
Qandida,
aspergillezlar,
trixifitonlar,
mikrosporum, epidermofitinlarga va chuqur joylashgan mikoz chakiruvchilar
(parakoksidiodlar, kriptokokklar, gistoplazma, blastomitsetlar)ga qarshi ishlatiladi.
Farmakokinetikasi. Dorilar ichishga beriladi. Moyda yaxshi eriganligi uchun
biologik o‘zlashtirilishi yuqori (75—90%). Dorining 85% dori plazmasi oqsillari
bilan bog‘lanadi, 15% esa eritrotsitlar bilan bog‘lanadi.
Qetokinazol to‘qima va biosuyuqliklarga yaxshi kiradi, likvorga va siydikka
kamroq kiradi. Kiritilgan dorining 50% jigarda biotransformatsiyaga uchrab, safro
bilan chiqariladi. Metabolitlar faollikka ega emas. Siydik bilan dorining faqat 5—
10% chiqariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 8 soatga yaqin.
Salbiy ta’sirlari. Gematotoksik ta’siri (10000 bemorga 1 kishi), dispeptik
hodisalar: ginekomastiya; isptma; fotofobiya, buyrak usti bezi ishining susayishi.
2) Mikonazol (daktarin). Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar va mogor,
dermatomikozlar va chuqur joylashgan mikozlar qo‘zg‘atuvchisi.
Farmakokinetikasi. Dori ichishga, venaga va sirtga ishlatilishi mumknn.
Ichakdan 50% dan kam so‘riladi. Qetokonazolga nisbatan to‘qima va
biosuyuqliklarda yomon tarqaladi. Jigarda parchalanadi va safro suyuqligi bilan
chiqariladi.
Salbiy ta’sirdari. Teri qichishi, ko‘ngil aynishi, qaltirash, toshmalar, flebit:
kamkonlik, trombotsitopeniya, giponatriyemiya, buyrak yetishmovchiligi, yuraq
aritmiyalari, psixoz. steroidlar almashinuvining buzilishi.
Ishlatilishi. Dermatomikozlar., chuqur mikozlar, tarqalgan kandidoz va
aspergillezlar.
3) Klotrimazol (kanesten) va boshqa imidazol unumlari faqat mahalliy
ishlatiladi.
Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar, dermatomikozlar chaqiruvchisi, gram
( + ) kokklar (stafilokokk va streptokokk)lar.
Ishlatilishi. Urogenital kandidoz. Triazol unumlari. Bularga; a) flukanazrl
(diflyukon), b) intrakonazol (sporanaks) lar kiradi.
Farmakodinamikasi. Triazollar zamburug‘ sterinlari sintezini buzadi, buning
sababi ular sitoxrom R450 ning gem qismini bog‘lab oladi.
Bularning zamburug‘larga ta’siri selektiv bo‘lib, zaharli ta’siri kam.
Fungitsid ta’sir ko‘rsatadi.
Bularga mikroblarning ikkilamchi chidamliligi sekinlik bilan rivojlanishi
mumkin, faqat dorining o‘ziga, ya’ni boshqalarga tarqalmaydi.
Uzaro ta’siri. Triazollarni bilvosita qonni suyultiruvchilar, sintetik qand
pasaytiruvchilar, gidroxlortiazidlar, difenin va teofillinlar bilan birga berilsa,
triazol
to‘planib
qolishi:
terdenadin
va
astemizol
qo‘shib
berilganda
kardiomiopatiyaga olib kelishi mumkin.
Rifampitsinlar va flyukonazol bilan berilganda bu dorilarning yarim chiqib
ketish vaqti qisqaradi, shu sababli bu dorilarning miqdorini oshirish kerak.
Preparatlari. 1) flukanozol ta’sir doirasi: kandida, chuqur joylashgan mikozlar
qo‘zg‘atuvchisi.
Farmakokinetikasi. Dori ichishga yoki venaga tomchilab 10 ml/daq tezlikda
yuboriladi. Ovqatga bog‘liq bo‘lmagan holda oshqozonichakdan yaxshi so‘riladi.
Dorining 12% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Ichilganda dorining qon
plazmasidagi eng yuqori miqdori 0,5—1,5 soatdan keyin kuzatiladi. Flukanozol
to‘qima va biosuyuqliklar (likvorga ham) yaxshi o‘tadi.
Flukanozol buyraklar bilan o‘zgarmagan holda butunlay chiqariladi. Qondan
yarim chiqib ketish vaqti 25—30 soatga teng. Sutkasiga bir marta beriladi.
Youyrak yetishmovchylygida Dory Myqdoryni KorryokSyya qilish kerak.
Endogen kreatinin miqdori S1kr 40 ml/ daq kam bo‘lsa, kiritish vaqtini 2 marta,
yoki miqdorini 50% ga kamaytirish kerak; S1kr 20 ml/daq kam bo‘lsa, kiritish
oralig‘ini 3 marta uzaytirish, yoki kiritilayotgan miqdorini 70% ga kamaytirish
kerak. Bemor dializ olayotgan bo‘lsa, har bir dializdan keyin dorining bir
miqdorini yuborish tavsiya qilinadi.
Salbiy ta’sirlari; qaytar gepatotoksik, uzoq ishlatilganda jigar nekrozi
chaqirishi tasvirlangan; teri toshmalari, anafilaksiya; diareya, meteorizm kuzatilishi
mumkin.
Ishlatilishi. Flukanozol kam zaxarli, shu sababli sitostatiklar olayotgan
bemorlar uchun tanlov dori hisoblanadi.
— urogenital kandidoz;
— kriptokokk chaqirgan meningit.
2) Intrakonazol. Faqat ichishga beriladi.
Turli kimyoviy guruhlarga kiradigan zamburug‘larga qarshi dorilar.
Bularga:
flutozin
(ankotil),
grizeofulvin,
terbinafin
(lamizil),
siklopiroksolamin (batrafen)lar kiradi.
Preparatlar. Flutsitozin. Farmakodinamikasi.
Zamburug‘ xujayrasiga kirib, maxsus konvertatsiyalovchi fermentlar
ta’sirida fluorouratsil va fluorodezosiuridin kislotalariga aylanib, pirimidinlar
almashinuviga aralashib zamburug‘da DNK sintezini buzadi. Dori o‘ziga xos o‘ta
ta’sirga ega, shu sababli inson uchun kam zaharli. Fungitsid ta’sir qiladi.
Ta’sir doirasi. Kandida, kriptokokklar, fialofara.
Ikkilamchi chidamlilik kam uchraydi.
Farmakokinetikasi. Ichishga yoki venaga yuboriladi. Ichakdan biologik
o‘zlashtirilishi 75—90% ga teng. Dorining 2—4% qon oqsillari bilan bog‘lanadi.
Flutsitozin to‘qima va biosuyuqliklarga (likvorga 88%) yaxshi kiradi. 80%
buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chikariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti
4 soatga teng. Buyrak yetishmovchiligida 40 soatgacha ortishi mumkin. Shu
sababli kiritish tartibini korreksiya qilish kerak bo‘ladi.
Salbiy ta’sirlari; dispeptik o‘zgarishlar, teri toshmalari, leykopeniya,
anemiya, trombotsitopeniya, transaminazalarning ortishi, ishqoriy fosfatazaning
ortishi, kreatynyn va siydikchil Miqdorinyyg opfHmH, kamdankam —
gallyutsinatsiya kuzatiladi.
Ishlatilishi. 1) urogenital kandidoz; 2) kriptokokklar chaqirgan meningit; 3)
xromomikoz.
Grizeofulvin. Mog‘or zamburug‘lar ishlab chiqaradigan modda.
Farmakodinamikasi. Dori keratin bilan bog‘lanadi va zamburug‘ qobig‘i
sintezini buzadi, bundan tashqari, DNK. va oqsil replikatsiyasini buzadi va
eruvchan RNK bilan kompleks hosil qiladi. Fungistatik ta’sir qilib, keratinning
zamburug‘dan qayta zararlanishini to‘xtatadi.
Ta’sir doirasi. EpidermomikOz chaqiruvchisi. Ikkilamchi chidamlilik
rivojlanmaydi.
Farmakokinetikasi. Oshqozonichakdan yaxshi so‘riladi, yog‘li ovqat qabul
qilinganda so‘rilishi ortadi. Dorining qon plazmasidagi eng yuqori miqdori 4—5
soatdan keyin kuzatiladi. To‘qimalarga, yog‘ qatlamiga yaxshi o‘tadi, lekin
dorining terida samarali miqdori hosil bo‘lishi uchun 33—56 kun, tirnoqlarda esa
kamida 8 oy vaqt kerak. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Jigar fermentlaring
induksiyalab endogen vitaminlar—gormonlar va kiritilayotganda dorilarning
parchalanishi ortadi.
Dori siydik va safro orqali metabolitlar (30— 75%) va 1% o‘zgarmagan
holda chiqariladi. Qondan yarim chiqib ketish vaqti 20—36 soatga teng.
Salbiy ta’sirlar:
bosh og‘rishi, bosh aylanishi, qayt qilish, muvozanatning buzilishi;
leykopeniya, limfopeniya, eozinofiliya;
porfirinlar almashinuvining buzilishi,
fotosensibilizatsiya;
— jigar va buyraklarning zararlan.ishi; — periferik nevritlar kuzatilishi
mumkin. Ishlatilishi. Dermatomikozlar. Terbinafin (lamizil). Farmakodinamikasi.
Dori zamburug‘ hujayra qobig‘idagi sterinlar biosintezini buzib, fungitsid ta’sir
ko‘rsatadi.
Ta’sir doirasi: kandida, aspergillezlar, penitsillin, mog‘or, epidermomikozlar
qo‘zg‘atuvchisi.
Ikkilamchi chidamlilik uchramaydi.
Farmakokinetikasi. Ichakdan yaxshi so‘riladi, biologik o‘zlashtirilishi 70%
ga teng.
Qondagi eng yuqori miqdori 2 soatdan keyin kuza
tyladi. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Vuyraklar orqali metabolitlar
ko‘rinishida
chiqariladi.
Teridan
o‘tib,
yog‘
bezlarida
to‘planadi
va
chikariladi,tuklar piyozchasida yuqori miqdorda to‘planadi.
Salbiy ta’sirlari: dispeptik o‘zgarishlar, terida allergik o‘zgarishlar, qichish,
og‘riq sezgisi, neytropeniya, jigar va safro yo‘llari faolligining buzilishi
Ishlatilishi. Dermatomikozlar, aspergillez va kandidoz.
Siklopiroksalamin (batrofen).
Farmakodinamikasi. Zamburug‘ hujayra devorini buzadi, kaliy, fosfatlar,
aminokislotalar transportini izdan chiqaradi.
Zamburug‘ mitoxondriy va ribosomalarda qaytmas buzilish jarayonlarini
chaqirib, fungitsid ta’sir qiladi.
Ta’sir doirasi. Epidermomikozlar qo‘zg‘atuvchisi, kandida, aspergillezlar,
kriptokokklar, blastomitsetlar. Gram ( —), esherixiyalar, salmonellalar, gram (+)
kokklar hamda trixomonadalar, likoplazma va xlamidiyalar.
Ikkilamchi chidamlilik kuzatilmaydi.
Farmakokinetikasi. Dori eritmalar, krem va loklar ko‘rinishida mahalliy
ishlatiladi. Zamburug‘dan zararlangan teri, tirnoqlarga yaxshi kiradi. 1,5—6
soatdan keyin terida eng kam zamburur o‘sishini to‘xtatuvchi miqdordan 15 marta
ko‘p to‘planadi. Qo‘l tirnoqlarida samarali miqdori 7 kundan keyin, oyoq
tirnoqlarida esa 14 kundan keyin kuzatiladi. Samarali miqdori dori berish
to‘xtatilgach ?•—14 kun davomida saqlanadi.
Salbiy ta’sirlari. Terida qichishish va achishish sezgilari kuzatiladi.
Ishlatilishi.
kasalliklari.
Onixomikozlar,
dermatomikozlar,
qinning
zamburug‘li