A. Prekursor metabolik dopamine : levodopa
➢ Mekanisme kerja ; diangkut ke dalam otak melalui transporter asam L amino (LAT) dan
diubah menjadi dopamine oleh enzim DOPA dekarboksilase.
➢ Indikasi : penyakit Parkinson
➢ Kontraindikasi: riwyat melanoma maligna, pasien berumur <25 tahun, gangguan
endokrin, ginjal, glukoma kaut sudut sempit, psikosis, kehamilan dan menyusu.
➢ Peringatan: lansia, penyakit jantung iskemik, serebrovaskular, psikiatri, hati dan ginjal,
bisul perut, glukoma, dan asam urat.
➢ Efek samping: mual, muntah, hipotensi postural, aritmia jantung, aksaserbasi angina,
perubahan sensasi rasa, pusing karena penurunan tekanna darah, hipersensitivitas, ruam
kulit, neuropati periper.
➢ Dosis dan aturan pakai
Dosis awal : 0,25 g berat badan, tingkatkan secara bertahap. Dosis biasa 2-3 g/hari.
➢ Farmakokinetik
A: cepat di usus kecil
D: puncak konsentarsi plasma 1-2 jam, waktu paruh 1-3 jam, 1-3% levodopa masuk ke
otak tanpa beubah, sisanya dimetabolisme di luar otak menjadi dopamine sehingga tidak
bisa mask ke dalam otak sehingga perlu dosis besa atau dikombinasi dengan inhibitor dopa
dekarboksilase.
M: tinggi di mukosa dan hati, menghasilkan metabolit utama asam-metoksi-4
hidroksifenilasetat dan asam hidroksifenilasaetat.
E: Ginjal dalam bentuk metabolisme alam 8 jam setelah dosis oral
➢ Keterangan; efek potensial dengan obat simpatomimetik, peningkatan efek obat jika
digunakan bersama antikolinerguk, penggunaan dengan antihipertensis menyebabakan
hipotensi postural.
B. Inhibitor MAO tipe B: selegiline
➢ Mekanisme kerja: menghambat deaminase dopamine sehingga kadar dopamine diujung
sarap dopaminergic lebih tinggi.
➢ Indikasi : Parkinson, digunakan sebagai tambahan penggunaan levodopa
➢ Kontraindikasi : pasien dengan gangguan kejang, penggunaan bersama SSRI, antidepresi
trisiklik, simpatomimetik, petidin, kehamilan, menyusui, dan anak.
➢ Peringatan : tukak gastik/ duodenum (hindari pada kondisi ulserasi aktif , hipertensi tidak
terkontrol, aritmia, angina pektoris berat, psikosis.
➢ Efek samping: mual, konstipasi diare, mulut kering, hipotensi postural, dyskinesia,
vertigo, gangguan tidur, confusion, halusinasi, artralgia, myalgia, sariawan, aritmia, agitasi,
sakit kepala, kesulitan mikturisi, reaksi kulit, dan nyeri dada.
➢ Dosis dan aturan pakai : 10 mg/hari dalam 1 atau 2 dosis terbagi.
➢ Farmakokinetik
A: cepat disaluran cerna, konsentarsi maksimal 40-90 menit setelah pemberian tablet 5 mg
secara peroral. Bioavabilitas meningkat 3-4 kali jika dikonsumsi dengan makanan tinggi
lemak.
D: seluruh jaringan tubuh, volume distribusi 508 ± 182 setelah pemberian intravena dengan
dosis 10 mg. 85% berikatan dengan protein di plasama.
M: di hati menjadi metampetamin dan ampetamin yang terkadang menyebabkan insomnia
dan agitasi.
E: urin dan fases
➢ Keterangan; penggunaan dengan levodova menyebabkan efek samping meningkat, dosis
levodopa dikurangai 10-20%.