KIMIA MEDISINAL
1. Dalam metabolisme obat, jelaskan hubungan antara:
a. Stereo kimia obat (satu contoh) dengan aktivitas
biologisnya.
4.
Jelaskan diagram di bawah ini.
Ef O
O-R
Ef
max
0,5
0,5
Keterangan: O = obat; Ef = efek obat, ED = efek dosis; Kd =
ED
kesetimbangan;
50
Kons O
O-R = Obat-Reseptor; B = total reseptor.
b.
c.
2.
3.
Kecepatan metabolisme obat terhadap intensitasnya;
 Jika kecepatan metabolisme obat tinggi, maka
intensitas dan masa kerja obat rendah sehingga
obat menjadi tidak efektif.
 Jika kecepatan metabolisme obat rendah, maka
intensitas dan masa kerja obat tinggi sehingga
kemungkin toksisitasnya juga tinggi.
Struktur obat dengan proses adsorbsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresinya;
 Absorpsi obat melalui saluran cerna bergantung pada
ukuran partikel molekul obat, kelarutan obat dan
derajat ionisasi.
 Kecepatan distribusi obat dalam tubuh bergantung
pada sifat kimia fisika terutama kelarutan dalam
lemak, sifat membran, kecepatan distribusi aliran
drah pada jaringan dan organ, ikatan obat dengan
sisi kehilangan, adanya pengangkutan aktif dari
beberapa obat dan massa atau volume jaringan.

 Obat diekskresi melalui paru, ginjal empedu dan hati.
Pada paru, koefisien partisi kecil dapat diekskresi
dengan cepat sedangkan obat dengan koefisien
partisi besar diekskresi dengan lambat. Pada ginjal,
obat melewati proses penyaringan diglomerulus,
absorpsi secara pasif di tubulus dan sekresi aktif di
tubulus.
Sebutkan dan jelaskan tipe ikatan yang terjadi antara Obat dan
Reseptor.
Tipe ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi obat reseptor antara
lain adalah ikatan kovalen, ikatan ion-ion (reinforce ions), ikatan ion
(elektrostatik), ikatan
hidrogen, ikatan ion-dipol, ikatan dipoldipol, ikatan van der waal’s, ikatan hidrofob dan transfer muatan.
Jelaskan terminologi interaksi Obat – Reseptor berikut ini:
afinitas, efikasi, potensi, agonis, dan antagonis.
 Afinitas : Ukuran kecenderungan obat mengikat
reseptor atau daya tarik obat dan reseptor
 Efikasi : Potensi respon maksimum terapetik yang
dapat dihasilkan obat
 Potensi: jumlah obat yang dibutuhkan untuk
menghasilkan suatu efek.
 Agonis : Obat yang memberikan respon  memiliki
afinitas dan efikasi
 Antagonis : obat yang dapat mempengaruhi suatu
reseptor dan tidak menghasilkan respon.
5.
Perhatikan molekul turunan 6-deoksitetrasiklin di bawah ini.
Gugus Y, X, dan R disubstiusi sebagaimana pada Tabel 1.
X
R
Y
Tabel 1. Potensi penghambatan in vitro beberapa turunan 6-deoksi
tetrasiklin terhadap Staphylococcus aureus
No Senyawa
R
H
1
+
2
+
3
+
4
+
5
+
6
+
X
CH3
NO2
Cl
Br
NO2
+
NH2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
7
+
+
8
+
+
9
+
+
10
+
+
5. Aktivitas antibakteri ditentukan dengan metode
kekeruhan. Aktivitas biologis (log1/C) di atas
dibandingkan dengan aktivitas tetrasiklin (=100).
Berikan penjelasan Tabel 1 di atas (ingat hubungan kuantitatif struktur
dan aktivitas/HKSA).
+