糖漿劑 1 定義 • 蔗糖溶於水或其他水溶液中製成之一種濃溶液；或為藥 品溶於糖溶液中之一種製劑 – 如蔗糖單用水製成之飽和溶液，即普通所稱單糖漿，多用作 糖漿基劑 – 糖漿中加有藥品者，則為含藥糖漿劑 • 糖漿劑中除含蔗糖外，常加入甘油、山梨醇等多醇類物 質 – 以防止蔗糖結晶析出或增加其他成分之溶解度 • 另有不含蔗糖而以甘露醇或天冬甜媒(Aspartanme)等甘 味劑加纖維素等增黏劑調配成形 – 似糖漿之黏稠甘味溶液 – 供糖尿病患調配給藥或製為乾粉於使用前調配成糖漿狀之產 品 2 定義 • 可加入防腐劑以防止徽及細菌之生長 • 除另有規定外，糖漿劑應為澄明之液體 – 如因貯藏不妥而起混濁，或生沈澱或發酵時， 即不可再供藥用 • 貯藏法 – 糖漿劑應滿置於緊密容器內,放冷處貯之 – 乾粉糖漿劑則應記明溶劑及稀釋後之容量，容 器上並有適當之刻度 3 目的 • 矯味劑 – 提供令人愉快的味道 – 掩蓋鹹味或苦味 • 高黏度，有潤滑的功能 • 由於一些兒童和老年人不能吞服固體劑型 4 調製糖漿劑 • 由錠劑或膠囊，調製成口服糖漿 • 可能是溶液或懸浮液 • 需考慮藥物物化性質 – 藥物溶解度，穩定性和生物利用度 5 組成 • 糖或類似物 – 糖類 • 蔗糖 – 非醣類：可用於糖尿 病病人 • 甲基纖維素、羥乙基纖 維素 • 水 • 藥品 • 矯味劑 – 橘子油、香草精 • 著色劑 – 配合製劑口味 • EX: 巧克力-棕色、葡萄 -紫色、薄荷-綠色 • 防腐劑 • 助溶劑 – 甘油、丙二醇、山梨 醇 • 增稠劑 6 蔗糖 • 雙醣，葡萄糖與果糖組合而成 • 溶解度：2000 g/L • 易使果膠 (Pectin)脫水，成凝膠狀 7 單糖漿 (Simple syrup) • 85 g的蔗糖與水配置為100 ml的糖漿 – 約需46.3 ml的水 • 自體防腐，無須防腐劑 – 含水量過低，不利微生物生長 – 僅含3.8 ml的游離水 • 微量游離水有助穩定製劑物化性質 – 稍微未飽和溶液 • 冷藏時不易析出蔗糖結晶 • 析出結晶可能導致藥物濃度降低 – 過於未飽和溶液 • 微生物生長的良好環境 8 單糖漿 (Simple syrup) • 含醇量需低於10% – 會導致結晶析出 – 由醇類萃取出的成分須減低含醇量，溶於水後 再與單糖漿混合 • 製備法 – 850 g蔗糖與450 ml水以滲漉法製得 – 850 g蔗糖與450 ml水以熱溶法，加熱至100℃ 9 單糖漿 (Simple syrup) • 市售品 – 目前僅一間廠商有許可證 – 含著色劑及矯味劑 10 國考題 • 有關糖漿劑的敘述，下列何者正確？ – A.蔗糖的水解反應在鹼性環境特別容易發生 – B.單糖漿最高能和20%乙醇混合不會產生結晶 – C.當果膠和蔗糖溶液混合後會產生膠化 （gelation）現象，主要是因為蔗糖造成果膠的 脫水現象 – D.根據中華藥典第七版規定，糖漿應該滿置於 緊密容器內，放於4 ℃ 貯之 11 國考題 • 有關糖漿劑特性之敘述，下列何者錯誤？ – A.25 ℃ 時，蔗糖之飽和水溶解度為67.9% （w/w） – B.單糖漿貯存於4 ℃ 以下時，將會有蔗糖結晶 析出 – C.糖漿劑中通常都含有約15～20%乙醇，故一 般都具防腐能力 – D.濃度為15%（w/w）之蔗糖水溶液，具光學 右旋性 12 葡萄糖 • • • • 單醣，右旋醣 溶解度：溶解度：1 g/1.1 ml (20°C) 適合用於含有酸性成分的藥品 同濃度下與蔗糖相比 – 稠度較稀 – 溶解較慢 13 非糖類糖漿 • 糖精 (Sodium saccharin) – 白色結晶粉末，空氣中易風化為無結晶粉末 – 甜度為蔗糖300-500倍 – 無熱量 • 阿斯巴甜 (Aspartame) – – – – 甜度為蔗糖160倍 提供的熱量跟蛋白質相同（4大卡／克） 對酸與熱不安定 苯酮尿症禁用 • 分解產物包括苯丙氨酸 14 苯酮尿症 • 罕見疾病 • 正常情況下，苯丙胺酸(phenylalanine) 主要的 代謝反應為最終會形成酪胺酸(Tyrosine) • 因代謝路徑異常導致苯丙胺酸堆積，進而生成 有害代謝產物 – 損壞神經系統 • 最遲出生後三到四個月就會發生症狀 – 一般在前二個月開始積極介入治療才能有效避免神 經損傷 • 治療方式 – 限制苯丙胺酸之飲食控制 15 非糖類糖漿 • 山梨醇 (Sorbitol) – 甜度與稠度均較蔗糖低 – 吸收慢，血糖提升較緩 – 具有自我防腐作用 • 60% w/w – 與單糖漿配合，可減低蔗糖析出機率 – 常用為糖尿病患者糖漿基劑 – 缺點：含量過高時會有緩瀉作用 16 非糖類糖漿 • 甲基纖維素 (methylcullulose) – 主要作為增稠劑 – 溶解度隨溫度升高而下降 17 國考題 • 就sucrose、aspartame、saccharin三者之 物化性質比較，下列排序何者最正確？ – A.每克熱含量：sucrose＞aspartame＞ saccharin – B.對熱安定性：saccharin＞sucrose＞ aspartame – C.對酸安定性：sucrose＞aspartame＞ saccharin – D.相對甜度：aspartame＞saccharin＞sucrose 18 防腐劑 • 防止微生物生長的方法 – 低溫儲存 – 加入防腐劑 – 高濃度的蔗糖配方 • 一般糖漿劑約佔60-80% • 加入其他藥物或成分時，會導致蔗糖濃度降低 • 糖漿劑濃度< 85% (w/v)需添加防腐劑 • 防腐劑使用與溶液劑相同 19 防腐劑-游離水 • 微生物的生長必然需要水分 • 游離水 (Free water) – 未受到防腐劑保護的水 – 扣除成分、防腐劑、添加物、受保護的水 20 防腐劑 防腐劑 使用濃度 苯甲酸 (Benzoic acid) 0.1-0.2 鹼性溶液中無效 苯甲酸鈉 (Sodium benzoate) 0.1-0.2 鹼性溶液中無效 Methyl paraben 0.1 Paraben類混合使用可提 升作用 Propyl paraben 0.02 Butyl paraben 0.05 三梨酸 (Sorbic acid) 0.1 鹼性溶液中無效 乙醇 (Ethanol) 15-20 (18%最佳) 可用於鹼性溶液 甘油 (Glycerin) 45 可用於鹼性溶液 21 防腐劑 • 65% W/V 100 ml含有游離水及受保護的水 若干 (單糖漿密度=1.31)? 22 防腐劑 • 65% W/V 100 ml需加入多少的乙醇做為防 腐劑? 23 防腐劑 • 65% W/V 100 ml，含溶質5 ml，需加入多 少的乙醇做為防腐劑? 24 防腐劑 • 65% W/V 100 ml，含溶質5 ml，並加入2 ml甘油助溶，需加入多少的乙醇做為防腐 劑? 25 防腐劑 26 國考題 • 下列化合物做為糖漿劑的保存劑 （preservatives）時，何者所需濃度最低？ – A.butylparaben; B.benzoic acid; C.methylparaben; D.sorbic acid 27 製備法-熱溶法 • 步驟 – 糖加入水中，加熱至溶解 – 加入其他成分 – 冷卻後，加入水調整體積 • 特性 – 不適用熱不安定或易揮發成分 • 若以熱溶法製備加入後須迅速冷卻至室溫 28 製備法-熱溶法 • 以蔗糖為來源時 – 加熱會導致蔗糖水解 • 產生葡萄糖及果糖 • 甜度與熱量提升 – 甜度：蔗糖100; 葡萄糖74; 果糖173 • 酸性成分會提高屬解比例 – 過度加熱時 • 產生焦糖 – 顏色轉為琥珀色 – 焦糖相對於蔗糖更滋生微生物 • 不能高溫高壓滅菌 – 以無菌水製備 29 甜度測量 • 白利糖度（Degrees Brix，符號°Bx） – 在20°C情況下，每100克水溶液中溶解的蔗糖 克數 • 原理 – 溶解在水中的大分子會改變液體的濃度和折光 率 – 依照偏折程度的大小來計算甜度 • 液體本身越「濃」的，Brix就越高 – 比較時應有無糖的基準 30 製備法-攪拌法 • 步驟 – 將蔗糖及成分加入水中 – 徹底攪拌 • 特性 – 耗時 – 可用於熱不安定或易揮發成分 – 不會產生蔗糖水解 – 具有最大穩定性 31 製備法-混合法 • 步驟 – 需準備單糖漿或其他無藥物糖漿基劑 – 將藥物溶於最少量水或助溶劑中 – 加入單糖漿混合 • 特性 – 單糖漿由於黏度及游離水低，無法直接溶解固 體物質 – 影響單糖漿的自我防腐能力 • 需額外添加防腐劑 32 製備法-滲漉法 • 步驟 – 將藥材平舖在滲漉筒中 – 加入適量水，調整流速開始滲漉 – 必要時可將部分滲漉液加回滲漉筒再次滲漉 • 用途 – 單糖漿 – 生藥糖漿 • 將藥物滲漉出後，再加入糖漿基劑中 • EX: 吐根糖漿 33 吐根糖漿 • 催吐劑 – 常用於兒童中毒 • 製備 – 以滲漉法製得吐根流浸膏 70 ml – 加入甘油 100 ml混合 – 加入糖漿使總量為1000 ml • 含醇量應在1-2.5% v/v 34 吐根糖漿 • 濫用 – 暴食症患者或減肥，藉由嘔吐降低體重 – 長期 (3-4月)使用吐根鹼 (emetine) • 心肌不可逆傷害 • 呼吸急促、低血壓、心律不整 35 矯味效果 • 水果口味大多用於掩蓋酸味 – 櫻桃糖漿 – 橘子糖漿 – 覆盆子糖漿 • 掩蓋鹹味及酸味 • 巧克力糖漿 – 掩蓋苦味 • 薄荷糖漿 – 常用於胃藥 36 國考題 • 中華藥典中有關甜橙皮糖漿（orange syrup） 中可加入下列何者，因其具有分散及助濾 作用？ – A.滑石粉 (talc); B.酒精 (alcohol); C.檸檬酸 (citric acid); D.碳酸鎂 (magnesium carbonate) 37 38