Penggunaan antibiotika secara komersial, pertamakali dihasilkan oleh fungi berfilamen dan oleh bakteri kelompok actinomycetes. Daftar sebagian besar antibiotika yang dihasilkan melalui fermentasi industri berskala-besar. Seringkali, sejumlah senyawa kimia berhubungan dengan keberadaan antibiotika, sehingga dikenal famili antibiotik. Antibiotika dapat dikelompokkan berdasarkan struktur kimianya (Tabel 13.2). Sebagian besar sebagian diketahui efektif menyerang penyakit fungi. Secara ekonomi dihasilkan lebih dari 100.000 ton antibiotika per tahun, dengan nilai penjualan hampir mendekati $ 5 milyar. Beberapa antibiotika yang dihasilkan secara komersial (Sumber:Brock & Madigan,1991). Penggolongan Antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya : Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin. Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone. Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik, terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline. Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin, valinomycin. Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau sulfonamida, Antimetabolit, misalnya azaserine. Penggolongan Antibiotik berdasarkan daya kerjanya : Bakterisid: Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman. Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida, rifampisin, isoniazid dll. Bakteriostatik: Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat pertumbuhan kuman, tidak membunuhnya, sehingga pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh. Termasuk dalam golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida, klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll. Manfaat dari pembagian ini dalam pemilihan antibiotika mungkin hanya terbatas, yakni pada kasus pembawa kuman (carrier), pada pasien-pasien dengan kondisi yang sangat lemah (debilitated) atau pada kasus-kasus dengan depresi imunologik tidak boleh memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus bakterisid. Penggolongan antibiotik berdasarkan spektrum kerjanya : Spektrum luas (aktivitas luas) : Antibiotik yang bersifat aktif bekerja terhadap banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah sulfonamid, ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol, tetrasiklin, dan rifampisin. Spektrum sempit (aktivitas sempit) : Antibiotik yang bersifat aktif bekerja hanya terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram negative saja. Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif. Sedang streptomisin, gentamisin, hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif. Penggunaan Antibiotik kombinasi : Pada infeksi campuran, misalnya kombinasi obat-obat antikuman dan antifungi atau, dua antibiotik dengan spektrum sempit (gram positif + gram negatif) untuk memperluas aktifitas terapi : Basitrasin dan polimiksin dalam sediaan topikal. Untuk memperoleh potensial, misalnya sulfametoksazol dengan trimetoprim (= kotrimoksazol) dan sefsulodin dengan gentamisin pada infeksi pseudomonas. Multi drug therapy (AZT + 3TC + ritonavir ) terhadap AIDS juga menghasilkan efek sangat baik. Untuk mengatasi resistensi, misalnya Amoksisilin + asam klavulanat yang menginaktivir enzim penisilinase. Untuk menghambat resistensi, khususnya pada infeksi menahun seperti tuberkulosa (rifampisin + INH + pirazinamida ) dan kusta (dapson + klofazimin dan /atau rifampisin). Untuk mengurangi toksisitas, misalnya trisulfa dan sitostatika, karena dosis masingmasing komponen dapat dikurangi. Penggolongan Antibiotik, Klasifikasi Antibiotik Antibakteri terdiri dari antibiotik dan kemoterapi Antibiotik adalah zat yang dihasilkan mikroba, terutama fungi, yang dapat membasmi ataupun menghambat pertumbuhan mikroba jenis lain. Antibiotik dapat dibuat secara sintesis, yang bisa juga disebut kemoterapi. Kemoterapi adalah zat kimia yang dapat membasmi ataupun menghambat pertumbuhan mikroba, tetapi zat ini tidak berasal dari suatu mikroba atau fungi. Klasifikasi antibiotik/antibakteri : 1. Penisilin 2. Sefalosporin dan antibiotik betalaktam lainnya 3. Tetrasiklin 4. Aminoglikosida 5. Makrolida 6. Kuinolon 7. Sulfonamida dan trimetoprim 8. Antibiotik lain 1.Penisilin Penisilin adalah antibiotik yang bersifat bakterisida (membunuh bakteri) dengan mekanisme menghambat sintesa dinding sel bakteri. Obat ini berdifusi baik pada jaringan dan cairan tubuh, tapi penetrasi kedalam cairan otak kurang baik kecuali selaput otak mengalami infeksi. Antibiotik yang termasuk golongan penisilin antara lain : -Benzilpenisilin (Penisilin G) dan fenoksimetilpenisilin (penisilin V) -penisilin tahan penisilase : kloksasilin, flukoksasilin -penisilin spektrum luas : ampisilin, amoksisilin, amoksiklav, bakampililin, pivampisilin. -penisilin antipseudomonas : piperasilin, ureidopenisilin, sulbenisilin, tikarsilin -mesilinam : pivmesilinam 2.Sefalosporin dan antibiotik betalaktam lainnya Sefalosporin merupakan antibiotik spektruk luas yang digunakan untuk terapi septikemia, pneumonia, meningitis, infeksi saluran empedu, peritonitis, dan infeksi saluran urin. Aktivitas farmakologisnya sama dengan penisilin, diekskresikan melalui ginjal, kemempuan melewati sawar otak sangat rendah kecuali terjadi inflamasi. Antibiotik golongan sofalosporin ini termasuk : -sefradin, sefuroksim, Sefaleksim -sefotaksim, seftazidin, seftriakson, sefaklor Antibiotik betalaktam lainnya : -golongan monobaktam, aztreonam dan -golongan karbapenem, imipenem (turunan tienamisin) dan meropenem. 3. Tetrasiklin Tetrasiklim merupakan antibiotik spektrum luas, secara mikrobiologis, hanya sedikit mikroba yang dapat diatasi oleh golongan tetrasiklin, kecuali minosiklin, namun minosiklin jarang digunakan karna efek samping pusing dan vertigo. Dilain sisi tetra merupakan salah satu alternatif pilihan obat bagi pasien yang alergi terhadap antibiotik golongan betalaktam. Penggunaannya mulai menurun karena banyaknya terjadi resistensi bakteri, namun obat ini masih merupakan pilihan untuk infeksi saluran pernafasan, dan mikoplasma genital, serta infeksi yang disebabkan klamidia (trakoma, psitakosis, salpingitis, uretritis, dan limfogranuloma venereum), riketsia (termasuk Q-fever), brusela, dan spiroketa. Obat yang termasuk golongan tetrasiklin : -demeklosiklin, doksisiklin, minosiklin -oksitetrasiklin, tetrasiklin, 4. Aminoglikosida Antibiotik golongan ini bersifat bakterisidal yang terutama aktif terhadap bakteri gram negatif, golongan ini meliputi amikasin, gentamisin, kamamisin, neomisin, netilmisin, streptomisin, dan tobramisin. Aminoglikosida tidak diabsorpsi melalui saluran cerna, sehingga harus diberikan secara parenteral untuk mengatasi infeksi sistemik. adapun efek samping obat golongan ini adalah ototoksik (menganggu pendengaran/ketulian) dan nefrotoksik (merusak ginjal), efek samping tergantung dosis, lama pemberian, umur (lansia dan anak anak paling beresiko) maupun variasi individual terkait fisiologi dan metabolisme. Aminoglikosida sebaiknya jangan diberikan bersamaan dengan diuretik (misal furosemid/HCT dll) karena potensial memperparah resiko ototoksik. jika terpaksa (darurat) memberikannya, maka jarak minum antar kedua obat harus sepanjang mungkin. 5. Makrolida yang termasuk golongan makrolida antara lain : azitromisin, Eritromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, Spiramisin. Azitromisin adalah makrolida yang aktivitasnya terhadap bakteri gram positif, sedikit lebih lemah dibanding eritromisin. Waktu paruh relatif lama sehingga memungkinkan penggunaan dosis satu kali sehari. Eritromisin memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan penisilin, sehingga dapat digunakan sebagai alternatif terhadap pasien yang alergi maupun yang resisten terhadap penisilin, umunya eritromisin digunakan untuk infeksi saluran nafas. Klaritromisin merupakan derivat eritromisin, dimana klaritromisin lebih kuat aktivitasnya dibandingkan eritromisin. 6. Kuinolon Antibiotik yang termasuk kedalam kuinolon antara lain : Siprofloksasin (Cyprofloxacin), Levofloksasin, Ofloksasin, Asam nalidiksat, Norfloksasin, Moksifloksasin, Siprofloksasin aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, namun lebih kuat dan aktif terhadap bakteri gram negatif, siproksasi tidak boleh digunain terhadap pneumonia pneumococus karena tidak efektif. Levofloksasin merupakan antibakteri gram positif dan negatif, lebih aktif terhadap P.Pneumococus dibanding siprofloksasin. 7. Sulfonamida dan Trimetoprim yang cukup banyak digunakan adalah sulfametoksazol dan trimetoprim dalam bentuk kombinasi (Ko-Trimoksazol) , namun kotrimoksazol dapat menyebabkan efek samping yang serius, namun jarang terjadi seperti sindrom stevens johnson, diskrasi darah : penekanan sumsum tulang belakang, kernikterus bagi bayi yang berumur kurang dari 6 minggu, adanya resiko anemia hemolitik pada anak dewasa yang defisiensi G6PD, 8. Antibiotik Lain a. Kloramfenikol kloramfenikol adalah antibiotik spektrum luas, penggunaannya sebaiknya untuk penanganan infeksi yang mengancam jiwa. b. Klindamisin Klindamisin aktif terhadap bakteri kokus gram positif, Klindamisin mempunyai efek samping yang serius, seperti kolitis. bila penggunaannya menyebabkan diare, maka sebaiknya pengobatan dihentikan segera. c. Vankomisin dan Teikoplanin antibiotik ini aktif terhadap bakteri gram positif aerob dan non aerob termasuk stafilokokus yang multiresisten. d. Spektinomisin Antibiotik ini aktif terhadap bakteri gram negatif termasuk N. Gonnorhoeae, obat ini hanya diindikasikan terhadap penyakit gonorhoe yang resisten terhadap penisilin. e. Linezolid Linezolid merupakan antibakteri oksazolidinon yang aktif terhadap bakteri gram positif. Diposting oleh Farmasi sevi_akfar di 22.53 Tidak ada komentar: Kirimkan Ini lewat EmailBlogThis!Berbagi ke TwitterBerbagi ke FacebookBagikan ke Pinterest Beranda Langganan: Postingan (Atom)