藥名:Febuxostat/ FEBURIC 80MG 作用機轉:Feburic 是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,可降低血清尿酸達到治療作用。在治療濃度時不會抑制參與在嘌 呤、嘧碇的合成與代謝過程中其他酵素作用。 藥理動力學: 吸收: 口服給與放射性標記 febuxostat 後評估吸收至少 49%。 Febuxostat 的最高血中濃度出現在給藥後 1 至 1.5 小時。 分佈: Febuxostat 的平均擬似穩定狀態分佈體積約 50L,febuxostat 的血漿蛋白結合率約 99.2%。 代謝: Febuxostat 通過尿苷雙磷酸葡萄糖醛酸基轉移酶包括 UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9 和 UGT2B7 的共軛結合作用,以 及通過細胞色素 P450(CYP)包括 CYP1A2、2C8 和 2C9 和非 P450 酵素的氧化作用被廣泛地代謝。 排除: Febuxostat 是由肝和腎路徑排除。 Febuxostat 的平均最終排除半衰期約 5 至 8 小時。 適應症: 1.治療慢性痛風患者的高尿酸血症。不建議用於無症狀的高尿酸血症者。 2.用於因血液腫瘤接受化療,發生腫瘤溶解症後群(Tumor Lysis Syndrome)的中度至高度風險成年病人,以預防和治療 高尿酸血症。 禁忌症:對 Febuxostat 及本品之賦形劑過敏者禁用。 正在使用 azathioprine 或 mercaptopurine 的患者禁用 Feburic。 副作用:肝功能異常:4.6%、皮疹:1.6%、噁心:1.3%、關節痛:0.7%。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1. 降尿酸劑治療期間,觀察到可能有痛風發作,此為治療之反應。 2. 若有心血管事件、肝臟酵素升高、皮疹,請找醫師評估診治。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:Oxethazaine 5mg, Polymigel 244mg/ STROCAINE 作用機轉: Oxethazaine 1.局部麻醉作用:在兔子的角膜顯示為 procaine 的 4000 倍及 cocaine 的 500 倍。即使在強酸下(pH1.0-2.0), oxethazaine 依然保有其活性。 2.胃泌素游離抑制作用:口服投與 oxethazaine 會抑制 acetylcholine 刺激幽門部位引起的胃泌素游離。 3.胃酸分泌抑制作用:口服投與 oxethazaine 也會減少 pentagastrin 所誘發或是食物刺激引起之胃酸分泌作用。消化性 潰瘍的患者口服投與本品,以 pH 計測量其胃內 pH 值的波動,所有病例之 pH 值在服用一小時內,皆上升至 3 以上。 4.胃腸道運動抑制作用:對於麻醉的狗,口服投與會抑制胃部運動;在胃與十二指腸中,oxethazaine 也會抑制氯化鋇 所誘發的痙攣性收縮作用。 藥理動力學:經由口服投予 20 mg oxethazaine,經由一小時後,oxethazaine 的最高血漿濃度約為 20μg/m1, oxethazaine 由於具有快速的生化轉化過程,其血漿半衰期很短,約為一小時,在 24 小時後,只有低於 0.1%未改變的 oxethazaine 會在尿中發現,其主要代謝物為 β-hydroxy-mephentermine 和 β-hydroxy-phentermine。mephentermine 和 phentermine 只剩微量在血漿中出現,而在 24 小時尿流排泄的續積量中,也少於 0.1%的口服劑量。 適應症:急性、慢性胃炎所引起的胃痛、噁心、胃灼熱、以及胃部不快感 禁忌症:對本品的任何成分有過敏病史的患者。 副作用:食慾不振, 口渴,噁心、便秘、頭痛、思睡,偶有發疹現象。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1.避免長期連續服用。 2.應整顆服用,注意不要咬碎或是咀嚼,以避免殘留口中而產生麻木感 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:sitagliptin 50mg,metformin 500mg/ januMET ★ 50/500MG 作用機轉: JANUMET 係由兩種作用機轉互補的抗高血糖藥物組合而成,可用以改善第二型糖尿病患者的血糖控制:其中 sitagliptin phosphate 是一種二肽基肽酶 4 (DPP-4)抑制劑,而 metformin hydrochloride 則屬於雙胍類的藥物。 Sitagliptin phosphate: 係屬於一種被稱為二肽基肽酶 4 (DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,它可提高活性腸泌素的 濃度,從而改善第二型糖尿患者的血糖控制。 Metformin:是一種可改善第二型糖尿病患者之葡萄糖耐受性,並可降低基礎血糖值及餐後血糖值的抗高血糖藥物。其 藥理作用機轉並不同於其它類型的口服抗高血糖藥物。Metformin 可降低肝臟的葡萄糖生成作用、降低小腸的葡萄糖吸 收作用、並可提高周邊組織對葡萄糖的吸收與利用,從而改善患者的胰島素敏感性。 藥理動力學: 吸收:絕對生體可用率約為 87%。 分佈:對健康受試者靜脈注射單劑 100 毫克的劑量之後,達穩定狀態時的平均分佈體積約為 198 公升。Sitagliptin 和血 漿蛋白進行可逆性結合的比例很低(38%)。 代謝:主要都是以未改變的形式經由尿液排出體外,而代謝則是一個較次要的途徑。約有 79%的 sitagliptin 會以未改變 的形式經由尿液排出體外。 排除:Sitagliptin 的排除主要是透過腎臟的排泄作用,並涉及腎小管的主動分泌作用。 適應症:適用於配合飲食和運動,以改善下列第二型糖尿病患者的血糖控制:已在接受 Sitagliptin 和 metformin 合併 治療者,或僅適用 Sitagliptin 或 metformin 但控制不佳者。 禁忌症: (1)腎病或腎功能障礙,如出現血清肌酸酐濃度≧1.5mg/dL[男性]、≧1.4mg/dL[女性]、或肌酸酐廓清率異常等現象。 (2)已知對 Sitagliptin、Metformin 或本品中任何其他成份過敏。 (3)併有或未併有昏迷現象的急性或慢性代謝性酸中毒,包括糖尿病酮酸血症。 副作用:腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、乏力等症狀。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教:JANUMET 不可用於第一型糖尿病患者或用於治療糖尿病酮酸血症。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:Nicergoline/ acERinE 10MG 作用機轉:本品為末梢血管循環障礙改善劑,係一半合成之麥角鹼,具有 α-腎上腺素受體阻斷劑的作用。 藥理動力學: 吸收 口服本品快速從胃、腸吸收,1 小時後可達最高血中濃度。 分佈 無 代謝 大部分以 Hydrolysis,N-demethylation 及 Conjugation 等三種方式代謝。 排除 12 小時後約有 60%從尿中排泄,18%自糞便排泄。 適應症:末梢血管循環障礙。 禁忌症: 1. 低血壓患者。 2. 對本品過敏者。 3. 頭部內出血。 副作用:少有副作用報告。如:服用後低血壓,眩暈。 輕微胃部失調,熱潮紅,嗜眠,失眠。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1. 於急性出血或嚴重心跳徐緩或使用抗高血壓劑、抗凝血劑、血小板抑制劑之病人,應小心使用。 2. 孕婦或可能懷孕之婦女最好不要使用。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:Folic acid/ FOLIC ACID 5MG(應元) 作用機轉:葉酸是合成 DNA 及 RNA 所不可或缺的物質,而 RNA 與 DNA 又為細胞分裂所必須,在體內會轉化成 Tetrahydrofolic acid,可合成 DNA 和 RNA,然後再形成核酸。 藥理動力學: 1.會使 Barbiturates、口服避孕藥、氯黴素、Phenytoin、Primidone 的作用減低。 2.會降低 Phenytoin 的血中濃度,因此需要增加 Phenytoin 劑量。 3.水楊酸鹽類會阻礙葉酸的吸收,抗癌藥 methotrexate 會抑制葉酸的生合成。 適應症:巨細胞性貧血、嬰兒巨初紅血球性貧血,孕婦惡性貧血。 禁忌症:高劑量的葉酸攝取會讓維生素 B12 缺乏症的問題較不易檢查到 副作用:食慾不振、噁心。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1.要知道 folic acid 會改血液的狀況,而隱蔽惡性貧血的症狀,可能會造成不可逆的神經損害。 2.據報告口服避孕藥、飲酒、服用 barbiturates,methotrexate,pheytoin,primidone 和 trimethoprim,以及洗腎都會引起 folic acid 缺乏可以本 3.於懷孕及授乳期的婦女對葉酸的需要量會增加。 4.在使用前要先確定是否有混合巨胚紅血球貧血存在。 5.患者勿自行服用葉酸,以免延遲發現其他類型貧血的時間。 6.治療效果在 24 小時內會顯現(例如身體不適感消失,氣色改善),而血液學狀況的改善則要 3~5 天。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:Lorazepam/ LOWEN 0.5MG(管藥四) 作用機轉: 1. 本品為 benzodiazepine 類抗焦慮劑,12 歲以下孩童不要使用,劑量必須個別的釐定;逐漸增加劑量來減少不良反 應。 2. 年老或衰弱的病人,開始的劑量為每日 1~2mg。 3. 由於沒有活性代謝物的生成,因此較其他衍生物,沒有積蓄的危險性。 藥理動力學:Lorazepam 經口服後很容易被吸收,投藥後約 2 小時達最高血中濃度。在人體血漿中,半衰期約為 12 至 18 小時。在適當的臨床濃度下, Lorazepam 有 85%與血漿蛋白質結合。與葡萄糖醛酸結合成不具活性的葡萄糖 醛酸螯合物,是 Lorazepam 的主要代謝途徑,劑量中有 70%至 75%是以葡萄糖醛酸螯合物的形態排除至尿中。 Lorazepam 並沒有活性代謝物,其葡萄糖醛酸螯合物不具中樞神經系統活性。Lorazepam 的血中濃度與投藥劑量成比 例。投藥達六個月之久,尚不見有 Lorazepam 積蓄過多的現象發生,而在這樣的情況之下,也不見代謝藥物的酵素有 被誘發的徵象。Lorazepam 的代謝少涉及 cytochrome P450。其藥動學特性不大受年齡影響。 適應症:焦慮狀態。 禁忌症:orazepam 不可用於已知對 benzodiazepine 類藥物過敏者。 副作用:不良反應如有發生,則通常是在治療之初, 繼續服用或減量之後,即緩解或消失。Benzodiazepine 類藥物 最常引起的不良反應為思睡、眩暈、虛弱及情緒不穩。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1. 雖然乳汁所排出的 Lorazepam 份量不足以發生藥理作用,但給親自授乳的婦女使用 Lorazepam 仍應格外留意。 2. 兒童使用 Lorazepam 安全性尚未建立,不推薦使用於 12 歲以下的兒童。 3. 用於患有急性狹角性青光眼、嚴重呼吸功能不足或重肌無力症的病人時,須格外留意。 4. 對於肝或腎功能不良的患者須採取一般注意事項。 5. 使用 benzodiazepine 類藥物,曾出現短暫性健忘,或記憶缺失的報告。 6. 曾經有患者在服用 benzodiazepine 類藥物後發生血液惡病質,甚至有肝臟內酵素增加的現象,因此,作為長期治療 時,最好定期檢驗患者的肝功能及血球計數。 7. 服用 Lorazepam 的患者,除非確定該藥物不致於引起困倦或眩暈,否則不該駕車或操作具有危險性的機械。 8. 在服用 Lorazepam 期間,對酒精和其他中樞神經系抑制劑的耐受性將會減低,所以應該避免喝酒或其他中樞神經系 抑制劑。 9. Lorazepam 並非用以治療原發性憂鬱症或精神病,治療憂鬱引起的焦慮須注意病患仍有自殺的可能性。 10. 連續使用 Lorazepam 作為治療時,應該定期判斷是否有繼續使用的必要。服用本藥可能出現夢遊行為,例如開 車、打電話及準備與食用食物。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: 藥名:Mecobalamin Tablets 500/Tsuruhara 作用機轉:Mecobalamin 為生體內成分,存在於人之血漿中之補酵素 型之維生素 B12 為甲基轉位 反應之補酵素作用於自 Homocysteine 合成為 Methionine 之反應,並促進儲藏型葉 酸之利用,其 他,對 t-RNA 及磷脂質代謝有關的甲基化反 應,作為補酵素而發生作用。 藥理動力學: 健康的成人經口服用本品 6 錠後,血中總 Cobalamin 濃度 在服用後 3 小時達到 服用前值的 140~210%,遂後慢慢減 少。 適應症:末梢神經障害 禁忌症:對 Mecobalamin 有過敏病史者。 副作用: 腹瀉,皮膚癢,肌肉注射部位之疼痛、硬結。 給藥途徑及劑量: 給藥後衛教: 1.有發疹等過敏症狀出現時,請中止給予。 2.開封後請立即使用,注意要避光。 3.避免同一部位 做反復注射,且應注意避免注射神經分佈地區。 4.注射針刺入時,有激痛、血液逆流之現象,應 立即將針拔出,改變注射部位。 個案用藥理由: 用藥反應及處理: